Zometa
Zometa
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aklasta, Blaster, Deztron, Zolacid, Zoledo, Monteron, Rezorba
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sol. "Zometa" 4 mg - 5 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. 1 flakon 1 oyda 1 marta
D.t.d. № 1 in flac.
S. 1 flakon 1 oyda 1 marta
Farmakologik xossalar
Suyak to'qimasining rezorbsiyasini ingibitor, bisfosfonat. Suyakka tanlab ta'sir ko'rsatadi. Osteoklastlar orqali suyak to'qimasining rezorbsiyasini ingibitsiya qiladi.
Bisfosfonatlarning suyak to'qimasiga selektiv ta'siri mineralizatsiyalangan suyak to'qimasiga yuqori yaqinlikka asoslangan, ammo osteoklastlar faoliyatini ingibitsiya qiluvchi aniq molekulyar mexanizm hali aniqlanmagan.
Zolendron kislotasi suyak to'qimasining rezorbsiyasini ingibitsiya qilishdan tashqari, suyak metastazlarida terapevtik samaradorlikni ta'minlovchi boshqa antitumor xususiyatlarga ega.
In vivo: osteoklastik suyak to'qimasining rezorbsiyasini ingibitsiya qilish, suyak iligi mikromuhitini o'zgartirish, o'simta hujayralarining o'sishini kamaytirish; antiangiogen faoliyat. Suyak rezorbsiyasini ingibitsiya qilish klinik jihatdan og'riq sezgilarining sezilarli darajada kamayishi bilan birga keladi.
In vitro: osteoblastlarning proliferatsiyasini ingibitsiya qilish, to'g'ridan-to'g'ri sitotoksik va proapoptotik faoliyat, antitumor preparatlar bilan sinergik sitostatik effekt; antiadhesiv/invaziv faoliyat.
Zolendron kislotasi proliferatsiyani bostirib, apoptozni induktsiya qilib, inson miyeloma hujayralari va ko'krak bezi saratoni hujayralariga nisbatan to'g'ridan-to'g'ri antitumor ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, ko'krak bezi saratoni hujayralarining ekstratsellyulyar matritsa orqali kirib borishini kamaytiradi, bu uning antimetastatik xususiyatlarga ega ekanligini ko'rsatadi. Bundan tashqari, zolendron kislotasi inson endotelial hujayralarining proliferatsiyasini ingibitsiya qiladi va hayvonlarda antiangiogen ta'sir ko'rsatadi.
O'simta sababli giperkaltsiemiyali bemorlarda zolendron kislotasining ta'siri zardobdagi kaltsiy konsentratsiyasini kamaytirish va uning siydik bilan chiqarilishini kamaytirish bilan tavsiflanadi.
Farmakokinetika
Infuziya boshlangandan so'ng, zolendron kislotasining plazmadagi konsentratsiyasi tezda oshadi, infuziya oxirida Cmax ga yetadi, keyin 4 soatdan keyin 10% ga va 24 soatdan keyin 1% dan kamiga tez kamayadi, 28-kuni qayta infuziyadan oldin Cmax ning 0.1% dan oshmaydigan past konsentratsiyalar davri bilan davom etadi.
Vena ichiga yuborilgan zolendron kislotasi uch bosqichda buyraklar orqali chiqariladi: tizimli aylanishdan tez ikki fazali chiqarilish T1/2 0.24 soat va 1.87 soat va yakuniy T1/2 146 soat bo'lgan uzoq faza bilan. Har 28 kunda takroriy yuborishda kumulyatsiya kuzatilmagan.
Zolendron kislotasi tizimli metabolizmga uchramaydi va o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Birinchi 24 soat ichida siydikda kiritilgan dozaning 39±16% aniqlanadi. Qolgan miqdor asosan suyak to'qimasi bilan bog'lanadi. Keyin zolendron kislotasining suyak to'qimasidan tizimli qon aylanishiga qayta chiqarilishi va buyraklar orqali chiqarilishi sekin sodir bo'ladi. Umumiy plazma klirensi 5.04±2.5 l/soatni tashkil qiladi. Infuziya vaqtini 5 dan 15 minutgacha oshirish infuziya oxirida zolendron kislotasi konsentratsiyasini 30% ga kamaytiradi, ammo AUC ga ta'sir qilmaydi.
Kichik miqdor (3% dan kam) najas bilan chiqariladi.
Zolendron kislotasining buyrak klirensi KK bilan ijobiy korrelyatsiyaga ega.
