Tenekteplaza
Tenecteplase
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Metalyze
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. "Tenekteplaza" 10 ml
D.S. V/v, bir marta
D.S. V/v, bir marta
Farmakologik xossalar
Tenekteplaza — rekombinant fibrin-spetsifik plazminogen aktivatori, uchta joyda modifikatsiya qilingan tabiiy to'qima plazminogen aktivatorining hosilasidir. Tenekteplaza trombning fibrin komponenti bilan bog'lanadi va tromb bilan bog'langan plazminogenni plazminga aylantirishni tanlab katalizlaydi, bu esa trombning fibrin asosini buzadi.
Tabiiy to'qima plazminogen aktivatori bilan solishtirganda, tenekteplaza fibringa yuqori yaqinlikka va plazminogen aktivatorining endogen ingibitorining inaktivatsiya qiluvchi ta'siriga chidamlilikka ega. Tenekteplaza kiritilgandan so'ng, a2-antiplazmin (suyuq fazadagi plazmin ingibitori) doza bog'liq ravishda iste'mol qilinadi va keyinchalik tizimli plazmin konsentratsiyasi oshadi, bu plazminogen aktivatsiyasining kutilayotgan ta'siriga mos keladi.
Tenekteplaza maksimal dozalari (10 000 ED, 50 mg ekvivalent) olgan bemorlarda o'tkazilgan taqqoslash tadqiqotlarida fibrinogen konsentratsiyasining 15% dan kamroq va plazminogen konsentratsiyasining 25% dan kamroq pasayishi qayd etilgan, alteplaza qo'llanilishi fibrinogen va plazminogen konsentratsiyasini taxminan 50% ga pasaytirgan. Metalyze qo'llanilishi boshlanganidan 30 kun o'tgach, tenekteplazaga qarshi antikorlar aniqlanmagan.
Angiografik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, tenekteplazani bir marta v/v kiritish tromboz natijasida rivojlangan o'tkir IM sababli arteriyaning rekanalizatsiyasiga yordam beradi. Ushbu ta'sir doza bog'liqdir. Tenekteplaza qo'llanilishi IM dan o'lim darajasini pasaytiradi (30 kun ichida 6,2%).
Tenekteplaza qo'llanilganda qon ketishlarining chastotasi (ichki miya qon ketishlaridan tashqari) 26,4% ni tashkil qiladi (alteplaza qo'llanilganda 28,9% dan past). Shuning uchun tenekteplaza qo'llanilganda transfuzion terapiyaga ehtiyoj sezilarli darajada past (tenekteplaza guruhida 4,3% va alteplaza guruhida 5,5%).
Ichki miya qon ketishlarining chastotasi tenekteplaza guruhida 0,93% va alteplaza guruhida 0,94% ni tashkil qildi. IM simptomlari paydo bo'lganidan keyin 6 soatdan ko'proq vaqt o'tgach davolash boshlangan hollarda, tenekteplaza qo'llanilishi (alteplaza bilan solishtirganda) 30 kunlik o'lim darajasi (tenekteplaza guruhida 4,3% va alteplaza guruhida 9,6%), insult chastotasi (mos ravishda 0,4% va 3,3%) va ichki miya qon ketishlarining chastotasi (mos ravishda 0% va 1,7%) bo'yicha afzalliklarga ega edi.
Farmakokinetika
Metabolizm va chiqarilish. Preparat jigar retseptorlari bilan bog'lanish va kichik peptidlar hosil qilish orqali qondan chiqariladi. O'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarda tenekteplazani bir marta in'ektsiya qilingandan so'ng, tenekteplaza antigenining plazmadan ikki fazali chiqarilishi qayd etilgan. Dastlabki T1/2 24±5,5 min, yakuniy T1/2 129+87 min; plazma klirensi — 119±49 ml/min.
Tenekteplaza o't bilan chiqariladi, shuning uchun buyrak funksiyasi buzilishida farmakokinetik o'zgarishlar kuzatilmaydi deb taxmin qilinadi. Jigar funksiyasi buzilishida farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Tabiiy to'qima plazminogen aktivatori bilan solishtirganda, tenekteplaza fibringa yuqori yaqinlikka va plazminogen aktivatorining endogen ingibitorining inaktivatsiya qiluvchi ta'siriga chidamlilikka ega. Tenekteplaza kiritilgandan so'ng, a2-antiplazmin (suyuq fazadagi plazmin ingibitori) doza bog'liq ravishda iste'mol qilinadi va keyinchalik tizimli plazmin konsentratsiyasi oshadi, bu plazminogen aktivatsiyasining kutilayotgan ta'siriga mos keladi.
