Concor AM

Ushbu dori vositasi ikki faol ingredientning o'zaro to'ldiruvchi ta'siri tufayli aniq antihipertenziv va antianginal ta'sirga ega: BMKK – amlodipin va selektiv beta1-adrenoblokator – bisoprolol. Amlodipinning ta'sir mexanizmi Amlodipin kaltsiy kanallarini bloklaydi, kaltsiy ionlarining hujayraga o'tishini kamaytiradi (asosan tomirlarning silliq mushak hujayralariga, yurak miokardiga emas). Amlodipinning antihipertenziv ta'siri tomirlarning silliq mushak hujayralariga bevosita bo'shashtiruvchi ta'siri bilan bog'liq bo'lib, bu periferik tomir qarshiligini kamaytiradi. Antianginal ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan, ehtimol u quyidagi ikki ta'sir bilan bog'liq. 1. Periferik arteriyollarning kengayishi OPSSni kamaytiradi, ya'ni postnagruzka. Amlodipin reflektorli taxikardiyani keltirib chiqarmagani uchun, miokardning energiya va kislorod iste'moli kamayadi. 2. Katta koronar arteriyalar va koronar arteriyollarning kengayishi miokardning normal va ishemik zonalarini kislorod bilan ta'minlashni yaxshilaydi. Ushbu ta'sirlar tufayli miokardning kislorod bilan ta'minlanishi yaxshilanadi, hatto koronar arteriyalar spazmida (Prinzmetal stenokardiyasi yoki beqaror stenokardiya) ham. Arterial gipertenziyasi bo'lgan bemorlarda preparatni 1 marta/sutka qabul qilish yotgan va turgan holatda klinik ahamiyatli ADni kamaytiradi, bu preparatni qabul qilishlar orasidagi 24 soatlik interval davomida saqlanadi. Amlodipinning antihipertenziv ta'sirining sekin rivojlanishi tufayli u o'tkir arterial gipotenziyani keltirib chiqarmaydi. Stenokardiyasi bo'lgan bemorlarda preparatni 1 marta/sutka qabul qilish jismoniy yuklama bajarishning umumiy vaqtini, stenokardiya xuruji rivojlanishigacha bo'lgan vaqtni, shuningdek, ST intervalining sezilarli darajada kamayishigacha bo'lgan vaqtni (1 mm) oshiradi va stenokardiya xurujlari chastotasini va nitroglitserinni sublingval qabul qilish ehtiyojini kamaytiradi. Amlodipin metabolik buzilishlar yoki qonda lipidlar darajasining o'zgarishi bilan bog'liq emas. Astma, qandli diabet va podagra bilan og'rigan bemorlarda foydalanish mumkin. Bisoprololning ta'sir mexanizmi Bisoprolol - selektiv beta1-adrenoblokator, o'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, membranostabilizatsion ta'sirga ega emas. U bronxlar va tomirlarning silliq mushaklaridagi β2-adrenoretseptorlarga, shuningdek, metabolizmni tartibga solishda ishtirok etuvchi β2-adrenoretseptorlarga ozgina yaqinlikka ega. Shuning uchun, bisoprolol nafas yo'llari qarshiligiga va β2-adrenoretseptorlar ishtirok etadigan metabolik jarayonlarga umuman ta'sir qilmaydi. Preparatning β1-adrenoretseptorlarga selektiv ta'siri terapevtik diapazondan tashqarida ham saqlanadi. Bisoprolol aniq salbiy inotrop ta'sirga ega emas. Preparatning maksimal ta'siri ichga qabul qilingandan keyin 3-4 soatdan keyin erishiladi. Hatto bisoprololni 1 marta/sutka buyurilganda ham, uning terapevtik ta'siri 24 soat davomida saqlanadi, bu plazmadagi 10-12 soatlik T1/2 tufayli. Odatda, maksimal antihipertenziv ta'sir davolash boshlanganidan keyin 2 hafta o'tgach erishiladi.   Bisoprolol simpatoadrenal tizim (SAS) faolligini kamaytiradi, yurakning β1-adrenoretseptorlarini bloklaydi. IBS bo'lgan bemorlarda, surunkali yurak yetishmovchiligi belgilarisiz, bisoprolol bir marta ichga qabul qilinganda, yurak urish tezligini kamaytiradi, yurakning zarba hajmini kamaytiradi va natijada chiqarish fraksiyasini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Uzoq muddatli davolashda dastlabki yuqori OPSS kamayadi. Qon plazmasidagi renin faolligining kamayishi beta-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'sirining bir qismi sifatida ko'rib chiqiladi. Farmakokinetika Amlodipin So'rilish Amlodipin ichga qabul qilingandan keyin yaxshi so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 6-12 soatdan keyin kuzatiladi. Preparatni ovqat bilan qabul qilish