Tsitramon P

Isitma tushiruvchi, og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi, psixostimulyator.

Kombinatsiyalangan dori vositasi, tarkibida asetilsalitsil kislotasi, kofein va parasetamol mavjud.

Asetilsalitsil kislotasi isitma tushiruvchi va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, yallig'lanish jarayoni bilan bog'liq og'riqni kamaytiradi, shuningdek, trombotsitlar agregatsiyasini va tromboz hosil bo'lishini bostiradi, yallig'lanish o'chog'ida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi.

Kofein orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, skelet mushaklari, miya, yurak, buyraklar qon tomirlarini kengaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi; uyquchanlikni, charchoq hissini kamaytiradi, aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi. Ushbu kombinatsiyada kofein kichik dozalarda markaziy asab tizimiga deyarli stimulyatsion ta'sir ko'rsatmaydi, ammo miya tomirlarining tonusini oshiradi va qon oqimini tezlashtiradi.

Parasetamol analjezik, isitma tushiruvchi va juda zaif yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, bu gipotalamusdagi termoregulyatsiya markaziga ta'siri va periferik to'qimalarda prostaglandinlar (Pg) sintezini inhibe qilish qobiliyati bilan bog'liq.

Asetilsalitsil kislotasi

Ichkariga qabul qilinganda to'liq so'riladi. So'rilish vaqtida ichak devorida presistemik eliminatsiyaga va jigar (deatsetilatsiya)da sistemik eliminatsiyaga uchraydi. Rezorbsiyalangan qismi tezda xolinesteraza va albuminesteraza tomonidan gidrolizlanadi, shuning uchun yarim chiqarilish davri 15-20 minutdan oshmaydi.

Organizmda (75-90% albumin bilan bog'langan holda) aylanadi va to'qimalarda salitsilat kislotasi anioni shaklida taqsimlanadi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 2 soat.

Asosan jigar tomonidan 4 metabolit hosil qilib metabolizlanadi, ko'plab to'qimalarda va siydikda aniqlanadi.

Asosan buyrak kanallarida faol sekretsiya orqali salitsilat (60%) va uning metabolitlari shaklida chiqariladi. O'zgarmagan salitsilat chiqarilishi siydik pHiga bog'liq (siydikni ishqoriylashtirishda salitsilatlarning ionizatsiyasi oshadi, ularning reabsorbsiyasi yomonlashadi va chiqarilishi sezilarli darajada oshadi). Chiqish tezligi doza bog'liq: kichik dozalarda yarim chiqarilish davri 2-3 soat, doza oshishi bilan 15-30 soatgacha oshishi mumkin. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda salitsilatlarning eliminatsiyasi kattalarga qaraganda ancha sekin amalga oshiriladi.

Kofein

Ichkariga qabul qilinganda yaxshi so'riladi, butun ichak davomida sodir bo'ladi. So'rilish asosan lipofillikligi hisobiga, suvda eruvchanligi emas. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 50-75 minut ichkariga qabul qilingandan keyin, maksimal konsentratsiya 1,58-1,76 mg/l. Tezda barcha organlar va to'qimalarda taqsimlanadi; gematoensefalik to'siq va platsentadan oson o'tadi. Kattalarda taqsimlanish hajmi 0,4-0,6 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 0,78-0,92 l/kg. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanish 25-36%. 90% dan ortig'i jigar tomonidan metabolizlanadi, hayotning birinchi yillaridagi bolalarda 10-15%. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% paraxantin, taxminan 10% teobromin va taxminan 4% teofillin sifatida metabolizlanadi. Ushbu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotasiga aylanadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 3,9-5,3 soat (ba'zan 10 soatgacha), yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 65-130 soat, 4-7 oy hayotga kelganda kattalardagi qiymatga tushadi. Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (o'zgarmagan holda kattalarda 1-2%, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 85% gacha chiqariladi).

Parasetamol

So'rilish yuqori, maksimal konsentratsiyaga 0,5-2 soat ichida erishiladi; maksimal konsentratsiya 5-20 mkg/ml. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 15%. Gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Emizikli onaning qabul qilgan parasetamol dozasining 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi. Parasetamolning terapevtik samarali konsentratsiyasi plazmada 10-15 mg/kg dozada tayinlanganda erishiladi.

