Trichopol

АТХ код:

J01XD01 | Метронидазол

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Metrovagin, Metrogil, Metronidazol, Rozamet, Flagil, Metrid, Metrogil gel

Ta'sir etuvchi modda

Метронидазол (Metronidazolum)

Farmakologik guruh

Другие синтетические антибактериальные средства

Shu farmakologik guruhga mansub

Пиразинамид, Нифурател, Макмирор, Кандибене, Орнидазол, Бедаквилин

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. "Trichopol" 0,25 № 20
D.S. Og'iz orqali, ovqat vaqtida kuniga 3 marta 1 tabletka

Rp.: Tab. "Trichopol" 0,5 № 10
D.S. Intravaginal, kuniga 1 tabletka

Farmakologik xossalar

Antialkogol, antibakterial, antimikrob, antiprototozoy, yaraga qarshi, trixomonatsid.

Farmakodinamika

Antiprototozoy preparat antibakterial faollik bilan, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta'sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va oddiy organizmlarning hujayra ichidagi transport oqsillari tomonidan metronidazolning 5-nitroguruhini biokimyoviy qaytarilishida yotadi. Qaytarilgan 5-nitroguruh mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o'zaro ta'sir qiladi, ularning nuklein kislotalar sintezini inhibe qiladi, bu esa mikroorganizmlarning o'limiga olib keladi.

Metronidazol Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; shuningdek, obligat anaeroblar Bacteroides spp. (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); ba'zi gram-musbat mikroorganizmlar (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) ga nisbatan faol. Ushbu shtammlar uchun MPK 0.125-6.25 mkg/ml ni tashkil etadi.

Amoksitsillin bilan birgalikda Helicobacter pylori ga nisbatan faol (amoksitsillin metronidazolga qarshi rezistentlik rivojlanishini to'xtatadi).

Metronidazol ko'pchilik bakteriyalar va fakultativ anaeroblar, zamburug'lar va viruslarga nisbatan bakteritsid ta'sir ko'rsatmaydi. Aralash flora (aeroblar va anaeroblar) mavjudligida metronidazol oddiy aeroblar uchun samarali antibiotiklar bilan sinergizm ko'rsatadi.

Metronidazol o'smalarni nurlanishga sezgirligini oshiradi, etanolga sezgirlikni keltirib chiqaradi (disulfiramga o'xshash ta'sir), reparativ jarayonlarni rag'batlantiradi.

Farmakokinetika

So'rilish

Og'iz orqali qabul qilingandan keyin metronidazol tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Biokiraolishligi kamida 80% ni tashkil etadi. Metronidazolning plazmadagi Cmax 1-3 soat ichida erishiladi. Ovqat qabul qilish metronidazolning so'rilish tezligini va plazmadagi Cmax ni kamaytiradi.

Taqsimlanish

Metronidazolning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20% dan kam.

Metronidazol ko'pchilik to'qimalar va tana suyuqliklariga kiradi, jumladan o'pka, buyraklar, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, miya, o't, so'lak, amniotik suyuqlik, abstsess bo'shliqlari, vaginal sekretsiya, urug' suyuqligi, ko'krak suti, GEB va platsenta to'sig'idan o'tadi. Kattalarda Vd taxminan 0.55 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 0.54-0.81 l/kg ni tashkil etadi.

Metabolizm

Jigarda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan bog'lanish orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) ham antiprototozoy va antibakterial ta'sir ko'rsatadi.

Chiqarilish

T1/2 jigar funktsiyasi normal bo'lganda o'rtacha 8 soat (6 soatdan 12 soatgacha).

Metronidazol buyraklar orqali 60-80% (20% o'zgarmagan holda), ichak orqali 6-15% chiqariladi. Metronidazolning buyrak klirensi 10.2 ml/min ni tashkil etadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Alkogol bilan jigar zararlanishida T1/2 18 soat (10 soatdan 29 soatgacha); 28-30 haftalik homiladorlikda tug'ilgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda taxminan 75 soat; 32-35 haftalikda 35 soat, 36-40 haftalikda 25 soat mos ravishda.

Metronidazol va asosiy metabolitlar gemodializda qondan tez chiqariladi (T1/2 2.6 soatgacha kamayadi). Peritoneal dializda ahamiyatsiz miqdorda chiqariladi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda takroriy qabuldan keyin metronidazolning zardobda to'planishi mumkin (shuning uchun og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qabul qilish chastotasini kamaytirish kerak).

Keksalarda metronidazolning buyraklar orqali chiqarilishi kamayadi.

