Vamloset
Vamloset
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Eksforj
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях, Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Vamloseti" №14
D.t.d: №10 in tabulettis
S: ovqatlanish vaqtiga bog'liq bo'lmagan holda kuniga 1 marta
D.t.d: №10 in tabulettis
S: ovqatlanish vaqtiga bog'liq bo'lmagan holda kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Kombinatsiyalangan gipotenziya preparati, ikki faol modda o'z ichiga oladi, ular bir-birini to'ldiruvchi arterial bosimni (AB) nazorat qilish mexanizmiga ega. Amlodipin, digidropiridin hosilasi, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari (BKK) sinfiga kiradi, valsartan - angiotenzin II retseptorlari antagonistlari sinfiga. Ushbu komponentlar kombinatsiyasi o'zaro to'ldiruvchi gipotenziya ta'siriga ega, bu ularni alohida qo'llashdan ko'ra ABni yanada sezilarli pasaytirishga olib keladi.
Amlodipin/Valsartan
Amlodipin va valsartan kombinatsiyasi terapevtik doza diapazonida doza bog'liq ravishda ABni pasaytiradi. Amlodipin/valsartan kombinatsiyasining bitta dozasini qabul qilishda gipotenziya ta'siri 24 soat davomida saqlanadi.
Amlodipin/valsartan kombinatsiyasining klinik samaradorligi yengil va o'rtacha arterial gipertenziya (o'rtacha diastolik AB (DAB) ≥ 95 mm sim. ust. va < 110 mm sim. ust.) bo'lgan bemorlarda plasebo bilan solishtirganda isbotlangan.
"O'tirgan" holatda DAB ≥ 110 mm sim. ust. va < 120 mm sim. ust. bo'lgan arterial gipertenziyada ABni pasaytirish darajasi angiotenzin o'zgartiruvchi ferment (AOF) inhibitatori va tiazid diuretigi kombinatsiyasi bilan qo'llashga o'xshash.
Gipotenziya ta'siri uzoq muddat saqlanadi. Preparatni to'satdan to'xtatish ABning keskin oshishi bilan kuzatilmaydi ("bekor qilish" sindromi yo'q). Terapevtik samaradorlik bemorning yoshi, jinsi, irqi va tana massasi indeksiga bog'liq emas.
Amlodipin/valsartan kombinatsiyalangan terapiyasida ilgari AB nazorati va amlodipin fonida sezilarli periferik shishlar bilan bemorlarda periferik shishlar rivojlanish ehtimoli kamroq bo'lgan holda AB nazorati ta'minlanadi.
Amlodipin
Amlodipin - digidropiridin hosilasi, BKK. antianginal va gipotenziya ta'siriga ega. Kardiomiyotsitlar va tomirlarning silliq mushak hujayralariga kalsiy ionlarining transmembran kirishini inhibe qiladi. Amlodipinning gipotenziya ta'siri mexanizmi tomirlarning silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashish ta'siri bilan bog'liq, bu umumiy periferik tomir qarshiligini (UPTQ) va ABni pasaytirishga olib keladi.
Amlodipin terapevtik dozalarda arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda qon tomirlarini kengaytiradi, bu ABni pasaytirishga olib keladi ("yotgan" va "turgan" holatda). Amlodipinni uzoq muddat qo'llashda ABning pasayishi yurak urish tezligi (YUT) va qonda katekolaminlar konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishi bilan kuzatilmaydi.
Qonda amlodipin konsentratsiyasi klinik ta'sir bilan korrelyatsiyalanadi, yosh bemorlarda ham, keksa bemorlarda ham.
Arterial gipertenziya bo'lgan va buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda amlodipin terapevtik dozalarda buyrak tomirlarining qarshiligini kamaytiradi va glomerulyar filtratsiya tezligi va samarali buyrak qon oqimini oshiradi, filtratsiya fraktsiyasi yoki proteinuriyani o'zgartirmasdan.
Amlodipin, boshqa BKKlar kabi, chap qorincha (ChQ) funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda dam olish va jismoniy yuklanish (yoki stimulyatsiya) paytida yurak funktsiyasi gemodinamik ko'rsatkichlarini o'zgartiradi: yurak indeksining ozgina oshishi, ChQda bosimning maksimal oshish tezligiga (dP/dt) yoki yakuniy diastolik bosimga (YDB ChQ) yoki yakuniy diastolik hajmga (YDH ChQ) sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan. Amlodipinni terapevtik doza diapazonida qo'llash, hatto beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda ham, salbiy inotrop ta'sir ko'rsatmaydi.
Amlodipin sinoatriyal tugun yoki atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik funktsiyasini o'zgartirmaydi, intakt hayvonlar yoki odamlarda. Amlodipinni beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyada qo'llash arterial gipertenziya yoki stenokardiya bo'lgan bemorlarda EKGda noxush o'zgarishlar bilan kuzatilmagan.
Amlodipinning klinik samaradorligi barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya va angiografik tasdiqlangan koronar arteriyalar zararlanishi bo'lgan bemorlarda isbotlangan.
Valsartan
Valsartan angiotenzin II retseptorlari (AT1 turi) selektiv antagonisti bo'lib, ichki qabul qilish uchun mo'ljallangan, oqsilga bog'liq emas.
AT1 retseptorlarining blokirovkasini tanlab amalga oshiradi, ular angiotenzin II ta'sirlariga javobgar. Valsartan ta'sirida AT1 retseptorlarining blokirovkasi natijasida angiotenzin II plazma konsentratsiyasining oshishi AT1 retseptorlarining stimulyatsiyasi ta'sirlariga qarshi turadigan AT2 retseptorlarining blokirovka qilinmagan stimulyatsiyasini rag'batlantirishi mumkin. Valsartan AT1 retseptorlariga nisbatan agonistik faollikka ega emas. Valsartanning AT1 retseptorlariga nisbatan yaqinligi AT2 retseptorlariga nisbatan taxminan 20 000 marta yuqori.
