Методжект
Metoject
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Метотрексат, Метотрексат-Ебеве, Метортрит, Трексан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. "Metoject" 10mg|ml - 1 ml
D.S: 1 раз на тиждень, внутрішньом'язово
D.S: 1 раз на тиждень, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
протипухлинний, імунодепресивний.
Фармакодинаміка
Антагоніст фолієвої кислоти, цитотоксичний препарат — антиметаболіт. Конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту (переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних), і таким чином інгібує синтез ДНК.
Поряд із протипухлинною дією має імунодепресивну дію.
Залишається не з'ясованим, чим обумовлена ефективність метотрексату в лікуванні псоріазу, псоріатичного артриту та ревматоїдного артриту (в т.ч. ювенільний хронічний артрит): його протизапальною чи імуносупресивною дією. Також не встановлено, в якій мірі ефективність терапії пояснюється викликаним метотрексатом збільшенням екстрацелюлярної концентрації аденозину в місцях запалення.
Фармакокінетика
Біодоступність при п/к, в/м і в/в введенні має близькі значення і становить майже 100%.
Близько 50% метотрексату зв'язується з білками плазми.
Після розподілу в тканинах високі концентрації метотрексату у формі поліглутаматів виявляються в печінці, нирках і особливо в селезінці, в яких метотрексат може утримуватися протягом кількох тижнів або навіть місяців.
При застосуванні в малих дозах проникає в спинномозкову рідину в мінімальній кількості.
T1/2 становить у середньому 6–7 год і характеризується високою варіабельністю (3–17 год). Час напіввиведення у пацієнтів з додатковим Vd (наявність плеврального випоту, асциту) може збільшуватися до величин, у 4 рази перевищуючих середні значення.
Близько 10% введеної дози метаболізується в печінці, основний метаболіт — 7-гідроксиметотрексат, також має фармакологічну активність. Виводиться переважно в незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.
Близько 5–20% метотрексату і 1–5% 7-гідроксиметотрексату виводиться з жовчю (з подальшою значною реабсорбцією в кишечнику).
Виведення препарату у хворих з порушенням функції нирок значно уповільнене. Немає даних про уповільнення виведення метотрексату при недостатній функції печінки.
Фармакодинаміка
Антагоніст фолієвої кислоти, цитотоксичний препарат — антиметаболіт. Конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту (переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних), і таким чином інгібує синтез ДНК.
Поряд із протипухлинною дією має імунодепресивну дію.
Залишається не з'ясованим, чим обумовлена ефективність метотрексату в лікуванні псоріазу, псоріатичного артриту та ревматоїдного артриту (в т.ч. ювенільний хронічний артрит): його протизапальною чи імуносупресивною дією. Також не встановлено, в якій мірі ефективність терапії пояснюється викликаним метотрексатом збільшенням екстрацелюлярної концентрації аденозину в місцях запалення.
Фармакокінетика
Біодоступність при п/к, в/м і в/в введенні має близькі значення і становить майже 100%.
Близько 50% метотрексату зв'язується з білками плазми.
Після розподілу в тканинах високі концентрації метотрексату у формі поліглутаматів виявляються в печінці, нирках і особливо в селезінці, в яких метотрексат може утримуватися протягом кількох тижнів або навіть місяців.
При застосуванні в малих дозах проникає в спинномозкову рідину в мінімальній кількості.
T1/2 становить у середньому 6–7 год і характеризується високою варіабельністю (3–17 год). Час напіввиведення у пацієнтів з додатковим Vd (наявність плеврального випоту, асциту) може збільшуватися до величин, у 4 рази перевищуючих середні значення.
Близько 10% введеної дози метаболізується в печінці, основний метаболіт — 7-гідроксиметотрексат, також має фармакологічну активність. Виводиться переважно в незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.
Близько 5–20% метотрексату і 1–5% 7-гідроксиметотрексату виводиться з жовчю (з подальшою значною реабсорбцією в кишечнику).
Виведення препарату у хворих з порушенням функції нирок значно уповільнене. Немає даних про уповільнення виведення метотрексату при недостатній функції печінки.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Методжект вводять підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Входить у склад упаковки розчину для підшкірного введення голка для ін'єкцій призначена тільки для підшкірного введення препарату. Для введення препарату внутрішньом'язово і внутрішньовенно необхідно використовувати відповідні для цих способів введення голки.
Препарат застосовують 1 раз на тиждень.
Загальну тривалість лікування визначає лікар.
Методжект повинен призначатися лікарем, який має досвід застосування метотрексату і знайомий з властивостями препарату та особливостями його дії.
Дорослі пацієнти з ревматоїдним артритом: рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Залежно від вираженості захворювання і переносимості метотрексату хворим доза може бути поступово збільшена (по 2,5 мг/тиждень). Максимальна доза не повинна перевищувати 25 мг/тиждень.
Відповідь на лікування зазвичай настає через 4-8 тижнів після початку застосування препарату. У кожному конкретному випадку тривалість терапії визначається лікарем; тривалість використання препарату може перевищувати 10 років.
Пацієнти з псоріазом і псоріатичним артритом: за тиждень до початку лікування рекомендується ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексату для виявлення реакцій непереносимості.
Рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Дозу слід поступово збільшувати, при цьому максимальна доза в більшості випадків не повинна перевищувати 25 мг метотрексату на тиждень, але в будь-якому випадку не повинна перевищувати 30 мг/тиждень. Відповідь на лікування зазвичай настає через 2-6 тижнів після початку застосування препарату.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Методжект повинен застосовуватися з обережністю. Дозу залежно від значення кліренсу креатиніну слід скоригувати.