uning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Mutlaq biokiraolishlik 64-80% ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi amlodipinning Cmax ga erishish vaqti keksa va yosh bemorlarda o'xshash. Taqsimlanish Ko'rinadigan Vd 21 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi Css (5-15 ng/ml) preparatni qabul qilish boshlanganidan keyin 7-8 kun o'tgach erishiladi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, aylanayotgan amlodipin taxminan 97.5% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Metabolizm va chiqarilish Amlodipin jigar tomonidan intensiv metabolizmga uchraydi. Qabul qilingan dozaning taxminan 90% inaktiv piridin hosilalariga aylanadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 10% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Inaktiv metabolitlarning taxminan 60% buyraklar orqali va 20-25% ichak orqali chiqariladi. Qon plazmasidagi konsentratsiyaning pasayishi ikki fazali xarakterga ega. Yakuniy T1/2 taxminan 35-50 soatni tashkil qiladi, bu preparatni 1 marta/sutka kiritishga imkon beradi. Umumiy klirens 7 ml/min/kg (60 kg vaznga ega bemorda 25 l/soat) ni tashkil qiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda bu 19 l/soatni tashkil qiladi. Amlodipinning klirensi keksa bemorlarda AUC va T1/2 ning keyingi oshishi bilan kamayish tendentsiyasiga ega. Zastoyli yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda AUC va T1/2 ning oshishi ushbu o'rganilgan yosh guruhidagi bemorlar uchun kutilgan. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda amlodipinning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmagan. Amlodipin dializ qilinmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda klirensning kamayishi tufayli, yarim chiqarilish davrining uzayishi va AUC ning taxminan 40-60% ga oshishi sababli, boshlang'ich dozalari pastroq bo'lishi kerak. Bisoprolol So'rilish Bisoprolol deyarli to'liq (90% dan ortiq) me'da-ichak traktidan so'riladi. Uning biokiraolishligi jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmi tufayli (taxminan 10% darajasida) ichga qabul qilingandan keyin taxminan 90% ni tashkil qiladi. Ovqat biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyish etadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari qabul qilingan doza bilan 5 dan 20 mg gacha bo'lgan diapazonda proporsionaldir. Qon plazmasidagi Cmax 2-3 soatdan keyin erishiladi. Taqsimlanish Bisoprolol keng tarqalgan holda taqsimlanadi. Vd 3.5 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi. Metabolizm va chiqarilish Oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi, keyingi kon'yugatsiyasiz. Barcha metabolitlar polar (suvda eruvchan) va buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro inson jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar shuni ko'rsatadiki, bisoprolol asosan CYP3A4 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi (taxminan 95%), CYP2D6 izofermenti esa faqat kichik rol o'ynaydi. Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilish (taxminan 50%) va jigar metabolizmi (taxminan 50%) o'rtasidagi muvozanat bilan belgilanadi, bu metabolitlar ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil qiladi. T1/2 -10-12 soat. Chiqarilish buyraklar va jigar orqali teng miqdorda sodir bo'lgani uchun, yengil va o'rtacha jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza tanlash talab qilinmaydi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

- arterial gipertenziya: amlodipin va bisoprololning monokomponent preparatlari bilan bir xil dozalarda davolashni almashtirish.

- og'ir arterial gipotenziya; - shok (shu jumladan, kardiogen); - beqaror stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasidan tashqari); - gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi - o'tkir miokard infarktidan keyin; - chap qorincha chiqish yo'lining obstruktsiyasi (masalan, klinik ahamiyatli aortal stenoz).