Valsartan AOFni inhibe qilmaydi, shuningdek, kininaza II deb ham ataladi, bu angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradi va bradikininni buzadi. AOFga ta'sir etmasligi sababli, bradikinin yoki substansiya R ta'sirlari kuchaytirilmaydi, shuning uchun angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini qabul qilishda quruq yo'tal rivojlanishi ehtimoli kam. Valsartan bilan davolashda quruq yo'tal rivojlanish chastotasi AOF inhibitatorlari bilan qo'llashga nisbatan sezilarli darajada past ekanligi isbotlangan. Valsartan boshqa gormonlar yoki yurak-qon tomir tizimi funktsiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va ularni bloklamaydi.
Arterial gipertenziya davolashda valsartan ABni pasaytiradi, YUTga ta'sir qilmasdan.
Valsartanning bitta dozasini ichki qabul qilishdan keyin gipotenziya ta'siri 2 soat ichida rivojlanadi va maksimal AB pasayishi 4-6 soat ichida erishiladi. Valsartanning gipotenziya ta'siri qabul qilingandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Valsartanni qayta qo'llashda maksimal AB pasayishi, dozasidan qat'i nazar, 2-4 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi. Valsartanni to'satdan to'xtatish ABning sezilarli oshishi yoki boshqa noxush hodisalar bilan kuzatilmaydi ("bekor qilish" sindromi).
Linearlik
Amlodipin va valsartanning farmakokinetikasi linearlik bilan tavsiflanadi.
Amlodipin/Valsartan
Amlodipin/valsartan kombinatsiyasini ichki qabul qilishdan keyin valsartan va amlodipinning plazmadagi maksimal konsentratsiyalari (Cmax) mos ravishda 3 soat va 6-8 soat ichida erishiladi. So'rilish tezligi va darajasi har birining alohida qabul qilingandagi biokiraolishlikka teng.
Amlodipin
So'rilish: amlodipin ichki qabul qilingandan keyin sekinlik bilan oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Cmax 6-12 soat ichida erishiladi. Absolyut biokiraolishlik 64-80% ni tashkil qiladi. Biokiraolishlik ovqat qabul qilishga bog'liq emas.
Taqsimlanish: taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi. In vitro ma'lumotlariga ko'ra: qonda plazma oqsillari bilan bog'lanish 97,5% ni tashkil qiladi.
Biotransformatsiya: amlodipin jigar tomonidan intensiv (taxminan 90%) metabolizmga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi.
Chiqarilish: amlodipin plazmadan ikki fazali chiqariladi, terminal yarim chiqarilish davri (T1/2) 30 dan 50 soatgacha. Plazmadagi muvozanat konsentratsiyalari ichki uzoq muddatli qo'llashdan keyin 7-8 kun ichida erishiladi. O'zgarmagan amlodipinning 10% va metabolitlar shaklidagi amlodipinning 60% buyraklar orqali chiqariladi.
Valsartan
So'rilish: valsartanni ichki qabul qilingandan keyin Cmax 2-3 soat ichida erishiladi. O'rtacha absolyut biokiraolishlik 23% ni tashkil qiladi. Valsartanni ovqat bilan qabul qilishda biokiraolishlikning pasayishi ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i maydoni (AUC) bo'yicha) taxminan 40% ni tashkil qiladi, Cmax esa taxminan 50% ni tashkil qiladi. Ichki qabul qilingandan keyin taxminan 8 soat o'tgach, ovqat bilan qabul qilgan bemorlar guruhi va och qabul qilgan guruhda valsartanning plazmadagi konsentratsiyalari tenglashadi. AUCning pasayishi klinik ahamiyatga ega emas, shuning uchun valsartanni ovqat qabul qilishga bog'liq holda qabul qilish mumkin.
Taqsimlanish: valsartanning taqsimlanish hajmi muvozanat holatida vena ichiga yuborilgandan keyin taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu valsartanning to'qimalarda keng tarqalmasligini ko'rsatadi. Valsartan sezilarli darajada qonda zardob oqsillari (94-97%) bilan, asosan zardob albumini bilan bog'lanadi.
Biotransformatsiya: valsartan sezilarli metabolizmga uchramaydi. Qabul qilingan dozaning taxminan 20% qonda metabolitlar shaklida aniqlanadi. Gidroksil metabolit qonda past konsentratsiyalarda aniqlanadi (valsartanning AUCning 10% dan kamrog'i). Ushbu metabolit farmakologik jihatdan nofaol.
Chiqarilish: valsartan ikki fazali chiqariladi: α-faza yarim chiqarilish davri (T1/2α) 1 soatdan kam va β-faza T1/2β - taxminan 9 soat. Valsartan asosan o'zgarmagan holda ichak orqali o't bilan (taxminan 83%) va buyraklar orqali (taxminan 13%) chiqariladi. Vena ichiga yuborilgandan keyin, valsartanning plazma klirensi taxminan 2 l/soatni tashkil qiladi va uning buyrak klirensi 0.62 l/soatni tashkil qiladi (umumiy klirensning taxminan 30%). T1/2 valsartanning 6 soatni tashkil qiladi.
Alohida bemorlar guruhlarida farmakokinetika
Bolalar (18 yoshgacha)
Ushbu bemorlar guruhida preparatni qo'llash bo'yicha farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas.
Keksa yoshdagi bemorlar (65 yoshdan katta)
Yosh bemorlar va keksa yoshdagi bemorlarda qonda amlodipinning Cmax (TCmax) ga erishish vaqti bir xil. Keksa yoshdagi bemorlarda amlodipinning klirensi pasayish tendentsiyasiga ega, bu AUC va T1/2 ning oshishiga olib keladi.
Keksa yoshdagi bemorlarda valsartanning o'rtacha tizimli ta'siri (AUC) yosh bemorlarga qaraganda biroz ko'proq ifodalanadi. Biroq, bu klinik ahamiyatga ega emas edi. Keksa yoshdagi va yosh bemorlarda amlodipin va valsartanning yaxshi muvofiqligini hisobga olgan holda, odatdagi dozalash rejimlarini qo'llash tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasining buzilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik parametrlar o'zgarmaydi. Valsartanning buyrak klirensi plazma klirensining taxminan 30% ni tashkil qiladi, shuning uchun buyrak funktsiyasi va tizimli ta'sir (AUC bo'yicha) valsartanning o'rtasida korrelyatsiya aniqlanmagan.
