Тоцилізумаб
Tocilizumabum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Tocilizumabi 20mg/ml – 4ml
D. № 10 pro inject.
S.: по 1 флакону 1 раз/4 тижні, внутрішньовенно крапельно.
D. № 10 pro inject.
S.: по 1 флакону 1 раз/4 тижні, внутрішньовенно крапельно.
Фармакологічні властивості
Імунодепресант. Тоцилізумаб - рекомбінантне гуманізоване моноклональне антитіло до людського рецептора інтерлейкіну-6 (ІЛ-6) з підкласу імуноглобулінів IgG1. Селективно зв'язується і пригнічує як розчинні, так і мембранні рецептори ІЛ-6 (sIL-6R і mIL-6R). ІЛ-6 є багатофункціональним цитокіном, що виробляється різними типами клітин, і бере участь у паракринній регуляції, системних фізіологічних і патологічних процесах, таких як стимуляція секреції Ig, активація Т-клітин, стимуляція вироблення білків гострої фази в печінці та стимуляція гемопоезу. ІЛ-6 залучений у патогенез різних захворювань, в т.ч. запальних захворювань, остеопорозу та новоутворень.
Не можна виключити ймовірність негативного впливу тоцилізумабу на протипухлинний і протиінфекційний захист організму. Не відома роль інгібування рецептора ІЛ-6 у розвитку пухлин.
У клінічних дослідженнях показана ефективність тоцилізумабу щодо зменшення суб'єктивних і об'єктивних ознак ревматоїдного артриту. Відповідь на терапію виникала швидко (вже на 2-му тижні), надалі посилювалася і зберігалася більше 3 років.
Через 2 роки терапії тоцилізумабом/метотрексатом у 14% пацієнтів спостерігалася значна клінічна відповідь.
Не можна виключити ймовірність негативного впливу тоцилізумабу на протипухлинний і протиінфекційний захист організму. Не відома роль інгібування рецептора ІЛ-6 у розвитку пухлин.
У клінічних дослідженнях показана ефективність тоцилізумабу щодо зменшення суб'єктивних і об'єктивних ознак ревматоїдного артриту. Відповідь на терапію виникала швидко (вже на 2-му тижні), надалі посилювалася і зберігалася більше 3 років.
Через 2 роки терапії тоцилізумабом/метотрексатом у 14% пацієнтів спостерігалася значна клінічна відповідь.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза для дорослих – 8 мг/кг маси тіла 1 раз на 4 тижні у вигляді в/в інфузії протягом 1 год.
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації у 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути утворення піни. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих часток або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий, або злегка опалесцируючий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих часток.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Актемра застосовується у вигляді монотерапії або в комбінації з метотрексатом та/або іншими препаратами базової терапії.
Правила приготування розчину:
В асептичних умовах відібрати необхідну кількість розчину (0.4 мл/кг маси тіла) і розбавити до необхідної концентрації у 100 мл інфузійному пакеті, що містить 0.9% стерильний, апірогенний розчин натрію хлориду, попередньо видаливши з цього пакета розчин в обсязі Актемри, необхідному для введення даному пацієнту. Для перемішування розчину обережно перевернути пакет, щоб уникнути утворення піни. Флакон з Актемрою перед введенням слід оглянути на предмет виявлення видимих часток або зміни кольору. Вводити можна тільки прозорий, або злегка опалесцируючий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що не містить видимих часток.
Готовий інфузійний розчин у 0.9% розчині натрію хлориду хімічно і фізично стабільний при температурі не вище 30°С протягом 24 год. З мікробіологічної точки зору, готовий для інфузій розчин слід використовувати негайно. Якщо розчин не використаний негайно, то його не слід зберігати більше 24 год при температурі від 2° до 8°С, якщо тільки розведення не проведено в контрольованих і валідованих асептичних умовах. Корекція дози Актемри відповідно до відхилень лабораторних показників (в т.ч. і у дітей) Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Для дітей:
Рекомендовані дози для дітей: Маса тіла менше 30 кг - 12 мг/кг кожні 2 тижні. Маса тіла 30 кг і більше - 8 мг/кг кожні 2 тижні.
