Akarboza
Acarbose
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Glyukobay, Glinosa, Sadifit, Arfazetin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Acarbosi 0,1 №100
D.S. Kuniga 3 marta 1 tabletadan.
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik.
Pankreatik alfa-amilazani (polisaxaridlarni oligosaxaridlarga gidrolizlaydi) va ichak membranasiga bog'langan alfa-glyukozidazalarni (oligo-, tri- va disaxaridlarni glyukoza va boshqa monosaxaridlarga parchalaydi) raqobatli va qaytariluvchi tarzda ingibirlaydi. Ichakda glyukoza hosil bo'lishi va so'rilishini kamaytiradi, postprandial giperglikemiyani, qondagi glyukoza kunlik tebranishlarini kamaytiradi. Insulin sekretsiyasini oshirmaydi va gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.
In vitro va in vivo eksperimental tadqiqotlarda mutagenlik belgilari aniqlanmadi. Ovqat bilan kalamushlarga kiritilishi fertilitet va umumiy ko'payish qobiliyatiga ta'sir qilmadi.
JKTdan kiritilgan dozaning taxminan 35% so'riladi, ehtimol metabolitlar shaklida (shundan 2% faol shaklda), biokiraolishlik 1–2%. Cmax 1 soatda, metabolitlar esa 14–24 soatda erishiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl < 25 ml/min/1,73 m2) Cmax 5 marta, qariyalarda esa 1,5 marta oshadi.
JKTda asosan ichak bakteriyalari va qisman hazm fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi, kamida 13 birikma hosil qiladi. Asosiy metabolitlar 4-metilpirogallol hosilalari sifatida aniqlanadi (sulfat, metil va glyukuron kon'yugatlari shaklida). Bitta metabolit — akarbosadagi glyukoza molekulasining parchalangan mahsuloti, alfa-glyukozidazalarni ingibirlay olish qobiliyatiga ega. So'rilmagan akarbosa (dozaning taxminan 51%) 96 soat ichida najas bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 34% metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi, 2% dan kamrog'i o'zgarmagan shaklda va faol metabolit shaklida chiqariladi. T1/2 taqsimlanish fazasida 4 soat, chiqarilish fazasida 10 soat.
Pankreatik alfa-amilazani (polisaxaridlarni oligosaxaridlarga gidrolizlaydi) va ichak membranasiga bog'langan alfa-glyukozidazalarni (oligo-, tri- va disaxaridlarni glyukoza va boshqa monosaxaridlarga parchalaydi) raqobatli va qaytariluvchi tarzda ingibirlaydi. Ichakda glyukoza hosil bo'lishi va so'rilishini kamaytiradi, postprandial giperglikemiyani, qondagi glyukoza kunlik tebranishlarini kamaytiradi. Insulin sekretsiyasini oshirmaydi va gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.
In vitro va in vivo eksperimental tadqiqotlarda mutagenlik belgilari aniqlanmadi. Ovqat bilan kalamushlarga kiritilishi fertilitet va umumiy ko'payish qobiliyatiga ta'sir qilmadi.
JKTdan kiritilgan dozaning taxminan 35% so'riladi, ehtimol metabolitlar shaklida (shundan 2% faol shaklda), biokiraolishlik 1–2%. Cmax 1 soatda, metabolitlar esa 14–24 soatda erishiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl < 25 ml/min/1,73 m2) Cmax 5 marta, qariyalarda esa 1,5 marta oshadi.
JKTda asosan ichak bakteriyalari va qisman hazm fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi, kamida 13 birikma hosil qiladi. Asosiy metabolitlar 4-metilpirogallol hosilalari sifatida aniqlanadi (sulfat, metil va glyukuron kon'yugatlari shaklida). Bitta metabolit — akarbosadagi glyukoza molekulasining parchalangan mahsuloti, alfa-glyukozidazalarni ingibirlay olish qobiliyatiga ega. So'rilmagan akarbosa (dozaning taxminan 51%) 96 soat ichida najas bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 34% metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi, 2% dan kamrog'i o'zgarmagan shaklda va faol metabolit shaklida chiqariladi. T1/2 taqsimlanish fazasida 4 soat, chiqarilish fazasida 10 soat.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Doza individual ravishda tanlanadi.