У пацієнтів з вираженими захворюваннями печінки в даний час або в анамнезі, особливо викликаними прийомом алкоголю, Методжект слід застосовувати з великою обережністю. При рівні білірубіну >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат протипоказаний.
У літніх пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю, нерідко необхідна корекція дози в бік зниження через вікове зниження функції печінки і нирок, а також зниження запасу фолатів в організмі.
Рекомендована доза для дітей до 16 років з поліартритною формою ювенільного хронічного артриту метотрексату становить 10-15 мг/м2/тиждень. При недостатній ефективності лікування доза може бути збільшена до 20 мг/м2/тиждень.
Входить у склад упаковки розчину для підшкірного введення голка для ін'єкцій призначена тільки для підшкірного введення препарату. Для введення препарату внутрішньом'язово і внутрішньовенно необхідно використовувати відповідні для цих способів введення голки.
Препарат застосовують 1 раз на тиждень.
Загальну тривалість лікування визначає лікар.
Методжект повинен призначатися лікарем, який має досвід застосування метотрексату і знайомий з властивостями препарату та особливостями його дії.
Дорослі пацієнти з ревматоїдним артритом: рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Залежно від вираженості захворювання і переносимості метотрексату хворим доза може бути поступово збільшена (по 2,5 мг/тиждень). Максимальна доза не повинна перевищувати 25 мг/тиждень.
Відповідь на лікування зазвичай настає через 4-8 тижнів після початку застосування препарату. У кожному конкретному випадку тривалість терапії визначається лікарем; тривалість використання препарату може перевищувати 10 років.
Пацієнти з псоріазом і псоріатичним артритом: за тиждень до початку лікування рекомендується ввести парентерально тест-дозу - 5-10 мг метотрексату для виявлення реакцій непереносимості.
Рекомендована початкова доза - 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень в/м, в/в або п/к. Дозу слід поступово збільшувати, при цьому максимальна доза в більшості випадків не повинна перевищувати 25 мг метотрексату на тиждень, але в будь-якому випадку не повинна перевищувати 30 мг/тиждень. Відповідь на лікування зазвичай настає через 2-6 тижнів після початку застосування препарату.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Методжект повинен застосовуватися з обережністю. Дозу залежно від значення кліренсу креатиніну слід скоригувати.
У пацієнтів з вираженими захворюваннями печінки в даний час або в анамнезі, особливо викликаними прийомом алкоголю, Методжект слід застосовувати з великою обережністю. При рівні білірубіну >5 мг/дл (85,5 мкМоль/л) метотрексат протипоказаний.
У літніх пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю, нерідко необхідна корекція дози в бік зниження через вікове зниження функції печінки і нирок, а також зниження запасу фолатів в організмі.
Рекомендована доза для дітей до 16 років з поліартритною формою ювенільного хронічного артриту метотрексату становить 10-15 мг/м2/тиждень. При недостатній ефективності лікування доза може бути збільшена до 20 мг/м2/тиждень.
Показання
Ревматоїдний артрит в активній формі у дорослих пацієнтів;
Поліартрит у пацієнтів з важким ювенільним хронічним артритом в активній формі;
Важкі генералізовані форми псоріазу і псоріатичного артриту у дорослих пацієнтів, які не відповідають на звичайну терапію.
Поліартрит у пацієнтів з важким ювенільним хронічним артритом в активній формі;
Важкі генералізовані форми псоріазу і псоріатичного артриту у дорослих пацієнтів, які не відповідають на звичайну терапію.
Протипоказання
Гіперчутливість до метотрексату або інших компонентів препарату;
Виражене порушення функції печінки (див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Алкоголізм;
Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв, див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Порушення кровотворення в анамнезі, такі як гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, виражена анемія;
Важкі гострі або хронічні інфекційні захворювання, такі як туберкульоз, ВІЛ-інфекції;
Язви ротової порожнини, виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту в активній фазі;
Вагітність і період годування груддю;
Одночасна вакцинація живими вакцинами;
Виражений імунодефіцит.
Виражене порушення функції печінки (див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Алкоголізм;
Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв, див. також розділ "Спосіб застосування та дози");
Порушення кровотворення в анамнезі, такі як гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, виражена анемія;
Важкі гострі або хронічні інфекційні захворювання, такі як туберкульоз, ВІЛ-інфекції;
Язви ротової порожнини, виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту в активній фазі;
Вагітність і період годування груддю;
Одночасна вакцинація живими вакцинами;
Виражений імунодефіцит.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Найчастіше чинить побічну дію на органи ШКТ і кровотворення. Частота і ступінь тяжкості залежать, як правило, від дозування, але можуть бути пов'язані і з індивідуальною реакцією організму.
Часто можна спостерігати:
Стоматит
Нудота
Депресія
Анемія
Дерматит
Головний біль і запаморочення
Підвищена пітливість і лихоманка
Алергія і анафілактичний шок
Перикардит
Тромбоемболія
Інтерстиціальна пневмонія
Різні інфекційні захворювання.
Часто можна спостерігати:
Стоматит
Нудота
Депресія
Анемія
Дерматит
Головний біль і запаморочення
Підвищена пітливість і лихоманка
Алергія і анафілактичний шок
Перикардит
Тромбоемболія
Інтерстиціальна пневмонія
Різні інфекційні захворювання.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
“Методжект” випускається у вигляді жовтого прозорого розчину. Разом з ліками в комплекті йдуть скляні шприци і голки для введення під шкіру, у вену або м'яз.
Ліки продаються в декількох дозуваннях: в 7,5, 10, 15, 20 і 25
Ліки продаються в декількох дозуваннях: в 7,5, 10, 15, 20 і 25