Показання
- ревматоїдний артрит середнього або високого ступеня активності як монотерапія або в складі комплексної терапії (метотрексат, базисні протизапальні препарати), в т.ч. для запобігання прогресуванню рентгенологічно доведеної деструкції суглобів;
- системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
- системний ювенільний ідіопатичний артрит у монотерапії або в комбінації з метотрексатом у дітей старше 2 років.
Протипоказання
- Гіперчутливість до тоцилізумабу, будь-якого компонента препарату в анамнезі.
- Активні інфекційні захворювання (в тому числі туберкульоз).
- Дитячий вік до 2 років для пацієнтів з поліартикулярним ювенільним ідіопатичним артритом і системним ювенільним ідіопатичним артритом.
- Вік до 18 років для пацієнтів з ревматоїдним артритом.
- Комбінація з інгібіторами фактора некрозу пухлини α або застосування протягом 1 місяця після лікування анти-ФНО антитілами.
- Активні інфекційні захворювання (в тому числі туберкульоз).
- Дитячий вік до 2 років для пацієнтів з поліартикулярним ювенільним ідіопатичним артритом і системним ювенільним ідіопатичним артритом.
- Вік до 18 років для пацієнтів з ревматоїдним артритом.
- Комбінація з інгібіторами фактора некрозу пухлини α або застосування протягом 1 місяця після лікування анти-ФНО антитілами.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Інфекції: дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – флегмона, інфекції, викликані Herpes simplex 1 типу і Herpes zoster; нечасто – дивертикуліт.
З боку травної системи: часто - болі в животі, виразки ротової порожнини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гастрит; нечасто – стоматит, виразка шлунка, підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип, свербіж, кропив'янка.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ.
З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія, нейтропенія.
З боку обміну речовин: часто – гіперхолестеринемія, збільшення маси тіла; нечасто - гіпертригліцеридемія.
З боку дихальної системи: часто - кашель, задишка.
З боку органу зору: часто - кон'юнктивіт.
З боку сечовидільної системи: нечасто – нефролітіаз.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіпотиреоз.
З боку організму в цілому: часто - периферичні набряки, реакції гіперчутливості.
З боку травної системи: часто - болі в животі, виразки ротової порожнини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гастрит; нечасто – стоматит, виразка шлунка, підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип, свербіж, кропив'янка.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ.
З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія, нейтропенія.
З боку обміну речовин: часто – гіперхолестеринемія, збільшення маси тіла; нечасто - гіпертригліцеридемія.
З боку дихальної системи: часто - кашель, задишка.
З боку органу зору: часто - кон'юнктивіт.
З боку сечовидільної системи: нечасто – нефролітіаз.
З боку ендокринної системи: нечасто – гіпотиреоз.
З боку організму в цілому: часто - периферичні набряки, реакції гіперчутливості.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для п/к введення у вигляді прозорої або опалесцируючої безбарвної або злегка жовтуватого кольору рідини.
1 шприц-тюбик = тоцилізумаб 162 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0.18 мг, L-аргінін - 0.132 мг, L-аргініну гідрохлорид - 18.8 мг, L-метіонін - 4.03 мг, L-гістидин - 1.4 мг, L-гістидину гідрохлориду моногідрат - 1.9 мг, вода д/і - до 0.9 мл. 0.9 мл - шприц-тюбики
(4) - пачки картонні. 0.9 мл - шприц-тюбики (1) - автоінжектори (4) - пачки картонні.
1 шприц-тюбик = тоцилізумаб 162 мг
Допоміжні речовини: полісорбат 80 - 0.18 мг, L-аргінін - 0.132 мг, L-аргініну гідрохлорид - 18.8 мг, L-метіонін - 4.03 мг, L-гістидин - 1.4 мг, L-гістидину гідрохлориду моногідрат - 1.9 мг, вода д/і - до 0.9 мл. 0.9 мл - шприц-тюбики
(4) - пачки картонні. 0.9 мл - шприц-тюбики (1) - автоінжектори (4) - пачки картонні.