Jigarda metabolizlanadi (90-95%): 80% glyukuron kislotasi va sulfatlar bilan kon'yugatsiya reaksiyalariga kiradi, natijada nofaol metabolitlar hosil bo'ladi; 17% gidroksillanishga uchraydi, natijada 8 faol metabolitlar hosil bo'ladi, ular glutation bilan kon'yugatsiyalanadi va nofaol metabolitlar hosil qiladi. Glutation yetishmovchiligida ushbu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va ularning nekroziga olib kelishi mumkin. Preparatning metabolizmida CYP2E1 izofermenti ham ishtirok etadi. Yarim chiqarilish davri 1-4 soat. Buyraklar orqali metabolitlar, asosan kon'yugatlar shaklida chiqariladi, faqat 3% o'zgarmagan holda chiqariladi. Keksa bemorlarda preparatning klirensi kamayadi va yarim chiqarilish davri oshadi.

Kattalar uchun:

Turli kelib chiqishli o'rtacha intensivlikdagi og'riq sindromi: bosh og'rig'i, tish og'rig'i, miyalgiya-mushak og'rig'i, artralgiyalar – mushak og'rig'i, nevralgiyalar, og'riqli hayz ko'rish, O'RZ, gripp va boshqa yallig'lanish va infeksion kasalliklarda isitma.

— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
— me'da-ichak tizimining eroziyali-yarali shikastlanishlari (o'tkir fazada);
— me'da-ichak qon ketishlari (shu jumladan anamnezda);
— bronxial astma, burun va burun bo'shlig'i polipozi, asetilsalitsil kislotasi yoki nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarga intoleransning to'liq yoki qisman kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);
— jigar va/yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishlari;
— gemorragik diatezlar, gipokoagulyatsiya, gemofiliya, gipoprotrombinemiya;
— homiladorlik (I va III trimestrlar);
— emizish davri;
— ko'p qon ketish bilan kechadigan jarrohlik aralashuvlar;
— glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
— glaukoma;
— jiddiy arterial gipertenziya;
— portal gipertenziya;
— yurak ishemik kasalligining og'ir kechishi;
— K vitamin yetishmovchiligi;
— 15 yoshgacha bolalar (virusli kasallik fonida gipertermiya bilan Rey sindromi rivojlanish xavfi);
— yuqori qo'zg'aluvchanlik, uyqu buzilishi.

Ehtiyotkorlik bilan
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi, jigar kasalliklari, alkogolizm, epilepsiya va tutqanoq xurujlariga moyillik, keksa yosh, podagra, homiladorlik (II trimestr).

Asetilsalitsil kislotasi qonni ivish jarayonini sekinlashtiradi. Agar bemorga jarrohlik aralashuvi kutilayotgan bo'lsa, preparat qabul qilinayotgani haqida shifokorni ogohlantirish kerak.

Preparatni uzoq muddat qabul qilishda periferik qon va jigar funktsional holatini nazorat qilish zarur.

Salisil kislotasi va uning hosilalariga, shu jumladan asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanlik yoki astmoid reaksiyalarga ega bemorlarga faqat maxsus ehtiyot choralarini ko'rish sharti bilan (tez yordam xizmati sharoitida) tayinlanishi mumkin.

Mochevoy kislotani to'plashga moyilligi bo'lgan bemorlarda preparat qabul qilish podagra xurujini qo'zg'atishi mumkin.

Qabul qilish vaqtida alkogol iste'molidan voz kechish kerak (me'da-ichak qon ketishi va jigar toksik shikastlanishi xavfi oshadi).

Asetilsalitsil kislotasi teratogen ta'sirga ega; I trimestrda qo'llanganda rivojlanish nuqsoniga - yuqori tanglay yoriqlanishiga olib keladi; III trimestrda - tug'ruq faoliyatini sekinlashtiradi (Pg sintezini inhibe qilish), homilada arterial kanalni yopadi, bu o'pka tomirlarining giperplaziyasi va kichik qon aylanish doirasida gipertenziyani keltirib chiqaradi. Ko'krak suti bilan ajraladi, bu trombotsitlar funktsiyasining buzilishi tufayli bolada qon ketish xavfini oshiradi.