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Amlodipin - Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam - leykopeniya, trombotsitopeniya. - Immun tizimi tomonidan: juda kam - allergik reaktsiyalar. - Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: juda kam - giperglikemiya. - Psixika buzilishlari: kam - uyqusizlik, kayfiyat o'zgarishi (shu jumladan, xavotir), depressiya; kamdan-kam - ongning chalkashligi. - Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik (davolashning boshida ayniqsa); kam - hushdan ketish, gipesteziya, paresteziya, disgevziya, tremor; juda kam - mushak gipertoniyasi, periferik nevropatiya. Ekstrapiramidal sindromning alohida holatlari qayd etilgan. - Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'rish buzilishi (shu jumladan, diplopiya). - Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: kam - quloqlarda shovqin. - Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, dispepsiya, defekatsiya rejimining o'zgarishi (shu jumladan, qabziyat yoki diareya); kam - qusish, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi; juda kam - gastrit, milklarning giperplaziyasi, pankreatit. - Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda kam - gepatit, sariqlik, jigar fermentlari darajasining oshishi*. - Yurak tomonidan: tez-tez - yurak urishining sezilishi; kam - aritmiya (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi, atrial fibrilatsiya); juda kam - miokard infarkti. - Tomirlar tomonidan: tez-tez - "to'lqinlar"; kam - AD ning sezilarli darajada pasayishi; juda kam - vaskulit. - Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak organlari tomonidan: tez-tez - nafas qisishi; kam - yo'tal, rinit. - Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: kam - pollakiuriya, siydik chiqarish buzilishi, nikturniya. - Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: kam - impotentsiya, ginekoma - Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez - tovon shishlari, mushaklarning tortishishi; kam - artralgiyalar, mialgiyalar, bel og'rig'i. - Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kam - alopetsiya, purpura, teri rangining o'zgarishi, ortiqcha terlash, qichishish, toshma, ekzantema, eshakemi; juda kam - angionevrotik shish, ko'p shaklli eksudativ eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, Kvinke shishi, fotosensitivlik. - Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: juda tez-tez - periferik shishlar; tez-tez - charchoq, astenya; kam - ko'krak og'rig'i, og'riq, umumiy noqulaylik. - Laborator va instrumental ma'lumotlar: kam - tana vaznining oshishi, tana vaznining kamayishi.   *ko'p hollarda xolestaz bilan. Bisoprolol - Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: kamdan-kam - triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi. - Psixika buzilishlari: kam - depressiya, uyqu buzilishlari; kamdan-kam - gallyutsinatsiyalar, qo'rqinchli tushlar. - Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i**, bosh aylanishi**; kam - uyqusizlik; kamdan-kam - hushdan ketish. - Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'z yoshining kamayishi (kontakt linzalar taqishda hisobga olish kerak); juda kam - kon'yunktivit. - Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: kamdan-kam - eshitish buzilishlari. - Yurak tomonidan: kam - AV o'tkazuvchanlik buzilishi, bradikardiya, XSY simptomlarining kuchayishi. - Tomirlar tomonidan: tez-tez - qo'llarda yoki oyoqlarda sovuq yoki uvishish hissi; kam - gipotenziya. - Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak organlari tomonidan: kam - bronxospazm bronxial astma yoki o'tmishda obstruktiv o'pka kasalligi bo'lgan bemorlarda; kamdan-kam - allergik rinit. - Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat. - Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - gepatit. - Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, masalan, teri qichishishi, toshma, teri qizarishi; juda kam - alopetsiya. Beta-adrenoblokatorlar psoriaz simptomlarining kuchayishiga yoki psoriazga o'xshash toshma keltirib chiqarishi mumkin. - Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: kam - mushak zaifligi, mushaklarning tortishishi. - Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam - impotentsiya. - Umumiy buzilishlar: tez-tez - charchoq**; kam - charchash**. - Laborator va instrumental ma'lumotlar: kamdan-kam - qonda jigar transaminazlarining faolligi oshishi (ACT va ALT). ** Ushbu simptomlar davolashning boshida ayniqsa tez-tez paydo bo'ladi. Odatda, bu hodisalar yengil xarakterga ega va davolash boshlanganidan keyin 1-2 hafta ichida o'tib ketadi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Oq yoki deyarli oq rangli, cho'zinchoq, biroz ikkiyoqlama qavariq, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida "MS" gravirovkasi bo'lgan, hidsiz tabletkalar. 1 tab. bisoprolol fumarat 5 mg, amlodipin bezilat 6.95 mg, bu amlodipin tarkibiga 5 mg mos keladi Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal (A turi), magniy stearat, kolloid kremniy dioksidi.   10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.   Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, tekis, qirrali, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida "MS" gravirovkasi bo'lgan, hidsiz tabletkalar.   1 tab. bisoprolol fumarat 5 mg, amlodipin bezilat 13.9 mg, bu amlodipin tarkibiga 10 mg mos keladi Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal (A turi), magniy stearat, kolloid kremniy dioksidi.   10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.   Oq yoki deyarli oq rangli, oval, biroz ikkiyoqlama qavariq, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida "MS" gravirovkasi bo'lgan, hidsiz tabletkalar.   1 tab. bisoprolol fumarat 10 mg, amlodipin bezilat 6.95 mg, bu amlodipin tarkibiga 5 mg mos keladi Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal (A turi), magniy stearat, kolloid kremniy dioksidi.   10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.   Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, biroz ikkiyoqlama qavariq, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida "MS" gravirovkasi bo'lgan, hidsiz tabletkalar.   1 tab. bisoprolol fumarat 10 mg, amlodipin bezilat 13.9 mg, bu amlodipin tarkibiga 10 mg mos keladi Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal (A turi), magniy stearat, kolloid kremniy dioksidi.   10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.