Diokor
Diocor
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vazar, Valsakor, Diovan, Valsartan, Valz N, Valsakor N
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. “Diocor” № 90
S. Kuniga 1 marta 1 tabletka ichish uchun.
S. Kuniga 1 marta 1 tabletka ichish uchun.
Farmakologik xossalar
Antigipertenziv preparat, tarkibida angiotenzin II retseptorlari antagonisti va tiazid diuretik mavjud.
Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faol gormoni angiotenzin II bo'lib, u angiotenzin I dan ADF ishtirokida hosil bo'ladi. Angiotenzin II turli to'qimalardagi hujayra membranalarida joylashgan maxsus retseptorlar bilan bog'lanadi. U keng fiziologik ta'sir spektriga ega bo'lib, birinchi navbatda arterial bosimni bevosita va bilvosita tartibga solishda ishtirok etadi. Angiotenzin II kuchli tomir toraytiruvchi modda bo'lib, to'g'ridan-to'g'ri pressor javobni keltirib chiqaradi. Bundan tashqari, u aldosteron sekretsiyasini rag'batlantiradi va natriy ushlanishiga yordam beradi.
Valsartan - angiotenzin II retseptorlari uchun faol va maxsus antagonist bo'lib, ichish uchun mo'ljallangan. U angiotenzin II ning ma'lum ta'sirlari uchun javobgar bo'lgan AT1 retseptorlariga tanlab ta'sir qiladi. Valsartan tomonidan AT1 retseptorlarining blokadasi natijasida angiotenzin II ning zardobdagi yuqori darajalari erkin AT2 retseptorlarini rag'batlantirishi mumkin, bu esa AT1 retseptorlarining ta'sirini muvozanatlaydi. Valsartan AT1 retseptorlariga nisbatan aniq agonistik faollik ko'rsatmaydi. Valsartanning AT1 retseptorlariga nisbatan yaqinligi AT2 retseptorlariga nisbatan taxminan 20 000 marta yuqori.
Valsartan ADF (kininaza II) ni inhibe qilmaydi, u angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradi va bradikininni buzadi. Bradikinin bilan bog'liq hech qanday nojo'ya ta'sirlar qayd etilmagan. Valsartanni ADF inhibitörleri bilan solishtirgan klinik tadqiqotlarda, valsartan bilan davolangan bemorlarda quruq yo'tal rivojlanish tezligi ADF inhibitörleri qabul qilgan bemorlarga qaraganda sezilarli darajada past bo'lgan. Valsartan boshqa gormonlar yoki yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda muhim bo'lgan ion kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va ularni bloklamaydi.
Diokor bilan arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarni davolashda arterial bosimning pasayishi, puls tezligining o'zgarishi bilan birga bo'lmaydi.
Preparatning bir martalik dozasini ichganidan keyin ko'pchilik bemorlarda antigipertenziv ta'sirning boshlanishi 2 soat ichida kuzatiladi, maksimal arterial bosim pasayishi esa 4 - 6 soat ichida erishiladi. Preparatni qabul qilgandan keyin antigipertenziv ta'sir 24 soatdan ortiq davom etadi. Preparatni qayta-qayta buyurishda maksimal arterial bosim pasayishi, qabul qilingan dozadan qat'i nazar, odatda 2 - 4 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli davolash davomida erishilgan darajada saqlanadi. Gidroxlorotiazid bilan birgalikda qo'llanganda arterial bosimning sezilarli qo'shimcha pasayishi erishiladi.
Tiazid diuretiklarining ta'sir nuqtasi buyrakning distal burama kanallarining kortikal qatlami bo'lib, bu erda diuretiklar ta'siriga yuqori sezgir retseptorlar joylashgan va natriy va xlor ionlarining transporti bostiriladi. Tiazid diuretiklarining ta'sir mexanizmi Na+Cl- nasosining bostirilishi bilan bog'liq bo'lib, bu Cl- transport joylari uchun raqobat orqali sodir bo'ladi. Natijada natriy va xlor ionlarining ekskresiyasi taxminan bir xil darajada oshadi. Diuretik ta'sir natijasida qon aylanish hajmi kamayadi, natijada renin faolligi, aldosteron sekretsiyasi, siydik bilan kaliy chiqarilishi va, shuning uchun, qonda kaliy konsentratsiyasining pasayishi kuzatiladi. Renin va aldosteron o'rtasidagi bog'liqlik angiotenzin II orqali amalga oshiriladi, shuning uchun angiotenzin II retseptorlari antagonisti qo'llanilishi tiazid diuretiklari bilan bog'liq kaliy yo'qotilishini kamaytiradi.
Renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faol gormoni angiotenzin II bo'lib, u angiotenzin I dan ADF ishtirokida hosil bo'ladi. Angiotenzin II turli to'qimalardagi hujayra membranalarida joylashgan maxsus retseptorlar bilan bog'lanadi. U keng fiziologik ta'sir spektriga ega bo'lib, birinchi navbatda arterial bosimni bevosita va bilvosita tartibga solishda ishtirok etadi. Angiotenzin II kuchli tomir toraytiruvchi modda bo'lib, to'g'ridan-to'g'ri pressor javobni keltirib chiqaradi. Bundan tashqari, u aldosteron sekretsiyasini rag'batlantiradi va natriy ushlanishiga yordam beradi.