Metronidazol intravaginal qo'llanganda yaxshi so'riladi. Jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. 40-70% (taxminan 20% o'zgarmagan holda) buyraklar orqali chiqariladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Preparat og'iz orqali, ovqat vaqtida yoki undan keyin, tabletkalarni chaynashsiz qabul qilinadi.

Trichomoniaz

Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 250 mg (1 tab.) 3 marta/sut yoki 500 mg (2 tab.) 2 marta/sut 7 kun davomida buyuriladi. Ayollarga qo'shimcha ravishda metronidazol vaginal sham yoki tabletkalar shaklida buyuriladi. Zarur bo'lsa, davolash kursini takrorlash mumkin. Kurslar orasida 3-4 haftalik tanaffus qilish va qayta laboratoriya tekshiruvlarini o'tkazish kerak. Muqobil davolash rejasi 750 mg (3 tab.) ertalab va 1250 mg (5 tab.) kechqurun yoki 2000 mg (8 tab.)/sut bir marta. Davolash muddati 2 kun. Davolash ikkala jinsiy sherikda bir vaqtda o'tkaziladi.

Bakterial vaginoz

Kattalarga 500 mg (2 tab.) 2 marta/sut 7 kun davomida yoki 2000 mg (8 tab.)/sut bir marta buyuriladi. Jinsiy sherikni bir vaqtda davolash talab qilinmaydi.

Amobiaz

Ichak amobiazi invaziv shakllarida sezgir bemorlarda (jumladan, amob dizenteriyasi) kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 750 mg (3 tab.) 3 marta/sut buyuriladi. 3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 250 mg (1 tab.) 4 marta/sut; 7 yoshdan 10 yoshgacha - 375 mg (1.5 tab.) 3 marta/sut. Davolash kursi odatda 5 kun. Kam sezgir bemorlarda ichak amobiazi va surunkali amob gepatitida kattalarga 375 mg (1.5 tab.) 3 marta/sut. Davolash kursi davomiyligi 5-10 kun. Jigar amob abstsessida va ichakdan tashqari amobiazning boshqa shakllarida kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 375 mg (1.5 tab.) 3 marta/sut buyuriladi. Davolash kursi 5 kun. Simptomsiz kist tashuvchiligida kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 375-750 mg (1.5-3 tab.) 3 marta/sut. 3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 125 mg (1/2 tab.) 4 marta/sut; 7 yoshdan 10 yoshgacha - 250 mg (1 tab.) 3 marta/sut. Davolash kursi davomiyligi 5-10 kun.

Lambliyoz

Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 500 mg (2 tab.) 2 marta/sut 5-7 kun davomida; yoki 2000 mg (8 tab.) 1 marta/sut 3 kun davomida buyuriladi.

Periodont infektsiyalari

O'tkir yarali gingivitda kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 250 mg (1 tab.) 3 marta/sut buyuriladi. Davolash kursi davomiyligi 3 kun. O'tkir odontogen infektsiyalarda kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 250 mg (1 tab.) 3 marta/sut 3-7 kun davomida buyuriladi.

Anaerob bakteriyalar sababli infektsiyalar

Anaerob infektsiyalarni davolash odatda v/v infuziyalardan boshlanadi. Imkon qadar tezroq, davolash metronidazol tabletkalari bilan davom ettirilishi kerak. Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarga 500 mg (2 tab.) 3-4 marta/sut buyuriladi. Davolash muddati 7 kundan oshmasligi kerak.

Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish

500 mg (2 tab.) 3 marta/sut 7 kun davomida (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, masalan, amoksitsillin 2.25 g/sut bilan) buyuriladi. Anaerob bakteriyalar sababli infektsiyalarni oldini olish (qorin bo'shlig'ida, ginekologiya va akusherlikda jarrohlik operatsiyalaridan oldin) Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga operatsiyadan 3-4 kun oldin 250-500 mg (1-2 tab.) 3 marta/sut buyuriladi. Operatsiyadan 1-2 kun o'tgach (og'iz orqali qabul qilishga ruxsat berilganda) 250 mg (1 tab.) 3 marta/sut 7 kun davomida buyuriladi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam) bo'lgan bemorlarda Trichopolning sutkalik dozasini 2 marta kamaytirish kerak.

Vaginal tabletkalar
Trichomonad vaginitida preparat kuniga 1 vaginal tabletka 7-10 kun davomida metronidazol tabletkalari bilan birgalikda buyuriladi.

Noma'lum vaginit, bakterial vaginozda preparat kuniga 1 vaginal tabletka 7 kun davomida, zarur bo'lsa, metronidazol tabletkalari bilan birgalikda buyuriladi.