Yengil va o'rtacha buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (KK 30-50 ml/min) boshlang'ich doza o'zgarishi talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi cheklangan. Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda amlodipinning klirensi pasaygan, bu AUCning taxminan 40-60% ga oshishiga olib keladi. O'rtacha, yengil (5-6 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) va o'rtacha (7-9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda valsartanning biokiraolishligi (AUC bo'yicha) sog'lom ko'ngillilarga nisbatan ikki baravar oshadi, mos yosh, jins va tana massasi bilan.
Amlodipin/Valsartan
Amlodipin va valsartan kombinatsiyasi terapevtik doza diapazonida doza bog'liq ravishda ABni pasaytiradi. Amlodipin/valsartan kombinatsiyasining bitta dozasini qabul qilishda gipotenziya ta'siri 24 soat davomida saqlanadi.
Amlodipin/valsartan kombinatsiyasining klinik samaradorligi yengil va o'rtacha arterial gipertenziya (o'rtacha diastolik AB (DAB) ≥ 95 mm sim. ust. va < 110 mm sim. ust.) bo'lgan bemorlarda plasebo bilan solishtirganda isbotlangan.
"O'tirgan" holatda DAB ≥ 110 mm sim. ust. va < 120 mm sim. ust. bo'lgan arterial gipertenziyada ABni pasaytirish darajasi angiotenzin o'zgartiruvchi ferment (AOF) inhibitatori va tiazid diuretigi kombinatsiyasi bilan qo'llashga o'xshash.
Gipotenziya ta'siri uzoq muddat saqlanadi. Preparatni to'satdan to'xtatish ABning keskin oshishi bilan kuzatilmaydi ("bekor qilish" sindromi yo'q). Terapevtik samaradorlik bemorning yoshi, jinsi, irqi va tana massasi indeksiga bog'liq emas.
Amlodipin/valsartan kombinatsiyalangan terapiyasida ilgari AB nazorati va amlodipin fonida sezilarli periferik shishlar bilan bemorlarda periferik shishlar rivojlanish ehtimoli kamroq bo'lgan holda AB nazorati ta'minlanadi.
Amlodipin
Amlodipin - digidropiridin hosilasi, BKK. antianginal va gipotenziya ta'siriga ega. Kardiomiyotsitlar va tomirlarning silliq mushak hujayralariga kalsiy ionlarining transmembran kirishini inhibe qiladi. Amlodipinning gipotenziya ta'siri mexanizmi tomirlarning silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri bo'shashish ta'siri bilan bog'liq, bu umumiy periferik tomir qarshiligini (UPTQ) va ABni pasaytirishga olib keladi.
Amlodipin terapevtik dozalarda arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarda qon tomirlarini kengaytiradi, bu ABni pasaytirishga olib keladi ("yotgan" va "turgan" holatda). Amlodipinni uzoq muddat qo'llashda ABning pasayishi yurak urish tezligi (YUT) va qonda katekolaminlar konsentratsiyasining sezilarli o'zgarishi bilan kuzatilmaydi.
Qonda amlodipin konsentratsiyasi klinik ta'sir bilan korrelyatsiyalanadi, yosh bemorlarda ham, keksa bemorlarda ham.
Arterial gipertenziya bo'lgan va buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda amlodipin terapevtik dozalarda buyrak tomirlarining qarshiligini kamaytiradi va glomerulyar filtratsiya tezligi va samarali buyrak qon oqimini oshiradi, filtratsiya fraktsiyasi yoki proteinuriyani o'zgartirmasdan.
Amlodipin, boshqa BKKlar kabi, chap qorincha (ChQ) funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda dam olish va jismoniy yuklanish (yoki stimulyatsiya) paytida yurak funktsiyasi gemodinamik ko'rsatkichlarini o'zgartiradi: yurak indeksining ozgina oshishi, ChQda bosimning maksimal oshish tezligiga (dP/dt) yoki yakuniy diastolik bosimga (YDB ChQ) yoki yakuniy diastolik hajmga (YDH ChQ) sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan. Amlodipinni terapevtik doza diapazonida qo'llash, hatto beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda ham, salbiy inotrop ta'sir ko'rsatmaydi.
Amlodipin sinoatriyal tugun yoki atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik funktsiyasini o'zgartirmaydi, intakt hayvonlar yoki odamlarda. Amlodipinni beta-adrenoblokatorlar bilan kombinatsiyada qo'llash arterial gipertenziya yoki stenokardiya bo'lgan bemorlarda EKGda noxush o'zgarishlar bilan kuzatilmagan.
Amlodipinning klinik samaradorligi barqaror stenokardiya, vazospastik stenokardiya va angiografik tasdiqlangan koronar arteriyalar zararlanishi bo'lgan bemorlarda isbotlangan.
Valsartan
Valsartan angiotenzin II retseptorlari (AT1 turi) selektiv antagonisti bo'lib, ichki qabul qilish uchun mo'ljallangan, oqsilga bog'liq emas.
AT1 retseptorlarining blokirovkasini tanlab amalga oshiradi, ular angiotenzin II ta'sirlariga javobgar. Valsartan ta'sirida AT1 retseptorlarining blokirovkasi natijasida angiotenzin II plazma konsentratsiyasining oshishi AT1 retseptorlarining stimulyatsiyasi ta'sirlariga qarshi turadigan AT2 retseptorlarining blokirovka qilinmagan stimulyatsiyasini rag'batlantirishi mumkin. Valsartan AT1 retseptorlariga nisbatan agonistik faollikka ega emas. Valsartanning AT1 retseptorlariga nisbatan yaqinligi AT2 retseptorlariga nisbatan taxminan 20 000 marta yuqori.
Valsartan AOFni inhibe qilmaydi, shuningdek, kininaza II deb ham ataladi, bu angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradi va bradikininni buzadi. AOFga ta'sir etmasligi sababli, bradikinin yoki substansiya R ta'sirlari kuchaytirilmaydi, shuning uchun angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini qabul qilishda quruq yo'tal rivojlanishi ehtimoli kam. Valsartan bilan davolashda quruq yo'tal rivojlanish chastotasi AOF inhibitatorlari bilan qo'llashga nisbatan sezilarli darajada past ekanligi isbotlangan. Valsartan boshqa gormonlar yoki yurak-qon tomir tizimi funktsiyalarini tartibga solishda ishtirok etuvchi ion kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va ularni bloklamaydi.