15 yoshgacha bo'lgan bolalarga asetilsalitsil kislotasini o'z ichiga olgan dori vositalarini tayinlash mumkin emas, chunki virusli infeksiya holatida ular Rey sindromi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Rey sindromining simptomlari uzoq muddatli qusish, o'tkir ensefalopatiya, jigar kattalashishi.

Transport vositalarini boshqarish va diqqatni talab qiluvchi mashina va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga ta'siri

Transport vositalarini boshqarish va diqqatni talab qiluvchi mashina va mexanizmlarni xizmat ko'rsatishga ta'siri haqida ma'lumot yo'q.

Ko'plab sanab o'tilgan nojo'ya reaksiyalar aniq doza bog'liq xarakterga ega va bemordan bemorga farq qiladi. Organlar va organ tizimlariga ta'siriga qarab nojo'ya ta'sirlar quyidagi tartibda keltirilgan: tez-tez (≥1/100 dan

Asetilsalitsil kislotasi

Yengil intoksikatsiyalarda — bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, karlik, ortiqcha terlash, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i va ongning chalkashligi. Plazma konsentratsiyasi 150-300 mkg/ml bo'lganda paydo bo'ladi. Davolash — doza kamaytirish yoki terapiyani bekor qilish. 300 mkg/ml dan yuqori konsentratsiyalarda og'irroq intoksikatsiya paydo bo'ladi, bu giperventilatsiya, isitma, bezovtalik, ketoatsidoz, respirator alkaloz va metabolik atsidoz bilan namoyon bo'ladi. Markaziy asab tizimining bostirilishi koma holatiga olib kelishi mumkin, shuningdek, yurak-qon tomir kollapsi va nafas yetishmovchiligi paydo bo'lishi mumkin.

Bolalar va keksa yoshdagilar uchun bir necha kun davomida 100 mg/kg/kun dan ortiq qabul qilishda surunkali intoksikatsiya rivojlanish xavfi eng yuqori.

Davolash:

Agar so'nggi bir soat ichida 120 mg/kg dan ortiq salitsilatlar qabul qilingan deb gumon qilinsa, ko'p marta ichkariga faol ko'mir kiritiladi.

Agar 120 mg/kg dan ortiq salitsilatlar qabul qilingan bo'lsa, ularning plazma konsentratsiyasini aniqlash kerak, garchi uning og'irligini faqat ushbu ko'rsatkich asosida bashorat qilish mumkin emas, shuningdek, klinik va biokimyoviy ko'rsatkichlarni hisobga olish kerak.

Agar plazma konsentratsiyasi 500 mkg/ml dan oshsa (5 yoshgacha bolalar uchun 350 mkg/ml), natriy gidrokarbonatning tomir ichiga kiritilishi salitsilatlarni plazmadan samarali olib tashlaydi.

Agar plazma konsentratsiyasi 700 mkg/ml dan oshsa (bolalar va keksa yoshdagilar uchun pastroq konsentratsiyalar) yoki og'ir metabolik atsidozda, tanlov terapiyasi gemodializ yoki gemoperfuziyadir.

Kofein

Ko'p uchraydigan simptomlar gastralgiya, ajitatsiya, deliryum, xavotir, asabiylik, bezovtalik, uyqusizlik, ruhiy qo'zg'alish, mushaklarning tirishishi, ongning chalkashligi, tutqanoqlar, suvsizlanish, tez-tez siyish, gipetermiya, bosh og'rig'i, taktil yoki og'riq sezgirligining oshishi, ko'ngil aynishi va qusish (ba'zan qon bilan), quloqlarda shovqin. Kuchli dozada giperglikemiya paydo bo'lishi mumkin. Kardiologik buzilishlar taxikardiya va aritmiya bilan namoyon bo'ladi.

Davolash:

Kofein dozasini kamaytirish yoki bekor qilish.