Metronidazol bilan davolash 10 kundan ortiq davom etmasligi va yiliga 2-3 martadan ko'p takrorlanmasligi kerak.

Vaginal tabletkani konturli qadoqdan chiqarib, qaynatilgan sovutilgan suv bilan namlantirib, chuqur vaginaga kiritish kerak.

Bolalar uchun:

Trichomoniaz
3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga 125 mg (1/2 tab.) 2 marta/sut; 7 yoshdan 10 yoshgacha - 125 mg (1/2 tab.) 3 marta/sut. Davolash kursi 7 kun.

Amobiaz
Kam sezgir bemorlarda ichak amobiazi va surunkali amob gepatitida 10 yoshdan oshgan bolalarga 375 mg (1.5 tab.) 3 marta/sut. 3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 125 mg (1/2 tab.) 4 marta/sut; 7 yoshdan 10 yoshgacha - 250 mg (1 tab.) 3 marta/sut. Davolash kursi davomiyligi 5-10 kun.
Jigar amob abstsessida va ichakdan tashqari amobiazning boshqa shakllarida 3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 125 mg (1/2 tabletka) 4 marta/sut; 7 yoshdan 10 yoshgacha - 250 mg (1 tab.) 3 marta/sut. Davolash kursi 5 kun.

Lambliyoz
3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 250-375 mg (1-1.5 tab.) 1 marta/sut 5 kun davomida, yoki 500-750 mg (2-3 tab.) 1 marta/sut 3 kun davomida. 7 yoshdan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 250 mg (1 tab.) 2 marta/sut 5 kun davomida, yoki 1000 mg (4 tab.) 1 marta/sut 3 kun davomida.

Periodont infektsiyalari
3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 125 mg (1/2 tab.) 2 marta/sut; 7 yoshdan 10 yoshgacha - 125 mg (1 tab.) 3 marta/sut. Davolash kursi davomiyligi 3 kun.

10 yoshdan kichik bolalarda anaerob infektsiyalarni davolashda metronidazol infuzion eritmalar shaklida qo'llanilishi tavsiya etiladi.

Ko'rsatmalar

- trichomoniaz;
- amobiaz;
- lambliyoz;
- Trichopolga sezgir mikroorganizmlar sababli vaginitlar;
- Trichopolga sezgir mikroorganizmlar sababli jarrohlik infektsiyalari;
- Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish uchun kompleks terapiya tarkibida;
- sezgir mikroorganizmlar sababli boshqa infektsiyalar.

Qarshi ko'rsatmalar

leykopeniya (shu jumladan anamnezda);
Markaziy asab tizimining organik zararlanishlari (shu jumladan epilepsiya);
Jigar yetishmovchiligi (preparat yuqori dozalarda buyurilganda);
Homiladorlikning I trimestri;
Laktatsiya davri (emizish);
3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
Metronidazol yoki boshqa nitroimidazol hosilalariga, shuningdek preparatning har qanday boshqa komponentlariga yuqori sezgirlik.

Preparatni buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, homiladorlikning II va III trimestrlarida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Tabletkalar
Trichopolni og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki metabolizmning sekinlashishi natijasida metronidazol va uning metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.

Ekskresiyaning sekinlashishi sababli buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda metronidazol dozasini tanlashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Trichopolni suyak iligi qon hosil bo'lishi va Markaziy asab tizimi funktsiyalari bostirilgan, shuningdek keksalardagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Ataksiya, bosh aylanishi va bemorlarning nevrologik holatining har qanday boshqa yomonlashuvi davolashni to'xtatishni talab qiladi.

Metronidazol bilan uzoq muddatli davolashda (10 kundan ortiq) periferik qon manzarasini va jigar funktsiyasini nazorat qilish kerak.

Leykopeniyada davolashni davom ettirish imkoniyati infektsion jarayon rivojlanish xavfiga bog'liq.

Porfiriya bilan bemorlarda metronidazolni qo'llashdan qochish kerak.

Trichopol treponemalarni immobilizatsiya qilishi mumkin, bu esa Nelson testining noto'g'ri ijobiy natijasiga olib keladi.

Ayollarda trichomonad vaginitini va erkaklarda trichomonad uretritini davolashda jinsiy hayotdan voz kechish kerak. Jinsiy sheriklarni bir vaqtda davolash majburiydir. Trichomoniaz terapiyasidan keyin uch ketma-ket sikl davomida va hayzdan keyin nazorat sinovlarini o'tkazish kerak.