Arterial gipertenziya davolashda valsartan ABni pasaytiradi, YUTga ta'sir qilmasdan.
Valsartanning bitta dozasini ichki qabul qilishdan keyin gipotenziya ta'siri 2 soat ichida rivojlanadi va maksimal AB pasayishi 4-6 soat ichida erishiladi. Valsartanning gipotenziya ta'siri qabul qilingandan keyin 24 soat davomida saqlanadi. Valsartanni qayta qo'llashda maksimal AB pasayishi, dozasidan qat'i nazar, 2-4 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli terapiya davomida erishilgan darajada saqlanadi. Valsartanni to'satdan to'xtatish ABning sezilarli oshishi yoki boshqa noxush hodisalar bilan kuzatilmaydi ("bekor qilish" sindromi).
Linearlik
Amlodipin va valsartanning farmakokinetikasi linearlik bilan tavsiflanadi.
Amlodipin/Valsartan
Amlodipin/valsartan kombinatsiyasini ichki qabul qilishdan keyin valsartan va amlodipinning plazmadagi maksimal konsentratsiyalari (Cmax) mos ravishda 3 soat va 6-8 soat ichida erishiladi. So'rilish tezligi va darajasi har birining alohida qabul qilingandagi biokiraolishlikka teng.
Amlodipin
So'rilish: amlodipin ichki qabul qilingandan keyin sekinlik bilan oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Cmax 6-12 soat ichida erishiladi. Absolyut biokiraolishlik 64-80% ni tashkil qiladi. Biokiraolishlik ovqat qabul qilishga bog'liq emas.
Taqsimlanish: taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi. In vitro ma'lumotlariga ko'ra: qonda plazma oqsillari bilan bog'lanish 97,5% ni tashkil qiladi.
Biotransformatsiya: amlodipin jigar tomonidan intensiv (taxminan 90%) metabolizmga uchraydi va nofaol metabolitlar hosil qiladi.
Chiqarilish: amlodipin plazmadan ikki fazali chiqariladi, terminal yarim chiqarilish davri (T1/2) 30 dan 50 soatgacha. Plazmadagi muvozanat konsentratsiyalari ichki uzoq muddatli qo'llashdan keyin 7-8 kun ichida erishiladi. O'zgarmagan amlodipinning 10% va metabolitlar shaklidagi amlodipinning 60% buyraklar orqali chiqariladi.
Valsartan
So'rilish: valsartanni ichki qabul qilingandan keyin Cmax 2-3 soat ichida erishiladi. O'rtacha absolyut biokiraolishlik 23% ni tashkil qiladi. Valsartanni ovqat bilan qabul qilishda biokiraolishlikning pasayishi ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i maydoni (AUC) bo'yicha) taxminan 40% ni tashkil qiladi, Cmax esa taxminan 50% ni tashkil qiladi. Ichki qabul qilingandan keyin taxminan 8 soat o'tgach, ovqat bilan qabul qilgan bemorlar guruhi va och qabul qilgan guruhda valsartanning plazmadagi konsentratsiyalari tenglashadi. AUCning pasayishi klinik ahamiyatga ega emas, shuning uchun valsartanni ovqat qabul qilishga bog'liq holda qabul qilish mumkin.
Taqsimlanish: valsartanning taqsimlanish hajmi muvozanat holatida vena ichiga yuborilgandan keyin taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu valsartanning to'qimalarda keng tarqalmasligini ko'rsatadi. Valsartan sezilarli darajada qonda zardob oqsillari (94-97%) bilan, asosan zardob albumini bilan bog'lanadi.
Biotransformatsiya: valsartan sezilarli metabolizmga uchramaydi. Qabul qilingan dozaning taxminan 20% qonda metabolitlar shaklida aniqlanadi. Gidroksil metabolit qonda past konsentratsiyalarda aniqlanadi (valsartanning AUCning 10% dan kamrog'i). Ushbu metabolit farmakologik jihatdan nofaol.
Chiqarilish: valsartan ikki fazali chiqariladi: α-faza yarim chiqarilish davri (T1/2α) 1 soatdan kam va β-faza T1/2β - taxminan 9 soat. Valsartan asosan o'zgarmagan holda ichak orqali o't bilan (taxminan 83%) va buyraklar orqali (taxminan 13%) chiqariladi. Vena ichiga yuborilgandan keyin, valsartanning plazma klirensi taxminan 2 l/soatni tashkil qiladi va uning buyrak klirensi 0.62 l/soatni tashkil qiladi (umumiy klirensning taxminan 30%). T1/2 valsartanning 6 soatni tashkil qiladi.
Alohida bemorlar guruhlarida farmakokinetika
Bolalar (18 yoshgacha)
Ushbu bemorlar guruhida preparatni qo'llash bo'yicha farmakokinetik ma'lumotlar mavjud emas.
Keksa yoshdagi bemorlar (65 yoshdan katta)
Yosh bemorlar va keksa yoshdagi bemorlarda qonda amlodipinning Cmax (TCmax) ga erishish vaqti bir xil. Keksa yoshdagi bemorlarda amlodipinning klirensi pasayish tendentsiyasiga ega, bu AUC va T1/2 ning oshishiga olib keladi.
Keksa yoshdagi bemorlarda valsartanning o'rtacha tizimli ta'siri (AUC) yosh bemorlarga qaraganda biroz ko'proq ifodalanadi. Biroq, bu klinik ahamiyatga ega emas edi. Keksa yoshdagi va yosh bemorlarda amlodipin va valsartanning yaxshi muvofiqligini hisobga olgan holda, odatdagi dozalash rejimlarini qo'llash tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasining buzilishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik parametrlar o'zgarmaydi. Valsartanning buyrak klirensi plazma klirensining taxminan 30% ni tashkil qiladi, shuning uchun buyrak funktsiyasi va tizimli ta'sir (AUC bo'yicha) valsartanning o'rtasida korrelyatsiya aniqlanmagan.