Parasetamol

Dozani oshirib yuborishda intoksikatsiya mumkin, ayniqsa keksa bemorlarda, bolalarda, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda (surunkali alkogolizm tufayli), ovqatlanish buzilishlari bo'lgan bemorlarda, shuningdek, jigar mikrosomal fermentlarining induktorlarini qabul qilayotgan bemorlarda, bunda chaqmoq gepatiti, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, sitolitik gepatit rivojlanishi mumkin, yuqorida ko'rsatilgan hollarda ba'zan o'lim bilan yakunlanishi mumkin.

O'tkir dozani oshirib yuborishning klinik manzarasi parasetamol qabul qilinganidan keyin 24 soat ichida rivojlanadi.

Simptomlar:

Me'da-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi va (yoki) qorin og'rig'i), terining oqarishi. Kattalarga bir martalik 7,5 g va undan ortiq yoki bolalarga 140 mg/kg dan ortiq kiritilganda gepatotsitlarning sitolizi to'liq va qaytarilmas jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi, metabolik atsidoz va ensefalopatiya rivojlanishi bilan sodir bo'ladi, bu koma va o'limga olib kelishi mumkin. Parasetamol kiritilganidan keyin 12-48 soat o'tgach, jigar mikrosomal fermentlarining faolligi, laktatdegidrogenaza, bilirubin konsentratsiyasi oshishi va protrombin miqdorining pasayishi kuzatiladi. Jigar shikastlanishining klinik simptomlari preparatning dozasi oshirib yuborilganidan 2 kun o'tgach namoyon bo'ladi va 4-6 kun davomida maksimal darajaga yetadi.

Davolash:

Zudlik bilan kasalxonaga yotqizish.

Dozani oshirib yuborishdan keyin iloji boricha erta davolashni boshlashdan oldin qon plazmasida parasetamolning miqdorini aniqlash. SH-guruhlarining donorlarini va glutation sintezining prekursorlarini kiritish — metionin va asetilsistein — birinchi 8 soat ichida eng samarali. Qo'shimcha terapevtik chora-tadbirlarni o'tkazish zarurati (metioninni qo'shimcha kiritish, asetilsisteinni tomir ichiga kiritish) parasetamolning qon miqdoriga, shuningdek, uning kiritilishidan keyin o'tgan vaqtga bog'liq ravishda aniqlanadi.

Simptomatik davolash: jigar mikrosomal fermentlarining faolligini laboratoriya tadqiqotlari davolash boshida va keyin har 24 soatda o'tkazilishi kerak. Ko'p hollarda jigar mikrosomal fermentlarining faolligi 1-2 hafta ichida normallashadi. Juda og'ir hollarda jigar transplantatsiyasi talab qilinishi mumkin.

Geparin, bilvosita antikoagulyantlar, rezerpin, steroid gormonlar va gipoglikemik dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanganda nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi.

Spironolakton, furosemid, gipotenziya dori vositalari, shuningdek, mochevoy kislotani chiqarishga yordam beruvchi podagra dori vositalarining samaradorligini kamaytiradi.

Barbituratlar, rifampitsin, salitsilamid, antiepileptik dori vositalari va boshqa mikrosomal oksidlanish stimulyatorlari parasetamolning jigar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi toksik metabolitlarini hosil bo'lishiga yordam beradi.

Metoklopramid parasetamolning so'rilishini tezlashtiradi. Parasetamol ta'siri ostida xloramfenikolning T1/2 5 marta oshadi. Parasetamolni qayta qabul qilishda antikoagulyantlar (dikumarindan hosilalar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Kofein ergotamin so'rilishini tezlashtiradi.

Preparat va spirtli ichimliklarni bir vaqtda qabul qilishda jigar toksik shikastlanishi xavfi oshadi.

6 yoki 10 tabletkadan polietilen qoplamali qog'ozdan yoki dori vositalarining konturli qoplamasiz qadoqlari uchun qog'oz asosidagi blankalardan tayyorlangan konturli qoplamasiz qadoqqa joylashtiriladi.

6 yoki 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli qadoqqa joylashtiriladi.

1 yoki 2 konturli qadoq (6 yoki 10 tabletkadan) qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.