allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Levonorgestrel

Levonorgestrel

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Avodel, Anteovin, Vezantra, Gravistat 125, Jaydes, Klimonorm, Leveret Mini, Levomin 30, Levonova, Levonorgestrel Sandoz, Lupinor, Melleva, Mikrogynon, Mikrolut, Miniziston, Miranova, Mirena, Navela, Ovidon, Ovosept, Oralkon, Postinor, Rigevidon, Triziston, Triquilar, Trinordiol, Tri-Regol, Evadir 2, Escapel

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp: Tab. Levonorgoestreli 750 mkg № 2
D.S.: 1 tabl ichiga 1 soat ichida koitusdan keyin.

Farmakologik xossalar

Levonorgestrel — sintetik gestagen kontratseptiv ta'sirga ega, ifodalangan gestagen va antiestrogen xususiyatlarga ega.

Ichga qabul qilinganda tavsiya etilgan dozalash rejimida levonorgestrel ovulyatsiya va urug'lanishni to'xtatadi, agar jinsiy aloqa ovulyatsiya oldi fazasida sodir bo'lsa, bu urug'lanish imkoniyati eng yuqori bo'lgan payt. U, shuningdek, urug'langan tuxum hujayrasining implantatsiyasini oldini oluvchi endometriyda o'zgarishlarni keltirib chiqarishi mumkin. Bachadon bo'yni sekretining yopishqoqligini oshiradi, bu esa spermatozoidlarning harakatlanishini qiyinlashtiradi. Levonorgestrel implantatsiya allaqachon sodir bo'lgan bo'lsa, samarasizdir.

Samaradorlik: levonorgestrelni qabul qilish jinsiy aloqadan keyin iloji boricha tezroq (lekin 72 soatdan kechiktirmasdan) boshlash tavsiya etiladi, agar hech qanday himoya kontratsepsiya chorasi qo'llanilmagan bo'lsa. Jinsiy aloqa va preparatni qabul qilish o'rtasida qancha ko'p vaqt o'tsa, uning samaradorligi shuncha past bo'ladi (birinchi 24 soat ichida 95%, 24 dan 48 soatgacha 85% — va 48 dan 72 soatgacha 58%). Tavsiya etilgan dozada levonorgestrel qon ivish omillariga, lipid va uglevod almashinuviga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Ichki bachadon terapevtik tizimi (IBT) tarkibida chiqariladigan levonorgestrel asosan mahalliy gestagen ta'sir ko'rsatadi. Gestagen (levonorgestrel) to'g'ridan-to'g'ri bachadon bo'shlig'iga chiqariladi, bu uni juda past kunlik dozada qo'llash imkonini beradi. Endometriyda levonorgestrelning yuqori konsentratsiyalari uning estrogen va progesteron retseptorlariga sezgirligini pasaytiradi, endometriyni estradiolga sezgir bo'lmagan qiladi va kuchli antiproliferativ ta'sir ko'rsatadi. Levonorgestrel IBT tarkibida qo'llanganda endometriyda morfologik o'zgarishlar va bachadonda begona jism mavjudligiga zaif mahalliy reaktsiya kuzatiladi. Bachadon bo'yni sekretining yopishqoqligini oshirish spermatozoidlarning bachadonga kirishini oldini oladi. Levonorgestrel IBT tarkibida spermatozoidlarning bachadon va bachadon naylarida harakatchanligi va funksiyasini bostirish orqali urug'lanishni oldini oladi. Ba'zi ayollarda ovulyatsiya ham bostiriladi. Levonorgestrelni IBT tarkibida oldindan qo'llash tug'ish funksiyasiga ta'sir qilmaydi. IBT olib tashlanganidan keyin 12 oy ichida homilador bo'lishni xohlagan ayollarning taxminan 80% homilador bo'ladi.

Levonorgestrelni IBT tarkibida qo'llashning dastlabki oylarida endometriy proliferatsiyasini bostirish jarayoni tufayli vaginal qon ketishining dastlabki kuchayishi kuzatilishi mumkin. Shundan so'ng, endometriy proliferatsiyasining kuchli bostirilishi levonorgestrelni IBT tarkibida qo'llagan ayollarda hayz qon ketishining davomiyligi va hajmini kamaytiradi. Kam qon ketishlar ko'pincha oligo- yoki amenoreyaga aylanadi. Shu bilan birga, tuxumdonlar funksiyasi va qonda estradiol konsentratsiyasi normal bo'lib qoladi.