Zolendron kislotasining qonga komponentlarga past yaqinligi ko'rsatilgan. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi past (taxminan 50%) va zolendron kislotasi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Bisfosfonatlarning suyak to'qimasiga selektiv ta'siri mineralizatsiyalangan suyak to'qimasiga yuqori yaqinlikka asoslangan, ammo osteoklastlar faoliyatini ingibitsiya qiluvchi aniq molekulyar mexanizm hali aniqlanmagan.
Zolendron kislotasi suyak to'qimasining rezorbsiyasini ingibitsiya qilishdan tashqari, suyak metastazlarida terapevtik samaradorlikni ta'minlovchi boshqa antitumor xususiyatlarga ega.
In vivo: osteoklastik suyak to'qimasining rezorbsiyasini ingibitsiya qilish, suyak iligi mikromuhitini o'zgartirish, o'simta hujayralarining o'sishini kamaytirish; antiangiogen faoliyat. Suyak rezorbsiyasini ingibitsiya qilish klinik jihatdan og'riq sezgilarining sezilarli darajada kamayishi bilan birga keladi.
In vitro: osteoblastlarning proliferatsiyasini ingibitsiya qilish, to'g'ridan-to'g'ri sitotoksik va proapoptotik faoliyat, antitumor preparatlar bilan sinergik sitostatik effekt; antiadhesiv/invaziv faoliyat.
Zolendron kislotasi proliferatsiyani bostirib, apoptozni induktsiya qilib, inson miyeloma hujayralari va ko'krak bezi saratoni hujayralariga nisbatan to'g'ridan-to'g'ri antitumor ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, ko'krak bezi saratoni hujayralarining ekstratsellyulyar matritsa orqali kirib borishini kamaytiradi, bu uning antimetastatik xususiyatlarga ega ekanligini ko'rsatadi. Bundan tashqari, zolendron kislotasi inson endotelial hujayralarining proliferatsiyasini ingibitsiya qiladi va hayvonlarda antiangiogen ta'sir ko'rsatadi.
O'simta sababli giperkaltsiemiyali bemorlarda zolendron kislotasining ta'siri zardobdagi kaltsiy konsentratsiyasini kamaytirish va uning siydik bilan chiqarilishini kamaytirish bilan tavsiflanadi.
Farmakokinetika
Infuziya boshlangandan so'ng, zolendron kislotasining plazmadagi konsentratsiyasi tezda oshadi, infuziya oxirida Cmax ga yetadi, keyin 4 soatdan keyin 10% ga va 24 soatdan keyin 1% dan kamiga tez kamayadi, 28-kuni qayta infuziyadan oldin Cmax ning 0.1% dan oshmaydigan past konsentratsiyalar davri bilan davom etadi.
Vena ichiga yuborilgan zolendron kislotasi uch bosqichda buyraklar orqali chiqariladi: tizimli aylanishdan tez ikki fazali chiqarilish T1/2 0.24 soat va 1.87 soat va yakuniy T1/2 146 soat bo'lgan uzoq faza bilan. Har 28 kunda takroriy yuborishda kumulyatsiya kuzatilmagan.
Zolendron kislotasi tizimli metabolizmga uchramaydi va o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Birinchi 24 soat ichida siydikda kiritilgan dozaning 39±16% aniqlanadi. Qolgan miqdor asosan suyak to'qimasi bilan bog'lanadi. Keyin zolendron kislotasining suyak to'qimasidan tizimli qon aylanishiga qayta chiqarilishi va buyraklar orqali chiqarilishi sekin sodir bo'ladi. Umumiy plazma klirensi 5.04±2.5 l/soatni tashkil qiladi. Infuziya vaqtini 5 dan 15 minutgacha oshirish infuziya oxirida zolendron kislotasi konsentratsiyasini 30% ga kamaytiradi, ammo AUC ga ta'sir qilmaydi.
Kichik miqdor (3% dan kam) najas bilan chiqariladi.
Zolendron kislotasining buyrak klirensi KK bilan ijobiy korrelyatsiyaga ega.
Zolendron kislotasining qonga komponentlarga past yaqinligi ko'rsatilgan. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi past (taxminan 50%) va zolendron kislotasi konsentratsiyasiga bog'liq emas.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
15 daqiqa davomida vena ichiga tomchilab yuboriladi. Tavsiya etilgan doza 4-8 mg. Yuborish chastotasi ko'rsatmalarga, qo'llanilayotgan davolash sxemasiga, terapevtik samaradorlikka bog'liq.