Tenekteplaza maksimal dozalari (10 000 ED, 50 mg ekvivalent) olgan bemorlarda o'tkazilgan taqqoslash tadqiqotlarida fibrinogen konsentratsiyasining 15% dan kamroq va plazminogen konsentratsiyasining 25% dan kamroq pasayishi qayd etilgan, alteplaza qo'llanilishi fibrinogen va plazminogen konsentratsiyasini taxminan 50% ga pasaytirgan. Metalyze qo'llanilishi boshlanganidan 30 kun o'tgach, tenekteplazaga qarshi antikorlar aniqlanmagan.
Angiografik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, tenekteplazani bir marta v/v kiritish tromboz natijasida rivojlangan o'tkir IM sababli arteriyaning rekanalizatsiyasiga yordam beradi. Ushbu ta'sir doza bog'liqdir. Tenekteplaza qo'llanilishi IM dan o'lim darajasini pasaytiradi (30 kun ichida 6,2%).
Tenekteplaza qo'llanilganda qon ketishlarining chastotasi (ichki miya qon ketishlaridan tashqari) 26,4% ni tashkil qiladi (alteplaza qo'llanilganda 28,9% dan past). Shuning uchun tenekteplaza qo'llanilganda transfuzion terapiyaga ehtiyoj sezilarli darajada past (tenekteplaza guruhida 4,3% va alteplaza guruhida 5,5%).
Ichki miya qon ketishlarining chastotasi tenekteplaza guruhida 0,93% va alteplaza guruhida 0,94% ni tashkil qildi. IM simptomlari paydo bo'lganidan keyin 6 soatdan ko'proq vaqt o'tgach davolash boshlangan hollarda, tenekteplaza qo'llanilishi (alteplaza bilan solishtirganda) 30 kunlik o'lim darajasi (tenekteplaza guruhida 4,3% va alteplaza guruhida 9,6%), insult chastotasi (mos ravishda 0,4% va 3,3%) va ichki miya qon ketishlarining chastotasi (mos ravishda 0% va 1,7%) bo'yicha afzalliklarga ega edi.
Farmakokinetika
Metabolizm va chiqarilish. Preparat jigar retseptorlari bilan bog'lanish va kichik peptidlar hosil qilish orqali qondan chiqariladi. O'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarda tenekteplazani bir marta in'ektsiya qilingandan so'ng, tenekteplaza antigenining plazmadan ikki fazali chiqarilishi qayd etilgan. Dastlabki T1/2 24±5,5 min, yakuniy T1/2 129+87 min; plazma klirensi — 119±49 ml/min.
Tenekteplaza o't bilan chiqariladi, shuning uchun buyrak funksiyasi buzilishida farmakokinetik o'zgarishlar kuzatilmaydi deb taxmin qilinadi. Jigar funksiyasi buzilishida farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni eritish uchun ilova qilingan shpritsdagi in'ektsiya uchun suvning to'liq hajmini kukunli flakonga qo'shish kerak. Preparatning dozasini tana vazniga qarab hisoblash kerak, maksimal doza 10 000 ED (50 mg) dan oshmasligi kerak. Kerakli doza uchun eritma hajmi individual ravishda hisoblanadi. Kerakli doza preparati 5-10 soniya davomida tez bir marta v/v in'ektsiya yo'li bilan kiritiladi.
Faqat 0,9% natriy xlorid eritmasi uchun o'rnatilgan v/v kiritish kateteri preparatni kiritish uchun ishlatilishi mumkin. Preparat kiritilgandan so'ng, kateter boshqa dori vositalarini kiritish uchun ishlatishdan oldin yuvilishi kerak.
Preparat bilan terapiyaning samaradorligi uchun asetilsalitsil kislotasi va geparin qo'llanilishi kerak. Ushbu preparatlar o'tkir IM tashxisi qo'yilgandan so'ng darhol trombozning oldini olish uchun kiritilishi kerak. Asetilsalitsil kislotasini qo'llash o'tkir IM simptomlari aniqlangandan so'ng darhol boshlanishi va bemor kasalxonadan chiqguncha davom ettirilishi kerak.
Ichkariga qabul qilish uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 150-325 mg/kun. Agar bemor tabletkalarni yuta olmasa, boshlang'ich doza 150-250 mg asetilsalitsil kislotasi v/v kiritilishi mumkin. Keyingi kunlarda asetilsalitsil kislotasi dozasini davolovchi shifokor belgilaydi. Geparin kiritilishi o'tkir IM tashxisi tasdiqlangandan so'ng darhol boshlanishi va kamida 24 soat davom ettirilishi kerak.