Levonorgestrel IBT tarkibida idiopatik menoragiyani, ya'ni endometriyda giperplastik jarayonlar bo'lmagan (endometriy saratoni, bachadonning metastatik zararlanishi, submukozal yoki katta interstitsial miomatoz tugun, bachadon bo'shlig'ini deformatsiya qiluvchi, adenomioz), endometrit, ekstragenital kasalliklar va holatlar, kuchli gipokoagulyatsiya bilan kechadigan (masalan, Villebrand kasalligi, og'ir trombotsitopeniya), simptomlari menoragiya bo'lgan holatlarni davolash uchun qo'llanilishi mumkin. Levonorgestrelni IBT tarkibida 3 oy qo'llashdan so'ng menoragiya bilan ayollarda hayz qon yo'qotilishi 62–94% ga va 6 oy qo'llashdan so'ng 71–95% ga kamayadi. Levonorgestrelni IBT tarkibida ikki yil davomida qo'llashda uning samaradorligi (hayz qon yo'qotilishini kamaytirish) jarrohlik davolash usullari (endometriy ablatsiyasi yoki rezektsiyasi) bilan taqqoslanadi. Submukozal bachadon miomasi bilan bog'liq menoragiyalarda davolashga kamroq ijobiy javob bo'lishi mumkin. Hayz qon yo'qotilishining kamayishi temir tanqisligi anemiyasi xavfini kamaytiradi. Levonorgestrel IBT tarkibida dismenoreya simptomlarining ifodalanishini kamaytiradi.

Levonorgestrelning IBT tarkibida endometriy giperplaziyasini oldini olishdagi samaradorligi doimiy estrogen terapiyasi vaqtida peroral va transdermal qo'llashda bir xil yuqori bo'lgan.

Farmakokinetika

Absorbtsiya

Peroral qabul qilinganda levonorgestrel tez va deyarli to'liq so'riladi. Mutlaq biokiraolishlik qabul qilingan dozadan 100% ni tashkil qiladi.

IBT kiritilgandan so'ng levonorgestrel bachadon bo'shlig'iga darhol chiqarila boshlaydi, bu uning qonda konsentratsiyasini o'lchash ma'lumotlari bilan tasdiqlanadi. Endometriyga mahalliy ta'sir ko'rsatish uchun zarur bo'lgan levonorgestrelning bachadon bo'shlig'ida yuqori mahalliy ekspozitsiyasi endometriydan miometriyga konsentratsiya gradientini ta'minlaydi (endometriydagi levonorgestrel konsentratsiyasi miometriydagi konsentratsiyasidan 100 martadan ko'proq) va qonda levonorgestrelning past konsentratsiyalari (endometriydagi levonorgestrel konsentratsiyasi qondagi konsentratsiyasidan 1000 martadan ko'proq). Bachadon bo'shlig'iga levonorgestrelning chiqarilish tezligi in vivo dastlab taxminan 20 mkg/sut, 5 yildan keyin esa 10 mkg/sut ga kamayadi.

Taqsimlanish

0,75 mg yoki 1,5 mg dozada qabul qilingandan so'ng levonorgestrelning qondagi Cmax 14,1 yoki 18,5 ng/ml ni tashkil qiladi, mos ravishda, Tmax — 1,6 yoki 2 soat. Cmax ga erishilgandan so'ng levonorgestrel konsentratsiyasi kamayadi.

Levonorgestrel qondagi albumin bilan noaniq bog'lanadi va GSPG bilan aniq bog'lanadi. Aylanayotgan levonorgestrelning taxminan 1–2% erkin steroid shaklida mavjud, 42–62% esa GSPG bilan aniq bog'langan.

Levonorgestrelni IBT tarkibida qo'llash vaqtida GSPG konsentratsiyasi kamayadi. Shunga mos ravishda, GSPG bilan bog'langan fraktsiya bu davrda kamayadi va erkin fraktsiya oshadi. Levonorgestrelning o'rtacha ko'rinadigan Vd taxminan 106 l ni tashkil qiladi.

IBT tarkibida kiritish boshlanganidan so'ng levonorgestrel qonda bir soatdan keyin aniqlanadi, Tmax 2 hafta. Chiqarilish tezligi pasayishi bilan reproduktiv yoshdagi ayollarda tana vazni 55 kg dan yuqori bo'lgan ayollarda qondagi levonorgestrelning median konsentratsiyasi 6 oyda 206 pg/ml (25–75-pertsentillar: 151–264 pg/ml) dan 12 oyda 194 pg/ml (146–266 pg/ml) ga va 60 oyda 131 pg/ml (113–161 pg/ml) ga kamayadi.

Tana vazni va qondagi GSPG konsentratsiyasi levonorgestrelning tizimli konsentratsiyasiga ta'sir qilishi ko'rsatilgan, ya'ni past tana vazni va/yoki yuqori GSPG konsentratsiyasida levonorgestrel konsentratsiyasi yuqori. Tana vazni past (37–55 kg) bo'lgan reproduktiv yoshdagi ayollarda qondagi levonorgestrelning median konsentratsiyasi taxminan 1,5 marta yuqori.

Postmenopauza davridagi ayollarda, levonorgestrelni IBT tarkibida vaginal yoki transdermal estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llashda qondagi levonorgestrelning median konsentratsiyasi 12 oyda 257 pg/ml (25–75-pertsentillar: 186–326 pg/ml) dan 60 oyda 149 pg/ml (122–180 pg/ml) ga kamayadi. Levonorgestrelni IBT tarkibida peroral estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llashda qondagi levonorgestrel konsentratsiyasi 12 oyda taxminan 478 pg/ml (25–75-pertsentillar: 341–655 pg/ml) ga oshadi, bu GSPG sintezining induktsiyasi bilan bog'liq.