Valsartan - angiotenzin II retseptorlari uchun faol va maxsus antagonist bo'lib, ichish uchun mo'ljallangan. U angiotenzin II ning ma'lum ta'sirlari uchun javobgar bo'lgan AT1 retseptorlariga tanlab ta'sir qiladi. Valsartan tomonidan AT1 retseptorlarining blokadasi natijasida angiotenzin II ning zardobdagi yuqori darajalari erkin AT2 retseptorlarini rag'batlantirishi mumkin, bu esa AT1 retseptorlarining ta'sirini muvozanatlaydi. Valsartan AT1 retseptorlariga nisbatan aniq agonistik faollik ko'rsatmaydi. Valsartanning AT1 retseptorlariga nisbatan yaqinligi AT2 retseptorlariga nisbatan taxminan 20 000 marta yuqori.
Valsartan ADF (kininaza II) ni inhibe qilmaydi, u angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiradi va bradikininni buzadi. Bradikinin bilan bog'liq hech qanday nojo'ya ta'sirlar qayd etilmagan. Valsartanni ADF inhibitörleri bilan solishtirgan klinik tadqiqotlarda, valsartan bilan davolangan bemorlarda quruq yo'tal rivojlanish tezligi ADF inhibitörleri qabul qilgan bemorlarga qaraganda sezilarli darajada past bo'lgan. Valsartan boshqa gormonlar yoki yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini tartibga solishda muhim bo'lgan ion kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va ularni bloklamaydi.
Diokor bilan arterial gipertenziya bo'lgan bemorlarni davolashda arterial bosimning pasayishi, puls tezligining o'zgarishi bilan birga bo'lmaydi.
Preparatning bir martalik dozasini ichganidan keyin ko'pchilik bemorlarda antigipertenziv ta'sirning boshlanishi 2 soat ichida kuzatiladi, maksimal arterial bosim pasayishi esa 4 - 6 soat ichida erishiladi. Preparatni qabul qilgandan keyin antigipertenziv ta'sir 24 soatdan ortiq davom etadi. Preparatni qayta-qayta buyurishda maksimal arterial bosim pasayishi, qabul qilingan dozadan qat'i nazar, odatda 2 - 4 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli davolash davomida erishilgan darajada saqlanadi. Gidroxlorotiazid bilan birgalikda qo'llanganda arterial bosimning sezilarli qo'shimcha pasayishi erishiladi.
Tiazid diuretiklarining ta'sir nuqtasi buyrakning distal burama kanallarining kortikal qatlami bo'lib, bu erda diuretiklar ta'siriga yuqori sezgir retseptorlar joylashgan va natriy va xlor ionlarining transporti bostiriladi. Tiazid diuretiklarining ta'sir mexanizmi Na+Cl- nasosining bostirilishi bilan bog'liq bo'lib, bu Cl- transport joylari uchun raqobat orqali sodir bo'ladi. Natijada natriy va xlor ionlarining ekskresiyasi taxminan bir xil darajada oshadi. Diuretik ta'sir natijasida qon aylanish hajmi kamayadi, natijada renin faolligi, aldosteron sekretsiyasi, siydik bilan kaliy chiqarilishi va, shuning uchun, qonda kaliy konsentratsiyasining pasayishi kuzatiladi. Renin va aldosteron o'rtasidagi bog'liqlik angiotenzin II orqali amalga oshiriladi, shuning uchun angiotenzin II retseptorlari antagonisti qo'llanilishi tiazid diuretiklari bilan bog'liq kaliy yo'qotilishini kamaytiradi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tavsiya etilgan doza — kuniga bir marta 1 tabletka. Klinik sharoitlarda 80 mg valsartan va 12,5 mg gidroxlorotiazid saqlovchi tabletkalar yoki dozalanish samarasiz bo'lsa, 160 mg valsartan va 12,5 mg gidroxlorotiazid saqlovchi tabletkalar qo'llanilishi mumkin. Maksimal antigipertenziv ta'sir 2 - 4 hafta davomida erishiladi.
Yengil va o'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi > 30 ml/min) dozani o'zgartirish kerak emas. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun, agar bu holat biliar bo'lmasa va xolestazsiz bo'lsa, dozani o'zgartirish kerak emas.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Yengil va o'rtacha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun (kreatinin klirensi > 30 ml/min) dozani o'zgartirish kerak emas. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun, agar bu holat biliar bo'lmasa va xolestazsiz bo'lsa, dozani o'zgartirish kerak emas.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- Monoterapiya samarasiz bo'lgan bemorlarda arterial gipertenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
Diokor tarkibidagi komponentlarga individual intolerans bo'lgan bemorlar qabul qilmasliklari kerak.