Yengil va o'rtacha buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (KK 30-50 ml/min) boshlang'ich doza o'zgarishi talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi cheklangan. Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda amlodipinning klirensi pasaygan, bu AUCning taxminan 40-60% ga oshishiga olib keladi. O'rtacha, yengil (5-6 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) va o'rtacha (7-9 ball Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda valsartanning biokiraolishligi (AUC bo'yicha) sog'lom ko'ngillilarga nisbatan ikki baravar oshadi, mos yosh, jins va tana massasi bilan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichki, oz miqdorda suv bilan, ovqat qabul qilish vaqtiga bog'liq bo'lmagan holda kuniga 1 marta.
Tavsiya etilgan kunlik doza - 1 tabletka Vamloset preparati, amlodipin/valsartan kombinatsiyasini o'z ichiga olgan 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg, 5/320 mg yoki 10/320 mg dozalarda. Vamloset preparatini qabul qilishni 5/80 mg dozasidan kuniga 1 marta boshlash tavsiya etiladi. Dozani oshirish terapiya boshlanganidan keyin 1-2 hafta o'tgach mumkin.
Maksimal kunlik doza - 5/320 mg (valsartan bo'yicha hisoblaganda) yoki 10/160 mg (amlodipin bo'yicha hisoblaganda) yoki 10/320 mg.
Maxsus bemorlar guruhlari:
Amlodipin
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar: ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Keksa yoshdagi bemorlar: doza va dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi.
Valsartan
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (KK > 30 ml/min) boshlang'ich doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar: valsartan og'ir jigar yetishmovchiligi, biliar sirroz va xolestaz bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda valsartanning maksimal kunlik doza - 80 mg. Vamloset preparati 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 mg va 10/320 mg dozalarda qarshi ko'rsatilgan.
Keksa yoshdagi bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Tavsiya etilgan kunlik doza - 1 tabletka Vamloset preparati, amlodipin/valsartan kombinatsiyasini o'z ichiga olgan 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg, 5/320 mg yoki 10/320 mg dozalarda. Vamloset preparatini qabul qilishni 5/80 mg dozasidan kuniga 1 marta boshlash tavsiya etiladi. Dozani oshirish terapiya boshlanganidan keyin 1-2 hafta o'tgach mumkin.
Maksimal kunlik doza - 5/320 mg (valsartan bo'yicha hisoblaganda) yoki 10/160 mg (amlodipin bo'yicha hisoblaganda) yoki 10/320 mg.
Maxsus bemorlar guruhlari:
Amlodipin
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar: ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Keksa yoshdagi bemorlar: doza va dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi.
Valsartan
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar: buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (KK > 30 ml/min) boshlang'ich doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar: valsartan og'ir jigar yetishmovchiligi, biliar sirroz va xolestaz bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda valsartanning maksimal kunlik doza - 80 mg. Vamloset preparati 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 mg va 10/320 mg dozalarda qarshi ko'rsatilgan.
Keksa yoshdagi bemorlar: doza tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
— arterial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya ko'rsatilgan bemorlarga).
Qarshi ko'rsatmalar
- amlodipinga, boshqa digidropiridin qatoriga mansub hosilalarga, valsartanga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori), biliar sirroz va xolestaz;
- homiladorlik va emizish davri;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), gemodializda bo'lgan bemorlarda qo'llash;
- og'ir arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm sim. ust. dan kam), kollaps, shok (kardiogen shokni o'z ichiga oladi);
- chap qorincha chiqaruvchi traktining obstruksiyasi (shu jumladan, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP) va og'ir darajadagi aorta stenoz);
- o'tkir miokard infarktidan keyin gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi;
birlamchi giperal'dosteronizm;
- diabet yoki buyrak funktsiyasi buzilgan (KK 60 ml/min dan kam) bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash.
- Vamloset preparatini buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda, shuningdek, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun xavfsizligi aniqlanmagan.
- Ehtiyotkorlik bilan: yengil (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) va o'rtacha (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) jigar funktsiyasi buzilishi, shuningdek, o't yo'llarining obstruktiv kasalliklari, yengil va o'rtacha buyrak funktsiyasi buzilishi (KK 30-50 ml/min), bir tomonlama yoki ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenoz yoki yagona buyrak arteriyasi stenoz, NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funksional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi (SYE), giperkaliemiya, giponatriemiya, tuz iste'molini cheklash dietasi, pasaygan OCK (shu jumladan, diareya, qusish), irsiy angionevrotik shish yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (ARA II) bilan oldingi terapiya fonida shish bilan bemorlarda qo'llash.
Boshqa vazodilatatorlar qo'llashda bo'lgani kabi, mitral va aorta stenozining yengil va o'rtacha darajasida bemorlarda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik talab qilinadi.
- og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 9 balldan yuqori), biliar sirroz va xolestaz;
- homiladorlik va emizish davri;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), gemodializda bo'lgan bemorlarda qo'llash;
- og'ir arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm sim. ust. dan kam), kollaps, shok (kardiogen shokni o'z ichiga oladi);
- chap qorincha chiqaruvchi traktining obstruksiyasi (shu jumladan, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP) va og'ir darajadagi aorta stenoz);
- o'tkir miokard infarktidan keyin gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi;
birlamchi giperal'dosteronizm;
- diabet yoki buyrak funktsiyasi buzilgan (KK 60 ml/min dan kam) bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda qo'llash.
- Vamloset preparatini buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda, shuningdek, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun xavfsizligi aniqlanmagan.
- Ehtiyotkorlik bilan: yengil (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) va o'rtacha (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) jigar funktsiyasi buzilishi, shuningdek, o't yo'llarining obstruktiv kasalliklari, yengil va o'rtacha buyrak funktsiyasi buzilishi (KK 30-50 ml/min), bir tomonlama yoki ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenoz yoki yagona buyrak arteriyasi stenoz, NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funksional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi (SYE), giperkaliemiya, giponatriemiya, tuz iste'molini cheklash dietasi, pasaygan OCK (shu jumladan, diareya, qusish), irsiy angionevrotik shish yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari (ARA II) bilan oldingi terapiya fonida shish bilan bemorlarda qo'llash.
Boshqa vazodilatatorlar qo'llashda bo'lgani kabi, mitral va aorta stenozining yengil va o'rtacha darajasida bemorlarda qo'llashda alohida ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Infeksion va parazitar kasalliklar: tez-tez - nazofaringit, gripp.
- Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - gipersezuvchanlik.
- Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: tez-tez - gipokaliemiya, kamdan-kam - anoreksiya, giperkaltsiemiya, giperlipidemiya, gipourikemiya, giponatriemiya.
- Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam - bezovtalik.
- Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - koordinatsiya buzilishi, bosh aylanishi, postural bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik.
- Ko'rish organi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - ko'rishning yomonlashishi; juda kamdan-kam - ko'rish buzilishi.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari: kamdan-kam - vertigo; juda kamdan-kam - quloqlarda shovqin.
- Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - yurak urishini his qilish, taxikardiya; juda kamdan-kam - hushdan ketish.
- Tomirlar tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - ortostatik gipotenziya; juda kamdan-kam - ABning sezilarli pasayishi.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - yo'tal, tomoq va gırtlakda og'riq.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - diareya, ko'ngil aynishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, qorin yuqori qismida og'riq, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - eritema, teri toshmasi; juda kamdan-kam - ekzantema, gipergidroz, teri qichishi.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - artralgia, orqa og'rig'i, bo'g'imlarning shishishi; juda kamdan-kam - mushak spazmlari, butun tanada og'irlik hissi.
- Buyraklar va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - pollakiuriya, poliuriya.
- Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - erektil disfunktsiya.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tez - astenia, charchoq, yuz shishi, yuz terisiga "qon quyilishi" hissi, shishlar, periferik shishlar, pastozlik.
Amlodipin/valsartan kombinatsiyasini qabul qilgan bemorlarda periferik shishlar kamroq uchragan (5,8%), faqat amlodipin bilan davolangan bemorlarga nisbatan (9%).
Amlodipin
- Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - leykopeniya, trombositopeniya ba'zan purpura bilan.
- Immun tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - gipersezuvchanlik.
- Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - giperglikemiya.
- Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam - depressiya, uyqusizlik/uyqu buzilishi, kayfiyatning o'zgaruvchanligi; juda kamdan-kam - ongning chalkashligi.
- Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik; kamdan-kam - ta'm buzilishi, paresteziya, hushdan ketish, tremor, gipesteziya; juda kamdan-kam - mushak gipertonusi, periferik neyropatiya, neyropatiya; chastota noma'lum - ekstrapiramidal buzilishlar.
- Ko'rish organi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - ko'rishning yomonlashishi, ko'rish buzilishi.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari: kamdan-kam - quloqlarda shovqin.
- Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez - yurak urishini his qilish; juda kamdan-kam - aritmiyalar (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va atrial fibrilatsiyani o'z ichiga oladi), miokard infarkti.
- Tomirlar tomonidan buzilishlar: tez-tez - yuz terisiga "qon quyilishi" hissi, ABning sezilarli pasayishi; juda kamdan-kam - vaskulit.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - nafas qisilishi, rinit; juda kamdan-kam - yo'tal.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - ko'ngil aynishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, qorin yuqori qismida og'riq; kamdan-kam - axlat o'zgarishi, diareya, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, dispepsiya, qusish; juda kamdan-kam - gastrit, gingival giperplaziya, pankreatit.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - jigar fermentlarining "faolligi" oshishi (ko'pincha xolestaz hodisalari bilan), qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi, gepatit, jigar ichidagi xolestaz, sariqlik.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - alopesiya, ekzantema, eritema, fotosensitivlik reaktsiyalari, teri qichishi, gipergidroz, purpura, teri toshmasi, teri rangining o'zgarishi; juda kamdan-kam - ko'p shaklli eritema, eshakemi, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, angionevrotik shish.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: tez-tez - tovon shishi; kamdan-kam - artralgia, orqa og'rig'i, mushak spazmlari, mialgiya.
- Buyraklar va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - siydik chiqarish buzilishi, nokturia, pollakiuriya.
- Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - erektil disfunktsiya, ginekomaatiya.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tez - charchoq, periferik shishlar; kamdan-kam - astenia, noqulaylik, noxushlik, nekardiogen yurak og'rig'i, og'riq.
- Laborator va instrumental ma'lumotlar: kamdan-kam - tana vaznining kamayishi/oshishi.
Valsartan
- Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - gemoglobin va gematokritning pasayishi, leykopeniya, neyropeniya, trombositopeniya ba'zan purpura bilan.
- Immun tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - gipersezuvchanlik.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari: kamdan-kam - vertigo.
- Tomirlar tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - vaskulit.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - yo'tal.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, qorin yuqori qismida og'riq.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - jigar fermentlarining "faolligi" oshishi, qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - teri qichishi, teri toshmasi, angionevrotik shish.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - mialgiya.
- Buyraklar va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - qonda kreatinin konsentratsiyasining oshishi, buyrak funktsiyasi buzilishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: kamdan-kam - charchoq.
- Laborator va instrumental ma'lumotlar: chastota noma'lum - qonda kaliy miqdorining oshishi.
- Preparat komponentlari haqida qo'shimcha ma'lumot
- Har bir komponentni qo'llashda ilgari xabar qilingan noxush hodisalar Vamloset preparatini qo'llashda ham kuzatilishi mumkin, hatto ular klinik tadqiqotlarda kuzatilmagan bo'lsa ham.