Biotransformatsiya

Levonorgestrel sezilarli darajada metabolizmga uchraydi. Qondagi asosiy metabolitlar 3α-, 5β-tetrahidrolevenorgestrelning kon'yugatsiyalanmagan va kon'yugatsiyalangan shakllaridir. Levonorgestrelning farmakologik faol metabolitlari noma'lum. In vitro va in vivo tadqiqotlar natijalariga ko'ra, levonorgestrel metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy izoferment CYP3A4 hisoblanadi. Levonorgestrel metabolizmida CYP2E1, CYP2C19 va CYP2C9 izofermentlari ham ishtirok etishi mumkin, ammo kamroq darajada.

Eliminatsiya

Qondan levonorgestrelning umumiy klirensi taxminan 1 ml/min/kg ni tashkil qiladi. O'zgarmagan holda levonorgestrel faqat iz miqdorida chiqariladi. Metabolitlar ichak va buyraklar orqali chiqariladi, ekskresiya koeffitsienti »1,77 ga teng. Ichga qabul qilingandan so'ng va levonorgestrelni IBT tarkibida qo'llashda (terminal fazada, asosan metabolitlar bilan ifodalangan) T1/2 taxminan bir kunni tashkil qiladi.

Chiziqlilik/nolinelik

IBT. Levonorgestrelning farmakokinetikasi GSPG konsentratsiyasiga bog'liq, bu esa, o'z navbatida, estrogenlar va androgenlar ta'siriga uchraydi. Levonorgestrelni IBT tarkibida qo'llashda GSPG ning o'rtacha konsentratsiyasi taxminan 30% ga kamayishi kuzatilgan, bu qondagi levonorgestrel konsentratsiyasining kamayishi bilan birga keladi. Bu levonorgestrelning farmakokinetikasida IBT tarkibida qo'llash vaqtida nolinelikni ko'rsatadi. Levonorgestrelning IBT tarkibida asosan mahalliy ta'siri hisobga olinsa, levonorgestrelning tizimli konsentratsiyalaridagi o'zgarishlarning uning samaradorligiga ta'siri bu holatda ehtimoldan yiroq.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichga. Ayollarda (himoyalanmagan jinsiy aloqadan keyin yoki qo'llanilgan kontratseptsiya usulining ishonchsizligi) favqulodda postkoital kontratseptsiya.

IBT uchun. Kontratseptsiya (uzoq muddatli), idiopatik menoragiya, estrogenlar bilan almashtirish terapiyasi o'tkazishda endometriy giperplaziyasini oldini olish

Ko'rsatmalar

Levonorgestrel favqulodda kontratseptiv vosita sifatida foydalanish uchun mo'ljallangan. Bundan tashqari, preparat kombinatsiyalangan almashtirish gormonal terapiya tarkibida qo'llaniladi.

Qarshi ko'rsatmalar

Sut bezining o'smasi, o'tkir jigar kasalliklari, tromboflebit, ichki bosh bosimi, tromboembolizm, jinsiy organlar va siydik yo'llaridan noma'lum kelib chiqishi qon ketishlari, qandli diabet, murakkab angiopatiya, Levonorgestrelga individual intolerans va yurak ishemik kasalligi bo'lgan bemorlarga tayinlanmaydi.

Jigar va o't yo'llari kasalliklari, Kron kasalligi, sariqlik bilan og'rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum — levonorgestrelga yuqori sezuvchanlik, jumladan toshma, eshakemi va angionevrotik shish.

Psixika tomonidan: tez-tez — tushkun kayfiyat, depressiya.

Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez — bosh og'rig'i; tez-tez — migren.

GIT tomonidan: juda tez-tez — qorin og'rig'i, kichik tos sohasida og'riq; tez-tez — ko'ngil aynishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez — akne, girsutizm; kamdan-kam — alopesiya, qichishish, ekzema.

Mushak-skelet tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez — bel og'rig'i**.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: juda tez-tez — qon yo'qotish hajmining o'zgarishi, jumladan qon ketishlarning kuchayishi va kamayishi, qonli ajralmalar, oligomenoreya, vulvovaginit*, jinsiy yo'llardan ajralmalar*; tez-tez — kichik tos organlarining infeksiyalari, tuxumdon kistalari, dismenoreya, sut bezlarida og'riq**, sut bezlarining shishishi, IBT ning chiqarilishi (to'liq yoki qisman); kamdan-kam — bachadon perforatsiyasi (penetratsiyani o'z ichiga oladi).

Dozaning oshib ketishi

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Chiqarilish shakli

Blisterlarda qadoqlangan tabletkalar. Har bir tabletka 0,75 dan 1,5 mg gacha levonorgestrelni o'z ichiga oladi
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Levonorgestrel
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания