Glyukonil

Gluconyl

АТХ код:

A10BA02 | Метформин

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Bagomet, Glyukofaj, Diaformin, Metfogamma 1000, Metfor, Panfor-sr 1000, Siofor

Ta'sir etuvchi modda

Метформин (Metforminum)

Farmakologik guruh

Гипогликемические синтетические и другие средства

Shu farmakologik guruhga mansub

Диаформин, Гликлазид, Глидиаб, Акарбоза, Алоглиптин, Глиформин

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Glyukonili 1,0 № 60
D.S. Har kuni 2 marta 1 tabletka

Farmakologik xossalar

Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparat, biguanidlar guruhiga kiradi. Glyukonilning ta'sir mexanizmi uning insulin ta'sirini periferik to'qimalarda kuchaytirish, jigarda glyukoneogenezni bostirish, glyukozaning me'da-ichak traktidan so'rilishini sekinlashtirish, glyukozani glikogenga aylantirish jarayonini tezlashtirish qobiliyati bilan bog'liq. Glyukonil® qonda glyukoza darajasini oshqozon osti bezi β-hujayralari faoliyati bo'lmasa ham kamaytiradi. Glyukonil® sog'lom odamlar va 2-tip diabet bilan kasallangan bemorlarda kechki ochlikdan keyin qonda glyukoza darajasini pasaytirmaydi, lekin ovqatdan keyin uning oshishini sezilarli darajada cheklaydi va gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.
Glyukonil® lipogenezni bostiradi va triglitseridlar, LPNP, LPONP darajasini pasaytiradi.
Glyukonil® plazminogenning to'qima tipidagi aktivatorining ingibitorini bostirish orqali qonni fibrinolitik xususiyatlarini yaxshilaydi.

Farmakodinamika

Metformin – biguanid, antigiperglikemik ta'sirga ega, qonda glyukozaning bazal va postprandial darajalarini pasaytiradi. U insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va shu sababli gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.
Metforminning 3 ta ta'sir mexanizmi mavjud:

glyukoneogenez va glikogenolizni ingibitsiya qilish orqali jigarda glyukozaning ishlab chiqarilishini kamaytiradi;
insulinga sezgirlikni oshirish orqali mushaklarda periferik glyukozaning qabul qilinishi va utilizatsiyasini yaxshilaydi;
ichakda glyukozaning so'rilishini sekinlashtiradi.
Metformin glyukogensintaza ta'sirida hujayra ichidagi glikogen sintezini rag'batlantiradi. Shuningdek, barcha turdagi membran transportyorlarining (GLUT) qobiliyatini yaxshilaydi.
Klinik tadqiqotlarda metformin qabul qilish tana massasiga ta'sir qilmagan yoki uni biroz kamaytirgan.
Glikemiyaga ta'siridan qat'i nazar, metformin lipidlar metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda o'tkazilgan nazoratli klinik tadqiqotlar davomida metformin umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlar miqdorini kamaytirishi aniqlandi.

Farmakokinetika

Metformin tabletkalari og'iz orqali qabul qilingandan so'ng plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) taxminan 2,5 soatdan keyin (Tmax) erishiladi. Sog'lom odamlarda mutlaq biokiraolishlik 50-60% ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng metforminning 20-30% o'zgarmagan holda me'da-ichak trakti (MITr) orqali chiqariladi.
Metformin odatdagi dozalarda va qabul qilish rejimlarida qo'llanilganda plazmadagi doimiy konsentratsiya 24-48 soat ichida erishiladi va umuman 1 mkg/ml dan kam bo'ladi.
Metforminning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi ahamiyatsiz. Metformin eritrotsitlarda taqsimlanadi. Qondagi maksimal daraja plazmadagidan pastroq va taxminan bir vaqtning o'zida erishiladi. O'rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 63–276 l ni tashkil qiladi.
Metformin o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Insonda metforminning biron bir metaboliti aniqlanmagan.
Metforminning buyrak klirensi 400 ml/min dan ortiq bo'lib, bu metforminning glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqarilishini ko'rsatadi. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng yarim chiqarilish davri taxminan 6,5 soatni tashkil qiladi.
Buyrak funksiyasi buzilganida buyrak klirensi kreatinin klirensiga mutanosib ravishda pasayadi va shu bilan yarim chiqarilish davri uzayadi, bu esa plazmadagi metformin darajasining oshishiga olib keladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Glyukonil dozasini endokrinolog glikemiya darajasiga qarab individual ravishda belgilaydi.

