Азидотимідин
Azidothymidin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Зидовудин, Ретровір
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Azidothymidin" 100 mg
D.t.d. № 100 in caps.
S. По 1 капсулі 5 разів на добу
D.t.d. № 100 in caps.
S. По 1 капсулі 5 разів на добу
Фармакологічні властивості
Зидовудин належить до групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази і є аналогом тимідину. Виявляє виражену інгібуючу дію на ретровіруси, включаючи ВІЛ. Потрапляючи в клітини (інфіковані та інтактні), фосфорилюється за участю клітинних тимідилаткінази, неспецифічної кінази і тимідинкінази з утворенням ди-, три- і монофосфатної сполуки відповідно.
Зидовудина трифосфат є одночасно і інгібітором, і субстратом вірусної зворотної транскриптази. Ця сполука має структурну схожість з тимідинтрифосфатом. Вона вбудовується в ланцюг ДНК і сприяє обриву ланцюга, що викликає блокування подальшого утворення ретровірусної ДНК. Зидовудина трифосфат збільшує кількість CD4+ клітин (імунний статус) і підвищує стійкість організму до інфекції. Його здатність пригнічувати зворотну транскриптазу ВІЛ у 100 разів перевищує здатність інгібувати ДНК-полімеразу α людини.
В умовах in vitro зидовудин проявляє активність щодо вірусу Епштейна – Барр і вірусу гепатиту B. Однак застосування препарату як монотерапії у хворих на СНІД (синдром набутого імунодефіциту) і гепатитом B супроводжується незначним пригніченням реплікації вірусу гепатиту B.
Зидовудина трифосфат є одночасно і інгібітором, і субстратом вірусної зворотної транскриптази. Ця сполука має структурну схожість з тимідинтрифосфатом. Вона вбудовується в ланцюг ДНК і сприяє обриву ланцюга, що викликає блокування подальшого утворення ретровірусної ДНК. Зидовудина трифосфат збільшує кількість CD4+ клітин (імунний статус) і підвищує стійкість організму до інфекції. Його здатність пригнічувати зворотну транскриптазу ВІЛ у 100 разів перевищує здатність інгібувати ДНК-полімеразу α людини.
В умовах in vitro зидовудин проявляє активність щодо вірусу Епштейна – Барр і вірусу гепатиту B. Однак застосування препарату як монотерапії у хворих на СНІД (синдром набутого імунодефіциту) і гепатитом B супроводжується незначним пригніченням реплікації вірусу гепатиту B.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюється індивідуально і залежить від стадії захворювання, ступеня збереження резервів кісткового мозку, маси тіла хворого, реакції на лікування.
Для прийому всередину дорослим - 500-600 мг/добу, кратність прийому - 2-5 разів/добу; дітям у віці від 3 міс до 12 років - 360-720 мг/м2/добу в 4 прийоми.
В/в дорослим - по 1-2 мг/кг кожні 4 год;
Для прийому всередину дорослим - 500-600 мг/добу, кратність прийому - 2-5 разів/добу; дітям у віці від 3 міс до 12 років - 360-720 мг/м2/добу в 4 прийоми.
В/в дорослим - по 1-2 мг/кг кожні 4 год;
Для дітей:
Для прийому всередину дітям у віці від 3 міс до 12 років - 360-720 мг/м2/добу в 4 прийоми.
В/в дітям - по 120 мг/м2 кожні 6 год.
В/в дітям - по 120 мг/м2 кожні 6 год.
Показання
ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей (у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами).
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- лейкопенія (нейтрофіли < 750/мм3),
- анемія (гемоглобін < 7,5 г/дл),
- тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів до 25000/мкл),
- ниркова і/або печінкова недостатність.
- лейкопенія (нейтрофіли < 750/мм3),
- анемія (гемоглобін < 7,5 г/дл),
- тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів до 25000/мкл),
- ниркова і/або печінкова недостатність.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: мієлосупресія, анемія, нейтропенія, лейкопенія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку, апластична або гемолітична анемія.
З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, дисфагія, анорексія, спотворення смаку, біль у животі, діарея, метеоризм, здуття живота, пігментація або виразка слизової оболонки ротової порожнини, гепатит, гепатомегалія зі стеатозом, жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, панкреатит, підвищення активності сироваткової амілази.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, слабкість, млявість, зниження розумової працездатності, тремор, судоми; тривога, депресія, сплутаність свідомості, манія.
З боку органів чуття: макулярний набряк, амбліопія, фотофобія, вертиго, втрата слуху.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, риніт, синусит.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, непритомність.
З боку сечовидільної системи: часте або утруднене сечовипускання, гіперкреатинінемія.
З боку ендокринної системи та обміну речовин: лактацидоз, гінекомастія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, міопатія, спазм м'язів, міозит, рабдоміоліз, підвищення активності КФК, ЛДГ.
Дерматологічні реакції: пігментація нігтів і шкіри, підвищене потовиділення, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, васкуліт, анафілактичні реакції.
Інші: нездужання, біль у спині та грудях, лихоманка, грипоподібний синдром, больовий синдром різної локалізації, озноб, розвиток вторинної інфекції, перерозподіл жирової тканини.
З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, дисфагія, анорексія, спотворення смаку, біль у животі, діарея, метеоризм, здуття живота, пігментація або виразка слизової оболонки ротової порожнини, гепатит, гепатомегалія зі стеатозом, жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, панкреатит, підвищення активності сироваткової амілази.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, слабкість, млявість, зниження розумової працездатності, тремор, судоми; тривога, депресія, сплутаність свідомості, манія.
З боку органів чуття: макулярний набряк, амбліопія, фотофобія, вертиго, втрата слуху.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, риніт, синусит.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, непритомність.
З боку сечовидільної системи: часте або утруднене сечовипускання, гіперкреатинінемія.
З боку ендокринної системи та обміну речовин: лактацидоз, гінекомастія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, міопатія, спазм м'язів, міозит, рабдоміоліз, підвищення активності КФК, ЛДГ.
Дерматологічні реакції: пігментація нігтів і шкіри, підвищене потовиділення, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, васкуліт, анафілактичні реакції.
Інші: нездужання, біль у спині та грудях, лихоманка, грипоподібний синдром, больовий синдром різної локалізації, озноб, розвиток вторинної інфекції, перерозподіл жирової тканини.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Капсули: тверді желатинові, розмір №1, білі, жовті або двокольорові з корпусом білого і кришечкою жовтого кольору; вміст – гранули і порошок білого або біло-жовтуватого кольору (по 10 шт. в чарункових контурних упаковках, по 100 і 200 шт. в темних скляних банках або пластикових флаконах; у картонній пачці 10 чарункових контурних упаковок або 1 банка/флакон і інструкція по застосуванню Азидотимідину).