Tabletkalar ovqatdan oldin chaynalmay, oz miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi.
Odatda davolash boshida 50 mg akarbosa kuniga 3 marta, keyin esa 100 mg kuniga 3 marta buyuriladi.
Zarur bo'lganda sutkalik dozani maksimal 200 mg kuniga 3 marta oshirish mumkin. Dozani oshirish 1–2 haftalik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak.
Agar qat'iy dieta rioya qilinishiga qaramay nojo'ya ta'sirlar rivojlansa, preparat dozasini oshirish kerak emas.
Tabletkalar ovqatdan oldin chaynalmay, oz miqdorda suyuqlik bilan qabul qilinadi.
Odatda davolash boshida 50 mg akarbosa kuniga 3 marta, keyin esa 100 mg kuniga 3 marta buyuriladi.
Zarur bo'lganda sutkalik dozani maksimal 200 mg kuniga 3 marta oshirish mumkin. Dozani oshirish 1–2 haftalik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak.
Agar qat'iy dieta rioya qilinishiga qaramay nojo'ya ta'sirlar rivojlansa, preparat dozasini oshirish kerak emas.
Ko'rsatmalar
- 2-tur diabetda dietoterapiya samarasiz bo'lganda (kursi kamida 6 oy bo'lishi kerak) yoki sulfonilmochevina hosilalarining past kaloriyali dieta fonida yetarli samarasi bo'lmaganda;
- 1-tur diabet (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- 2-tur diabet profilaktikasi (glyukoza tolerantligi buzilgan bemorlarda dieta va jismoniy mashqlar bilan birgalikda).
- 1-tur diabet (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
- 2-tur diabet profilaktikasi (glyukoza tolerantligi buzilgan bemorlarda dieta va jismoniy mashqlar bilan birgalikda).
Qarshi ko'rsatmalar
- gipero'tkazuvchanlik
- diabetik ketoatsidoz
- jigar sirrozi;
- o'tkir va surunkali yallig'lanishli ichak kasalliklari, hazm qilish va so'rilish buzilishlari bilan murakkablashgan (jumladan, malabsorbsiya sindromi, maldigestiya sindromi)
- Remheld sindromi;
- JKT patologiyasi gaz hosil bo'lishi bilan
- yarali kolit
- ichak tutilishi, jumladan qisman yoki unga moyillik, ichak strikturalari va yaralari, katta o'lchamli churralar, surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin miqdori 2 mg/dl dan yuqori)
- homiladorlik
- emizish.
- diabetik ketoatsidoz
- jigar sirrozi;
- o'tkir va surunkali yallig'lanishli ichak kasalliklari, hazm qilish va so'rilish buzilishlari bilan murakkablashgan (jumladan, malabsorbsiya sindromi, maldigestiya sindromi)
- Remheld sindromi;
- JKT patologiyasi gaz hosil bo'lishi bilan
- yarali kolit
- ichak tutilishi, jumladan qisman yoki unga moyillik, ichak strikturalari va yaralari, katta o'lchamli churralar, surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin miqdori 2 mg/dl dan yuqori)
- homiladorlik
- emizish.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- JKT organlari tomonidan:
qorin og'rig'i, meteorizm, ko'ngil aynishi, diareya; kamdan-kam hollarda — transaminazalar (ALT va AST) darajasining oshishi, ichak tutilishi, sariqlik, gepatit (yakka hollarda fulminant o'lim bilan yakunlangan).
Allergik reaktsiyalar:
teri toshmasi, giperemiya, ekzantema, eshakemi.
Boshqalar:
kamdan-kam hollarda — shishlar.
qorin og'rig'i, meteorizm, ko'ngil aynishi, diareya; kamdan-kam hollarda — transaminazalar (ALT va AST) darajasining oshishi, ichak tutilishi, sariqlik, gepatit (yakka hollarda fulminant o'lim bilan yakunlangan).
Allergik reaktsiyalar:
teri toshmasi, giperemiya, ekzantema, eshakemi.
Boshqalar:
kamdan-kam hollarda — shishlar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar (50 mg, 100 mg).