Kattalar uchun boshlang'ich minimal doza kechqurun 500 mg 1 marta/sutkadir. 10-15 kundan keyin qonda glyukoza nazorati ostida dozani maksimal 1000 mg 2 yoki 3 marta/sutkaga (maksimal doza – 3000 mg/sutka) oshirish mumkin. O'rtacha saqlovchi doza sutkada 1500-2000 mg ni tashkil qiladi.

Dori ovqat paytida yoki darhol ovqatdan keyin qabul qilinadi. Davolash davomiyligini shifokor belgilaydi.

Insulin bilan bir vaqtda qo'llanganda 40 ED/sutkadan kam dozalarda Glyukonilning dozasi o'sha qoladi, shu bilan birga insulin dozasini asta-sekin kamaytirish mumkin (har kuni 4-8 ED/sutka). Agar bemor 40 ED/sutkadan ko'p insulin qabul qilsa, Glyukonilni qo'llash va insulin dozasini kamaytirish katta ehtiyotkorlikni talab qiladi va statsionarda amalga oshiriladi.

Keksalarda dori dozasini buyrak funksiyasiga qarab tanlashadi.

Boshqa gipoglikemik preparatdan Glyukonil® ga o'tishda, avvalgi gipoglikemik vositani qabul qilishni to'xtatish va yuqorida ko'rsatilgan dozalarda Glyukonilni qabul qilishni boshlash kerak.

Bolalar uchun:

10 yoshdan katta bolalar uchun boshlang'ich doza - 500 mg 1 marta/sutka. Ta'sir bo'lmasa, 10-15 kundan keyin qonda glyukoza nazorati ostida dozani 4 tab./sutkaga oshirish mumkin. Bolalar uchun maksimal sutkalik doza 2000 mg ni tashkil qiladi, 2-3 qabulga bo'linadi.

Ko'rsatmalar

kattalarda 2-tip diabet, ayniqsa, birga keladigan semizlik va/yoki giperlipidemiya bo'lganda, dietoterapiya samarasiz bo'lganda;
ikkinchi darajali insulin rezistentligi bilan kechadigan 2-tip diabet, ayniqsa, semizlikning yuqori darajasida, insulin bilan kombinatsiyada.

Qarshi ko'rsatmalar

yurak va nafas yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti;
shok, sepsis;
katta jarrohlik aralashuvlari, jarohatlar, kuyishlar va insulinoterapiyani talab qiluvchi boshqa holatlar;
jigar funksiyasi buzilishi;
buyrak funksiyasi buzilishi (KK 60 ml/min dan kam);
surunkali alkogolizm, o'tkir alkogol zaharlanishi;
isitma, dehidratatsiya, og'ir infeksion kasalliklar;
diabetik prekoma, koma, ketoatsidoz, laktatsidoz (shu jumladan anamnezda), diabetik oyoq sindromi;
yodli kontrast moddalardan foydalanish bilan rentgenologik yoki radiologik tekshiruvdan kamida 2 kun oldin va 2 kun keyin qo'llash;
kam kaloriyali dietaga rioya qilish (1000 kkal/sutkadan kam);
homiladorlik;
laktatsiya davri;
10 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
metforminga yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - og'izda metall ta'mi, ishtaha yo'qligi, ko'ngil aynishi, qayt qilish, qorin og'rig'i, meteorizm, diareya (odatda davolash boshida);
juda kam - jigar funksiyasi buzilishi, gepatit.
Modda almashinuvi tomonidan: juda kam - gipoglikemiya (asosan noto'g'ri dozalarda qo'llanganda), laktatsidoz (davolashni to'xtatishni talab qiladi).
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda kam - B12 gipovitaminozi (so'rilish buzilishi), megaloblastik anemiya.
Dermatologik reaktsiyalar: juda kam - toshma, eritema, dermatit, qichishish.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: Glyukonil® preparatini 85 g dozada qo'llashda gipoglikemiya rivojlanishi kuzatilmagan, lekin laktatsidoz rivojlanishi kuzatilgan. Metforminning katta dozalarda qo'llanilishi yoki birga keladigan xavflar laktatsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Laktatsidoz shoshilinch tibbiy holat bo'lib, kasalxonaga yotqizishni talab qiladi.
Davolash: laktat va metforminni organizmdan chiqarishning eng samarali usuli gemodializdir.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Alkogol
Laktatsidoz rivojlanish xavfi o'tkir alkogol intoksikatsiyasida, ayniqsa ochlik yoki yetarli oziqlanish va jigar yetishmovchiligi holatida kuchayadi. Glyukonil® bilan davolanish vaqtida alkogol va alkogol saqlovchi dori vositalarini qabul qilishdan saqlanish kerak.