Shuningdek, jigar funksiyasining og'ir buzilishlari, xolestaz va biliar sirroz bilan og'riganlar; kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lgan va anuriya belgisi bo'lgan o'rtacha va og'ir buyrak disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar; qonda kaliy yoki natriy darajasi pasaygan, giperurikemiya, giperkaltsiemiya bo'lgan bemorlar uchun preparat qo'llanilishi taqiqlanadi.
Shuningdek, jigar funksiyasining og'ir buzilishlari, xolestaz va biliar sirroz bilan og'riganlar; kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lgan va anuriya belgisi bo'lgan o'rtacha va og'ir buyrak disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar; qonda kaliy yoki natriy darajasi pasaygan, giperurikemiya, giperkaltsiemiya bo'lgan bemorlar uchun preparat qo'llanilishi taqiqlanadi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Taxminan 1% turli intensivlikdagi bosh og'rig'i, charchoq, bel og'rig'i, bosh aylanishi, yo'tal, nazofaringitlar tashkil etdi.
Bir foizdan kamrog'i qorin, ko'krak va bo'yin sohasidagi og'riqlar, bezovtalik hissi, bo'g'im og'rig'i, astenia, uyquchanlik, seroz bronxit va laringitlar, dispeptik buzilishlar, nafas qisilishi, so'lak ajralishining kamayishi, erektsiya pasayishi, gastroenteritlar, terlashning kuchayishi, sezgirlikning pasayishi va paresteziya, gipotenziya, uyqu buzilishlari, mushaklar spazmlari, ko'ngil aynishi, periferik shishlar, otitlar va burun tiqilishi, haroratning biroz oshishi. Ba'zida beqaror taxikardiya, ko'rishning pasayishi, quloqlarda shovqin kuzatilgan. Ushbu simptomlarning preparat bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liqligi aniqlanmagan.
Shuningdek, allergik xarakterdagi toshma, qichishish va boshqa ko'rinishlar, shu jumladan vaskulit va zardob kasalligi holatlari kuzatilgan. Juda kamdan-kam hollarda mialgiya va buyrak disfunktsiyasi holatlari aniqlangan.
Diokor qabul qilishda eng kam uchraydigan nojo'ya reaktsiya shakli gidroxlorotiazidga individual intolerans bilan bog'liq bo'lgan nekardiogen o'pka shishi hisoblanadi.
Diokor bilan davolangan ba'zi bemorlarda laboratoriya tadqiqotlari qonda kaliy miqdorining pasayishi, kreatinin va mochevina raqamlarining oshishini aniqladi. Ba'zida o'rtacha neytropeniya aniqlangan.
Bir foizdan kamrog'i qorin, ko'krak va bo'yin sohasidagi og'riqlar, bezovtalik hissi, bo'g'im og'rig'i, astenia, uyquchanlik, seroz bronxit va laringitlar, dispeptik buzilishlar, nafas qisilishi, so'lak ajralishining kamayishi, erektsiya pasayishi, gastroenteritlar, terlashning kuchayishi, sezgirlikning pasayishi va paresteziya, gipotenziya, uyqu buzilishlari, mushaklar spazmlari, ko'ngil aynishi, periferik shishlar, otitlar va burun tiqilishi, haroratning biroz oshishi. Ba'zida beqaror taxikardiya, ko'rishning pasayishi, quloqlarda shovqin kuzatilgan. Ushbu simptomlarning preparat bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liqligi aniqlanmagan.
Shuningdek, allergik xarakterdagi toshma, qichishish va boshqa ko'rinishlar, shu jumladan vaskulit va zardob kasalligi holatlari kuzatilgan. Juda kamdan-kam hollarda mialgiya va buyrak disfunktsiyasi holatlari aniqlangan.
Diokor qabul qilishda eng kam uchraydigan nojo'ya reaktsiya shakli gidroxlorotiazidga individual intolerans bilan bog'liq bo'lgan nekardiogen o'pka shishi hisoblanadi.
Diokor bilan davolangan ba'zi bemorlarda laboratoriya tadqiqotlari qonda kaliy miqdorining pasayishi, kreatinin va mochevina raqamlarining oshishini aniqladi. Ba'zida o'rtacha neytropeniya aniqlangan.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Blisterda plyonka qoplamali tabletkalar, qutida № 30, № 90
Valsartan 80 mg, gidroxlorotiazid 12,5 mg.
Boshqa ingredientlar: mikrokristallik tsellyuloza, kartoshka kraxmali, makkajo'xori kraxmali, laurilsulfat, talk, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi suvdan xoli, magniy stearat, opadry II White.
Valsartan 80 mg, gidroxlorotiazid 12,5 mg.
Boshqa ingredientlar: mikrokristallik tsellyuloza, kartoshka kraxmali, makkajo'xori kraxmali, laurilsulfat, talk, natriy kroskarmelloza, kolloid kremniy dioksidi suvdan xoli, magniy stearat, opadry II White.
