Прогестерон
Progesterone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. Progesteroni 0,5% 1,0
D. t. d. № 10 in ampul.
S. По 1 мл в/м.
D. t. d. № 10 in ampul.
S. По 1 мл в/м.
Фармакологічні властивості
Прогестагенне. Є гормоном жовтого тіла. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, проникає в ядро, активує ДНК і стимулює синтез РНК.
Сприяє переходу слизової оболонки матки з проліферативної в секреторну фазу, створює необхідні умови для імплантації заплідненої яйцеклітини, знижує чутливість матки до окситоцину і розслабляє її мускулатуру (токолітичний ефект). Стимулює ліпопротеїнові ліпази, збільшує запаси жиру, підвищує рівні базального та індукованого інсуліну, утилізацію глюкози, накопичення в печінці глікогену, вироблення альдостерону, викликає гіпоазотемію та гіперазотурію; пригнічує продукцію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ і, відповідно, біосинтез гонадотропних гормонів гіпофіза.
У тканинах молочної залози зменшує проникність капілярів, знижує набряк сполучнотканинної строми, залежний від фази менструального циклу, гальмує проліферацію та мітотичну активність епітелію протоків (при аплікації у вигляді гелю).
При прийомі всередину, інтравагінальному (капсули), п/к та в/м введенні швидко абсорбується. Cmax при прийомі всередину досягається через 1–3 год, при інтравагінальній аплікації — через 2–6 год. Зв'язування з білками — 96–99%, переважно з альбуміном (50–54%) і транскортином (43–48%). У печінці перетворюється головним чином у прегнандіол і прегнанолон, які потім піддаються кон'югації з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Виводиться нирками (50–60%) і з жовчю (більше 10%); метаболіти прогестерону, що екскретуються з жовчю, виводяться з фекаліями і можуть піддаватися ентерогепатичній рециркуляції.
При аплікації на шкіру у вигляді гелю для зовнішнього застосування практично не всмоктується і не потрапляє в системний кровотік.
Ефективність застосування у вигляді вагінального гелю показана при лікуванні вторинної аменореї, обумовленої недостатністю прогестерону, а також у репродуктивних технологіях для заповнення недостатності прогестерону при донорстві яйцеклітин.
Сприяє переходу слизової оболонки матки з проліферативної в секреторну фазу, створює необхідні умови для імплантації заплідненої яйцеклітини, знижує чутливість матки до окситоцину і розслабляє її мускулатуру (токолітичний ефект). Стимулює ліпопротеїнові ліпази, збільшує запаси жиру, підвищує рівні базального та індукованого інсуліну, утилізацію глюкози, накопичення в печінці глікогену, вироблення альдостерону, викликає гіпоазотемію та гіперазотурію; пригнічує продукцію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ і, відповідно, біосинтез гонадотропних гормонів гіпофіза.
У тканинах молочної залози зменшує проникність капілярів, знижує набряк сполучнотканинної строми, залежний від фази менструального циклу, гальмує проліферацію та мітотичну активність епітелію протоків (при аплікації у вигляді гелю).
При прийомі всередину, інтравагінальному (капсули), п/к та в/м введенні швидко абсорбується. Cmax при прийомі всередину досягається через 1–3 год, при інтравагінальній аплікації — через 2–6 год. Зв'язування з білками — 96–99%, переважно з альбуміном (50–54%) і транскортином (43–48%). У печінці перетворюється головним чином у прегнандіол і прегнанолон, які потім піддаються кон'югації з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Виводиться нирками (50–60%) і з жовчю (більше 10%); метаболіти прогестерону, що екскретуються з жовчю, виводяться з фекаліями і можуть піддаватися ентерогепатичній рециркуляції.
При аплікації на шкіру у вигляді гелю для зовнішнього застосування практично не всмоктується і не потрапляє в системний кровотік.
Ефективність застосування у вигляді вагінального гелю показана при лікуванні вторинної аменореї, обумовленої недостатністю прогестерону, а також у репродуктивних технологіях для заповнення недостатності прогестерону при донорстві яйцеклітин.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули: для прийому всередину — передменструальний синдром, фіброзно-кістозна мастопатія; пременопауза, менопауза, в т.ч. передчасна, постменопауза — як гестагенний компонент замісної гормональної терапії (ЗГТ) у поєднанні з естрогенами; інтравагінально — ЗГТ при нефункціонуючих яєчниках у разі відсутності прогестерону (донорство яйцеклітин), підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення, підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, профілактика звичного та загрозливого викидня внаслідок гестагенної недостатності, ендокринне безпліддя, профілактика міоми матки, ендометріоз.
Розчин в олії: аменорея, олігоменорея, альгодисменорея (на ґрунті гіпогеніталізму), ановуляторна метроррагія, ендокринне безпліддя (в т.ч. недостатність жовтого тіла), загроза переривання вагітності, діагностика секреції естрогенів.
Гель для зовнішнього застосування: мастодинія, мастопатія.
Всередину, інтравагінально, в/м, місцево. Режим дозування і вибір лікарської форми залежать від показань. Тривалість лікування визначається характером і особливостями захворювання.
Розчин в олії: аменорея, олігоменорея, альгодисменорея (на ґрунті гіпогеніталізму), ановуляторна метроррагія, ендокринне безпліддя (в т.ч. недостатність жовтого тіла), загроза переривання вагітності, діагностика секреції естрогенів.
Гель для зовнішнього застосування: мастодинія, мастопатія.
Всередину, інтравагінально, в/м, місцево. Режим дозування і вибір лікарської форми залежать від показань. Тривалість лікування визначається характером і особливостями захворювання.
Показання
- дисфункціональні маткові кровотечі
- метроррагія
- аменорея
- звичний викидень
- контрацепція.
- метроррагія
- аменорея
- звичний викидень
- контрацепція.
Протипоказання
- тяжкі порушення функції печінки або нирок
- гепатит
- тромбоемболічні захворювання
- вагінальні кровотечі невстановленого генезу
- карцинома молочної залози (за винятком випадків
- при яких прогестерон застосовується в складі комбінованої терапії даного захворювання).
- гепатит
- тромбоемболічні захворювання
- вагінальні кровотечі невстановленого генезу
- карцинома молочної залози (за винятком випадків
- при яких прогестерон застосовується в складі комбінованої терапії даного захворювання).
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ.
З боку обміну речовин: набряки.
- З боку травної системи: порушення функції печінки, жовтяниця; рідко (при тривалому застосуванні) - нудота, блювання.
- З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому застосуванні) - зниження лібідо, збільшення маси тіла, біль і напруження в молочних залозах, нерегулярні маткові кровотечі
- З боку ЦНС: рідко (при тривалому застосуванні) - головний біль, депресія.
З боку обміну речовин: набряки.
- З боку травної системи: порушення функції печінки, жовтяниця; рідко (при тривалому застосуванні) - нудота, блювання.
- З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому застосуванні) - зниження лібідо, збільшення маси тіла, біль і напруження в молочних залозах, нерегулярні маткові кровотечі
- З боку ЦНС: рідко (при тривалому застосуванні) - головний біль, депресія.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
1 ампула з 1 мл розчину для ін'єкцій в оливковій або персиковій олії містить прогестерону 0,01 або 0,025 г; в упаковці 10 шт.