Ko'rsatmalar
- Qattiq o'simtalarning osteolitik, osteoblastik va aralash suyak metastazlari va ko'p miellomada osteolitik o'choqlar, kombinatsiyalangan terapiya tarkibida;
- Yomon sifatli o'simta sababli giperkaltsiemiya.
- Yomon sifatli o'simta sababli giperkaltsiemiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Homiladorlik;
- Laktatsiya (emizish);
- Zolendron kislotasiga, boshqa bisfosfonatlarga yuqori sezuvchanlik.
- Laktatsiya (emizish);
- Zolendron kislotasiga, boshqa bisfosfonatlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - trombotsitopeniya, anemiya, leykopeniya; juda kam - pansitopeniya.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - zaiflik, paresteziya, ta'm sezgilarining buzilishi, gipesteziya, gipereziya, tremor, xavotir, uyqu buzilishi; juda kam - ong chalkashligi.
- Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - kon'yunktivit; kamdan-kam - ko'rishning xiralashishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya; kamdan-kam - diareya, qabziyat, qorin og'rig'i, dispepsiya, stomatit, og'izning qurishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - dispnoe, yo'tal.
- Dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam - qichishish, toshma (eritrematoz va makulyar toshmalarni o'z ichiga oladi), ortiqcha terlash.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - suyak og'rig'i, mialgiya, artralgia; kamdan-kam - mushaklarning tutqanoqlari.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam - bradikardiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - buyrak funksiyasining buzilishi; kamdan-kam - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari; juda kam - angionevrotik shish.
- Modda almashinuvi tomonidan: juda tez-tez - gipofosfatemiya; tez-tez - zardobda kreatinin va mochevina darajasining oshishi, gipokaltsemiya; kamdan-kam - gipomagneziya, tana vaznining oshishi; juda kam - giperkalemiya, gipokalemiya, gipernatriemiya.
- Umumiy organizm tomonidan: tez-tez - isitma, grippga o'xshash sindrom, isitma, titroq, suyak va/yoki mushak og'rig'i bilan namoyon bo'ladi; kamdan-kam - asteniya, periferik shishlar, ko'krak qafasidagi og'riq.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - zaiflik, paresteziya, ta'm sezgilarining buzilishi, gipesteziya, gipereziya, tremor, xavotir, uyqu buzilishi; juda kam - ong chalkashligi.
- Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - kon'yunktivit; kamdan-kam - ko'rishning xiralashishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya; kamdan-kam - diareya, qabziyat, qorin og'rig'i, dispepsiya, stomatit, og'izning qurishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - dispnoe, yo'tal.
- Dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam - qichishish, toshma (eritrematoz va makulyar toshmalarni o'z ichiga oladi), ortiqcha terlash.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - suyak og'rig'i, mialgiya, artralgia; kamdan-kam - mushaklarning tutqanoqlari.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam - bradikardiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - buyrak funksiyasining buzilishi; kamdan-kam - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya.
- Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari; juda kam - angionevrotik shish.
- Modda almashinuvi tomonidan: juda tez-tez - gipofosfatemiya; tez-tez - zardobda kreatinin va mochevina darajasining oshishi, gipokaltsemiya; kamdan-kam - gipomagneziya, tana vaznining oshishi; juda kam - giperkalemiya, gipokalemiya, gipernatriemiya.
- Umumiy organizm tomonidan: tez-tez - isitma, grippga o'xshash sindrom, isitma, titroq, suyak va/yoki mushak og'rig'i bilan namoyon bo'ladi; kamdan-kam - asteniya, periferik shishlar, ko'krak qafasidagi og'riq.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma shaffof, rangsiz.
100 ml zolendron kislotasi monohidrat 4.264 mg, bu 4 mg anhidrat zolendron kislotasiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol - 5100 mg, natriy sitrat dihidrat - 24 mg, suv d/i - 100 ml gacha.
100 ml - plastik flakonlar (1) - karton qutilar.
100 ml zolendron kislotasi monohidrat 4.264 mg, bu 4 mg anhidrat zolendron kislotasiga mos keladi.
Yordamchi moddalar: mannitol - 5100 mg, natriy sitrat dihidrat - 24 mg, suv d/i - 100 ml gacha.
100 ml - plastik flakonlar (1) - karton qutilar.