Amlodipin
tez-tez - uyquchanlik, bosh aylanishi, yurak urishini his qilish, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, tovon shishi;
kamdan-kam - uyqusizlik, kayfiyatning o'zgaruvchanligi (shu jumladan, bezovtalik), depressiya, tremor, ta'm buzilishi, hushdan ketish, gipesteziya, ko'rish buzilishi (shu jumladan, diplopiya), quloqlarda shovqin, ABning sezilarli pasayishi, nafas qisilishi, rinit, qusish, dispepsiya, alopesiya, purpura, teri rangining o'zgarishi, gipergidroz, teri qichishi, ekzantema, mialgiya, mushaklarda kramplar, og'riq, siydik chiqarish buzilishi, siydik chiqarishning tezlashishi, impotensiya, ginekomaatiya, ko'krak og'rig'i, noxushlik, tana vaznining oshishi, tana vaznining kamayishi;
juda kamdan-kam - ongning chalkashligi;
juda kamdan-kam - leykopeniya, trombositopeniya, allergik reaktsiyalar, giperglikemiya, mushak gipertonusi, periferik neyropatiya, miokard infarkti, aritmiyalar (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va atrial fibrilatsiyani o'z ichiga oladi), vaskulit, pankreatit, gastrit, gingival giperplaziya, gepatit, sariqlik, jigar fermentlarining "faolligi" oshishi (ko'pincha xolestaz natijasida), angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema, eshakemi, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, fotosensitivlik. Ekstrapiramidal sindromning alohida holatlari tasvirlangan.
Valsartan
chastota noma'lum - gemoglobin va gematokritning pasayishi, neyropeniya, trombositopeniya, qonda kaliy miqdorining oshishi, jigar fermentlarining "faolligi" oshishi, qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi, qonda kreatinin konsentratsiyasining oshishi, buyrak funktsiyasi buzilishi, buyrak yetishmovchiligi, angionevrotik shish, mialgiya, vaskulit, gipersezuvchanlik, zardob kasalligini o'z ichiga oladi.
- Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - gipersezuvchanlik.
- Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: tez-tez - gipokaliemiya, kamdan-kam - anoreksiya, giperkaltsiemiya, giperlipidemiya, gipourikemiya, giponatriemiya.
- Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam - bezovtalik.
- Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - koordinatsiya buzilishi, bosh aylanishi, postural bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik.
- Ko'rish organi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - ko'rishning yomonlashishi; juda kamdan-kam - ko'rish buzilishi.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari: kamdan-kam - vertigo; juda kamdan-kam - quloqlarda shovqin.
- Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - yurak urishini his qilish, taxikardiya; juda kamdan-kam - hushdan ketish.
- Tomirlar tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - ortostatik gipotenziya; juda kamdan-kam - ABning sezilarli pasayishi.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - yo'tal, tomoq va gırtlakda og'riq.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - diareya, ko'ngil aynishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, qorin yuqori qismida og'riq, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - eritema, teri toshmasi; juda kamdan-kam - ekzantema, gipergidroz, teri qichishi.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - artralgia, orqa og'rig'i, bo'g'imlarning shishishi; juda kamdan-kam - mushak spazmlari, butun tanada og'irlik hissi.
- Buyraklar va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - pollakiuriya, poliuriya.
- Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - erektil disfunktsiya.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tez - astenia, charchoq, yuz shishi, yuz terisiga "qon quyilishi" hissi, shishlar, periferik shishlar, pastozlik.
Amlodipin/valsartan kombinatsiyasini qabul qilgan bemorlarda periferik shishlar kamroq uchragan (5,8%), faqat amlodipin bilan davolangan bemorlarga nisbatan (9%).
Amlodipin
- Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - leykopeniya, trombositopeniya ba'zan purpura bilan.
- Immun tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - gipersezuvchanlik.
- Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - giperglikemiya.
- Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam - depressiya, uyqusizlik/uyqu buzilishi, kayfiyatning o'zgaruvchanligi; juda kamdan-kam - ongning chalkashligi.
- Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik; kamdan-kam - ta'm buzilishi, paresteziya, hushdan ketish, tremor, gipesteziya; juda kamdan-kam - mushak gipertonusi, periferik neyropatiya, neyropatiya; chastota noma'lum - ekstrapiramidal buzilishlar.
- Ko'rish organi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - ko'rishning yomonlashishi, ko'rish buzilishi.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari: kamdan-kam - quloqlarda shovqin.
- Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez - yurak urishini his qilish; juda kamdan-kam - aritmiyalar (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va atrial fibrilatsiyani o'z ichiga oladi), miokard infarkti.
- Tomirlar tomonidan buzilishlar: tez-tez - yuz terisiga "qon quyilishi" hissi, ABning sezilarli pasayishi; juda kamdan-kam - vaskulit.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - nafas qisilishi, rinit; juda kamdan-kam - yo'tal.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez - ko'ngil aynishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, qorin yuqori qismida og'riq; kamdan-kam - axlat o'zgarishi, diareya, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, dispepsiya, qusish; juda kamdan-kam - gastrit, gingival giperplaziya, pankreatit.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - jigar fermentlarining "faolligi" oshishi (ko'pincha xolestaz hodisalari bilan), qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi, gepatit, jigar ichidagi xolestaz, sariqlik.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - alopesiya, ekzantema, eritema, fotosensitivlik reaktsiyalari, teri qichishi, gipergidroz, purpura, teri toshmasi, teri rangining o'zgarishi; juda kamdan-kam - ko'p shaklli eritema, eshakemi, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, angionevrotik shish.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: tez-tez - tovon shishi; kamdan-kam - artralgia, orqa og'rig'i, mushak spazmlari, mialgiya.
- Buyraklar va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - siydik chiqarish buzilishi, nokturia, pollakiuriya.
- Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - erektil disfunktsiya, ginekomaatiya.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tez - charchoq, periferik shishlar; kamdan-kam - astenia, noqulaylik, noxushlik, nekardiogen yurak og'rig'i, og'riq.
- Laborator va instrumental ma'lumotlar: kamdan-kam - tana vaznining kamayishi/oshishi.
Valsartan
- Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - gemoglobin va gematokritning pasayishi, leykopeniya, neyropeniya, trombositopeniya ba'zan purpura bilan.
- Immun tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam - gipersezuvchanlik.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari: kamdan-kam - vertigo.
- Tomirlar tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - vaskulit.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak qafasi organlari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - yo'tal.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, qorin yuqori qismida og'riq.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - jigar fermentlarining "faolligi" oshishi, qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - teri qichishi, teri toshmasi, angionevrotik shish.
- Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - mialgiya.
- Buyraklar va siydik chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar: chastota noma'lum - qonda kreatinin konsentratsiyasining oshishi, buyrak funktsiyasi buzilishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
- Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: kamdan-kam - charchoq.
