Актемра
Actemra
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тоцилізумаб
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.:"Actemra" 0.162
D. №4 pro inject.
S.: за схемою.
Фармакологічні властивості
Тоцилізумаб - гуманізоване рекомбінантне моноклональне антитіло до рецептора інтерлейкіну-6 (IL-6), що належить до підкласу імуноглобулінів IgG1.
Тоцилізумаб специфічно зв'язується з розчинними та мембранними рецепторами IL-6 (sIL-6R та mIL-6R) і пригнічує сигнали, опосередковані цими рецепторами. IL-6 є багатофункціональним цитокіном, що виробляється різними типами клітин, залучених у локальні паракринні функції, а також у регуляцію системних фізіологічних та патологічних процесів, таких як індукція секреції імуноглобулінів, активація Т-клітин, вироблення ферментів гострого запалення печінки та стимуляція гемопоезу. IL-6 також залучений у патогенез запальних захворювань, остеопорозу та розвитку злоякісних пухлин. При в/в введенні Актемри в сироватці крові знижується рівень маркерів гострого запального процесу, таких як С-реактивний білок та амілоїд-А, а також швидкість осідання еритроцитів.
Підвищується рівень гемоглобіну, оскільки Актемра зменшує дію IL-6 на вироблення гепцидину, що призводить до підвищення доступності заліза. Найбільший ефект відзначається у хворих на ревматоїдний артрит із супутньою анемією. Поряд із гальмуванням факторів гострої фази запалення, лікуванню Актемрою супроводжує зниження кількості тромбоцитів у межах нормальних значень. Застосування Актемри як монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або з іншими біологічними препаратами у пацієнтів з ревматоїдним артритом середньої та тяжкої ступені призводить до стійкого об'єктивного клінічного покращення та підвищення якості життя пацієнтів.
Тоцилізумаб специфічно зв'язується з розчинними та мембранними рецепторами IL-6 (sIL-6R та mIL-6R) і пригнічує сигнали, опосередковані цими рецепторами. IL-6 є багатофункціональним цитокіном, що виробляється різними типами клітин, залучених у локальні паракринні функції, а також у регуляцію системних фізіологічних та патологічних процесів, таких як індукція секреції імуноглобулінів, активація Т-клітин, вироблення ферментів гострого запалення печінки та стимуляція гемопоезу. IL-6 також залучений у патогенез запальних захворювань, остеопорозу та розвитку злоякісних пухлин. При в/в введенні Актемри в сироватці крові знижується рівень маркерів гострого запального процесу, таких як С-реактивний білок та амілоїд-А, а також швидкість осідання еритроцитів.
Підвищується рівень гемоглобіну, оскільки Актемра зменшує дію IL-6 на вироблення гепцидину, що призводить до підвищення доступності заліза. Найбільший ефект відзначається у хворих на ревматоїдний артрит із супутньою анемією. Поряд із гальмуванням факторів гострої фази запалення, лікуванню Актемрою супроводжує зниження кількості тромбоцитів у межах нормальних значень. Застосування Актемри як монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або з іншими біологічними препаратами у пацієнтів з ревматоїдним артритом середньої та тяжкої ступені призводить до стійкого об'єктивного клінічного покращення та підвищення якості життя пацієнтів.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза для дорослих – 8 мг/кг маси тіла 1 раз на 4 тижні у вигляді в/в інфузії протягом 1 год.
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації в 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути піноутворення. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих частинок або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих частинок.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації в 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути піноутворення. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих частинок або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих частинок.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Для дітей:
Рекомендовані дози для дітей:
Маса тіла менше 30 кг - 12 мг/кг кожні 2 тижні.
Маса тіла 30 кг і більше - 8 мг/кг кожні 2 тижні.
Показання
— ревматоїдний артрит середньої або високої ступені активності як монотерапія або в складі комплексної терапії (метотрексат, базисні протизапальні препарати), в т.ч. для запобігання прогресуванню рентгенологічно доведеної деструкції суглобів;
— системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
— системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
Протипоказання
— гострі інфекційні захворювання та хронічні інфекції у фазі загострення;
— нейтропенія
— тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів менше 50109/л);
— підвищення показників АЛТ/АСТ більше ніж у 5 разів порівняно з нормою (більше 5N);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 2 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
— нейтропенія
— тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів менше 50109/л);
— підвищення показників АЛТ/АСТ більше ніж у 5 разів порівняно з нормою (більше 5N);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 2 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- Інфекції:
дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; часто - пневмонія, гастроентерит, бактеріальний артрит, вітряна віспа, середній отит), розвиток опортуністичних інфекцій, целюліт (запалення підшкірно-жирової клітковини), простий герпес, оперізуючий лишай.
- З боку кістково-м'язової системи:
часто - артралгії.
- З боку травної системи:
часто - болі в епігастральній області, гастрит, діарея, підвищення активності АЛТ, АСТ; нечасто - дивертикуліт, перфорації ШКТ, стоматит, підвищення рівня загального білірубіну.
- З боку ЦНС:
часто - запаморочення, головний біль.
- З боку серцево-судинної системи:
часто - артеріальна гіпертензія.
- З боку системи кровотворення:
часто - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку обміну речовин:
часто - гіперхолестеринемія; нечасто (0.1-1%) - гіпертригліцеридемія.
- З боку імунної системи:
часто - продукція антитіл проти тоцилізумабу та наявність їх у сироватці крові.
- Дерматологічні реакції:
часто - шкірний висип та свербіж.
- Алергічні реакції:
нечасто - анафілаксія, кропив'янка.
- Інші:
часто - кон'юнктивіт; нечасто - нефролітіаз, гіпертиреоз
дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; часто - пневмонія, гастроентерит, бактеріальний артрит, вітряна віспа, середній отит), розвиток опортуністичних інфекцій, целюліт (запалення підшкірно-жирової клітковини), простий герпес, оперізуючий лишай.
- З боку кістково-м'язової системи:
часто - артралгії.
- З боку травної системи:
часто - болі в епігастральній області, гастрит, діарея, підвищення активності АЛТ, АСТ; нечасто - дивертикуліт, перфорації ШКТ, стоматит, підвищення рівня загального білірубіну.
- З боку ЦНС:
часто - запаморочення, головний біль.
- З боку серцево-судинної системи:
часто - артеріальна гіпертензія.
- З боку системи кровотворення:
часто - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку обміну речовин:
часто - гіперхолестеринемія; нечасто (0.1-1%) - гіпертригліцеридемія.
- З боку імунної системи:
часто - продукція антитіл проти тоцилізумабу та наявність їх у сироватці крові.
- Дерматологічні реакції:
часто - шкірний висип та свербіж.
- Алергічні реакції:
нечасто - анафілаксія, кропив'янка.
- Інші:
часто - кон'юнктивіт; нечасто - нефролітіаз, гіпертиреоз
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для п/к введення у вигляді прозорої або опалесцентної безбарвної або злегка жовтуватого кольору рідини.
1 шприц-тюбик = тоцилізумаб 162 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0.18 мг, L-аргінін - 0.132 мг, L-аргініну гідрохлорид - 18.8 мг, L-метіонін - 4.03 мг, L-гістидин - 1.4 мг, L-гістидину гідрохлорид моногідрат - 1.9 мг, вода д/і - до 0.9 мл.
0.9 мл - шприц-тюбики (4) - пачки картонні.
0.9 мл - шприц-тюбики (1) - автоінжектори (4) - пачки картонні.