Geparin dozasini tana vazniga qarab hisoblash kerak.
67 kg va undan kam vaznga ega bemorlar uchun v/v oqim kiritish uchun boshlang'ich bir martalik geparin doza 4000 ED dan oshmasligi kerak, keyinchalik geparin infuzion kiritilishi 800 ED/soat tezlikda amalga oshiriladi. 67 kg dan ortiq vaznga ega bemorlar uchun v/v oqim kiritish uchun boshlang'ich bir martalik geparin doza 5000 ED dan oshmasligi kerak, keyinchalik geparin infuzion kiritilishi 1000 ED/soat tezlikda amalga oshiriladi.
Faqat 0,9% natriy xlorid eritmasi uchun o'rnatilgan v/v kiritish kateteri preparatni kiritish uchun ishlatilishi mumkin. Preparat kiritilgandan so'ng, kateter boshqa dori vositalarini kiritish uchun ishlatishdan oldin yuvilishi kerak.
Preparat bilan terapiyaning samaradorligi uchun asetilsalitsil kislotasi va geparin qo'llanilishi kerak. Ushbu preparatlar o'tkir IM tashxisi qo'yilgandan so'ng darhol trombozning oldini olish uchun kiritilishi kerak. Asetilsalitsil kislotasini qo'llash o'tkir IM simptomlari aniqlangandan so'ng darhol boshlanishi va bemor kasalxonadan chiqguncha davom ettirilishi kerak.
Ichkariga qabul qilish uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 150-325 mg/kun. Agar bemor tabletkalarni yuta olmasa, boshlang'ich doza 150-250 mg asetilsalitsil kislotasi v/v kiritilishi mumkin. Keyingi kunlarda asetilsalitsil kislotasi dozasini davolovchi shifokor belgilaydi. Geparin kiritilishi o'tkir IM tashxisi tasdiqlangandan so'ng darhol boshlanishi va kamida 24 soat davom ettirilishi kerak.
Geparin dozasini tana vazniga qarab hisoblash kerak.
67 kg va undan kam vaznga ega bemorlar uchun v/v oqim kiritish uchun boshlang'ich bir martalik geparin doza 4000 ED dan oshmasligi kerak, keyinchalik geparin infuzion kiritilishi 800 ED/soat tezlikda amalga oshiriladi. 67 kg dan ortiq vaznga ega bemorlar uchun v/v oqim kiritish uchun boshlang'ich bir martalik geparin doza 5000 ED dan oshmasligi kerak, keyinchalik geparin infuzion kiritilishi 1000 ED/soat tezlikda amalga oshiriladi.
Ko'rsatmalar
O'tkir miokard infarkti (trombolitik terapiya).
Qarshi ko'rsatmalar
Qon ketishlar, gemorragik vaskulit, arterial gipertenziya (sistolik bosim 200 mm simob ustunidan yuqori bo'lsa), gemorragik insultdan keyin 3 oy ichida, o'tkir pankreatit, faol tuberkulyoz shakli, sepsis, individual intolerans, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy va periferik asab tizimi: kam hollarda - ichki miya qon ketishi.
Qon ivish tizimi: peri- va miokardga qon quyilishi, gematoma, in'ektsiya joylarida qon ketishlar, ichki qon ketishlar.
Yurak-qon tomir tizimi: reperfuziya aritmiyasi, punksiya joyidan qon ketishi, trombning fragmentatsiyasi natijasida tromboembolizm.
Reproduktiv tizim: hayz siklining buzilishi.
Allergik reaksiyalar.
Qon ivish tizimi: peri- va miokardga qon quyilishi, gematoma, in'ektsiya joylarida qon ketishlar, ichki qon ketishlar.
Yurak-qon tomir tizimi: reperfuziya aritmiyasi, punksiya joyidan qon ketishi, trombning fragmentatsiyasi natijasida tromboembolizm.
Reproduktiv tizim: hayz siklining buzilishi.
Allergik reaksiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tenekteplaza. V/v kiritish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat [(1 fl. — 30 mg (6000 ED); (1 fl. — 40 mg (8000 ED);
(1 fl. — 50 mg (10 000 ED); (1 ml tayyor eritma — 5 mg (1000 ED)]
(1 fl. — 50 mg (10 000 ED); (1 ml tayyor eritma — 5 mg (1000 ED)]