- Laborator va instrumental ma'lumotlar: chastota noma'lum - qonda kaliy miqdorining oshishi.
- Preparat komponentlari haqida qo'shimcha ma'lumot
- Har bir komponentni qo'llashda ilgari xabar qilingan noxush hodisalar Vamloset preparatini qo'llashda ham kuzatilishi mumkin, hatto ular klinik tadqiqotlarda kuzatilmagan bo'lsa ham.
Amlodipin
tez-tez - uyquchanlik, bosh aylanishi, yurak urishini his qilish, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, tovon shishi;
kamdan-kam - uyqusizlik, kayfiyatning o'zgaruvchanligi (shu jumladan, bezovtalik), depressiya, tremor, ta'm buzilishi, hushdan ketish, gipesteziya, ko'rish buzilishi (shu jumladan, diplopiya), quloqlarda shovqin, ABning sezilarli pasayishi, nafas qisilishi, rinit, qusish, dispepsiya, alopesiya, purpura, teri rangining o'zgarishi, gipergidroz, teri qichishi, ekzantema, mialgiya, mushaklarda kramplar, og'riq, siydik chiqarish buzilishi, siydik chiqarishning tezlashishi, impotensiya, ginekomaatiya, ko'krak og'rig'i, noxushlik, tana vaznining oshishi, tana vaznining kamayishi;
juda kamdan-kam - ongning chalkashligi;
juda kamdan-kam - leykopeniya, trombositopeniya, allergik reaktsiyalar, giperglikemiya, mushak gipertonusi, periferik neyropatiya, miokard infarkti, aritmiyalar (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va atrial fibrilatsiyani o'z ichiga oladi), vaskulit, pankreatit, gastrit, gingival giperplaziya, gepatit, sariqlik, jigar fermentlarining "faolligi" oshishi (ko'pincha xolestaz natijasida), angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema, eshakemi, eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, fotosensitivlik. Ekstrapiramidal sindromning alohida holatlari tasvirlangan.
Valsartan
chastota noma'lum - gemoglobin va gematokritning pasayishi, neyropeniya, trombositopeniya, qonda kaliy miqdorining oshishi, jigar fermentlarining "faolligi" oshishi, qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi, qonda kreatinin konsentratsiyasining oshishi, buyrak funktsiyasi buzilishi, buyrak yetishmovchiligi, angionevrotik shish, mialgiya, vaskulit, gipersezuvchanlik, zardob kasalligini o'z ichiga oladi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar to'q sariq-jigarrang rangda, kapsula shaklida, ikki tomonlama qavariq.
1 tab. amlodipin besilat 6.94 mg, bu amlodipin 5 mg tarkibiga mos keladi, valsartan A substansiya-granulalari 502.7 mg, bu valsartan 320 mg tarkibiga mos keladi.
Substansiya-granulalar yordamchi moddalar: mikrokristalli tsellyuloza - 164 mg, kroskarmelloza natriy - 9.5 mg, povidon - 6 mg, natriy laurilsulfat - 3.2 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 101.42 mg, magniy stearat - 18 mg, kolloid kremniy dioksid - 4 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: opadry II oq - 14 mg (polivinil spirti - 40 %, titana dioksid (E171) - 25 %, makrogol - 20.2 %, talk - 14.8 %), temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 1.8 mg, temir oksid qizil bo'yoq (E172) - 0.2 mg.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (8) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (14) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar.
Plyonka qoplamali tabletkalar jigarrang-sariq rangda, kapsula shaklida, ikki tomonlama qavariq.
1 tab. amlodipin besilat 13.88 mg, bu amlodipin 10 mg tarkibiga mos keladi, valsartan A substansiya-granulalari 502.7 mg, bu valsartan 320 mg tarkibiga mos keladi.
Substansiya-granulalar yordamchi moddalar: mikrokristalli tsellyuloza - 164 mg, kroskarmelloza natriy - 9.5 mg, povidon - 6 mg, natriy laurilsulfat - 3.2 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 101.42 mg, magniy stearat - 18 mg, kolloid kremniy dioksid - 4 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: opadry II oq - 14 mg (polivinil spirti - 40%, titana dioksid (E171) - 25%, makrogol - 20.2%, talk - 14.8%), temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 2 mg.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (8) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (14) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar.
1 tab. amlodipin besilat 6.94 mg, bu amlodipin 5 mg tarkibiga mos keladi, valsartan A substansiya-granulalari 502.7 mg, bu valsartan 320 mg tarkibiga mos keladi.
Substansiya-granulalar yordamchi moddalar: mikrokristalli tsellyuloza - 164 mg, kroskarmelloza natriy - 9.5 mg, povidon - 6 mg, natriy laurilsulfat - 3.2 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 101.42 mg, magniy stearat - 18 mg, kolloid kremniy dioksid - 4 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: opadry II oq - 14 mg (polivinil spirti - 40 %, titana dioksid (E171) - 25 %, makrogol - 20.2 %, talk - 14.8 %), temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 1.8 mg, temir oksid qizil bo'yoq (E172) - 0.2 mg.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (8) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (14) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar.
Plyonka qoplamali tabletkalar jigarrang-sariq rangda, kapsula shaklida, ikki tomonlama qavariq.
1 tab. amlodipin besilat 13.88 mg, bu amlodipin 10 mg tarkibiga mos keladi, valsartan A substansiya-granulalari 502.7 mg, bu valsartan 320 mg tarkibiga mos keladi.
Substansiya-granulalar yordamchi moddalar: mikrokristalli tsellyuloza - 164 mg, kroskarmelloza natriy - 9.5 mg, povidon - 6 mg, natriy laurilsulfat - 3.2 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 101.42 mg, magniy stearat - 18 mg, kolloid kremniy dioksid - 4 mg.
Plyonka qoplamasi tarkibi: opadry II oq - 14 mg (polivinil spirti - 40%, titana dioksid (E171) - 25%, makrogol - 20.2%, talk - 14.8%), temir oksid sariq bo'yoq (E172) - 2 mg.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (8) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (14) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (9) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar.