Yodli kontrast moddalar
Yodli kontrast moddalarni tomir ichiga kiritish buyrak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin. Bu metforminning to'planishiga olib kelishi va laktatsidozni keltirib chiqarishi mumkin.
rSKF >60 ml/min/1,73 m2 bo'lgan bemorlarda yodli kontrast moddalar bilan tekshiruv o'tkazishdan oldin yoki davomida metformin qabul qilishni to'xtatish kerak, tekshiruvdan keyin 48 soatdan oldin qayta boshlamaslik va faqat buyrak funksiyasi qayta baholanganidan keyin, natijalar normal bo'lsa va keyinchalik yomonlashmasa.
O'rtacha darajadagi buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (rSKF 45-60 ml/min/1,73 m2) yodli kontrast moddalar qo'llashdan 48 soat oldin metformin qabul qilishni to'xtatish va tekshiruvdan keyin 48 soatdan oldin qayta boshlamaslik va faqat buyrak funksiyasi qayta baholanganidan keyin, natijalar normal bo'lsa va keyinchalik yomonlashmasa.

Qo'llashda ehtiyotkorlik talab qiluvchi kombinatsiyalar
Giperglikemik ta'sirga ega dori vositalari (sistemali va mahalliy ta'sirga ega glyukokortikoidlar va simpatomimetiklar): qonda glyukoza darajasini tez-tez aniqlash talab qilinishi mumkin, ayniqsa davolash boshida. Zarur bo'lganda metformin va mos dori vositasi dozasini oxirgisini bekor qilishgacha moslashtirish kerak.

Diuretiklar, ayniqsa halqa diuretiklari buyrak funksiyasiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkinligi sababli laktatsidoz xavfini oshirishi mumkin.

Organik kationlar transportyorlari (TOK)
Metformin TOK1 va TOK2 transportyorlarining substrati hisoblanadi.
Metforminni birgalikda boshqarish

TOK1 ingibitorlari (masalan, verapamil) metforminning samaradorligini pasaytirishi mumkin.
TOK1 induktorlari (masalan, rifampitsin) metforminning me'da-ichak so'rilishini va samaradorligini oshirishi mumkin.
TOK2 ingibitorlari (masalan, simetidin, dolutegravir, ranolazin, trimetoprim, vandetanib, izavukonazol) metforminning buyrakda chiqarilishini pasaytirishi va shu bilan plazmadagi metformin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
TOK1 va TOK2 ingibitorlari (masalan, krizotinib, olaparib) metforminning samaradorligi va buyrakda chiqarilishiga ta'sir qilishi mumkin.

Shuning uchun bu dori vositalari metformin bilan birgalikda qo'llanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi, chunki metforminning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Zarur bo'lganda metformin dozasini moslashtirish TOK ingibitorlari/induktorlari metforminning samaradorligini o'zgartirishi mumkinligi sababli ko'rib chiqilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Oq rangli, yumaloq, ikki tomonlama qavariq qoplangan tabletkalar.

1 tab. metformin gidroxlorid 1 g.
Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza, magniy yoki kaltsiy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, polietilenglikol, titan dioksid (E171).
60 dona - polimer bankalar.

Oq rangli, yumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "G" harfi bilan gravirovka qilingan qoplangan tabletkalar.
1 tab. metformin gidroxlorid 500 mg.
Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza, magniy yoki kaltsiy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, polietilenglikol, titan dioksid (E171).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
Oq rangli, yumaloq, ikki tomonlama qavariq qoplangan tabletkalar.

1 tab. metformin gidroxlorid 850 mg.
Yordamchi moddalar: gidroksipropiltsellyuloza, magniy yoki kaltsiy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, polietilenglikol, titan dioksid (E171).
60 dona - polimer bankalar.