Lambliyozni davolashdan keyin, agar simptomlar saqlanib qolsa, 3-4 hafta o'tgach, bir necha kunlik interval bilan 3 ta najas tahlilini o'tkazish kerak (ba'zi muvaffaqiyatli davolangan bemorlarda invaziya sababli laktaza intoleransi bir necha hafta yoki oy davomida saqlanib qolishi mumkin, lambliyoz simptomlarini eslatadi).

Bemorlar metronidazol terapiyasi davomida, shuningdek davolash tugaganidan keyin kamida 48 soat davomida alkogol iste'mol qilishdan voz kechishlari kerak, chunki disulfiramga o'xshash reaksiyalar rivojlanishi mumkin: spazmatik xarakterdagi qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, yuzga to'satdan qon quyilishi.

Metronidazol bilan davolashda siydik suvda eriydigan bo'yoqlar mavjudligi sababli qorong'i yoki qizil-jigarrang rangga ega bo'lishi mumkin.

Pediatriyada qo'llanishi
Amoksitsillin bilan kombinatsiyada Trichopolni 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.

Qo'shimcha vaginal tabletkalar uchun
Jinsiy sherikni metronidazol bilan bir vaqtda davolash tavsiya etiladi, kasallik belgilari bor-yo'qligidan qat'i nazar.

Preparat bilan davolash davrida jinsiy aloqalardan voz kechish tavsiya etiladi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanadigan bemorlarga (ayniqsa transport vositalari haydovchilariga) preparatni buyurishda bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Tabletkalar
Hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, ichak kolikasi, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, ta'mning buzilishi, og'izda yoqimsiz metall ta'mi, og'iz qurishi, glossit, stomatit; juda kam hollarda - jigar funktsional testlarining normadan chetlanishi, xolestatik gepatit, sariqlik, pankreatit.

Markaziy asab tizimi tomonidan: uzoq muddatli qo'llashda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, ataksiya, periferik nevropatiya, yuqori qo'zg'aluvchanlik, asabiylashish, depressiya, uyquning buzilishi, uyquchanlik, zaiflik; ayrim hollarda - ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, tutqanoq; juda kam hollarda - ensefalopatiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, sistit, poliuriya, siydikni ushlab turolmaslik, siydikning qizil-jigarrang rangga bo'yalishi.

Jinsiy tizim tomonidan: vaginada og'riq.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, ko'p shaklli eksudativ eritema, burun bitishi, isitma.

Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia.

Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya; kam hollarda - agranulositoz, neyropeniya, trombositopeniya, pansitopeniya.

Boshqalar: EKGda T tishchasining tekislanishi; juda kam hollarda - ototoksiklik; yiringli toshmalar.

Vaginal tabletkalar
Mahalliy reaksiyalar: qichishish, yonish, og'riq va vaginada tirnash xususiyati; qalin, oq, shilimshiq ajralmalar (hidsiz yoki zaif hidli), siydik chiqarishning tezlashishi; preparat bekor qilingandan keyin - vaginaning kandidozi rivojlanishi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, ta'm sezgilarining o'zgarishi, og'izda metall ta'mi, og'iz qurishi, ishtahaning pasayishi, qorin bo'shlig'ida spazmatik og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi.

Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya yoki leykotsitoz.

Allergik reaksiyalar: eshakemi, teri qichishishi, toshma.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - metronidazol metabolizmi natijasida hosil bo'lgan suvda eriydigan pigment mavjudligi sababli siydikning qizil-jigarrang rangga bo'yalishi; jinsiy sherikda jinsiy a'zoning yonishi yoki tirnash xususiyati.

Dozaning oshib ketishi

Metronidazolning 12 g gacha bo'lgan bir martalik dozalari ichga qabul qilingani haqida xabar berilgan (suitsidal urinishlar va tasodifiy dozani oshirib yuborishlar).

Simptomlar: qusish, ataksiya, kichik dezorientatsiya.

Davolash: metronidazolning dozani oshirib yuborilishida maxsus antidot mavjud emas. Dozani sezilarli darajada oshirib yuborishdan shubha qilingan taqdirda simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazilishi kerak.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Metronidazol varfarin va boshqa kumarinli antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi (ushbu kombinatsiyada ikkala preparatning dozasini kamaytirish talab etiladi).

Disulfiramga o'xshash metronidazol etanolga nisbatan intoleransni keltirib chiqaradi. Trichopolni disulfiram bilan bir vaqtda qo'llash turli nevrologik simptomlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin (ushbu preparatlar orasidagi interval kamida 2 hafta bo'lishi kerak).

Tsimetidin metronidazolning metabolizmini bostiradi, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi va nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Jigar mikrosomal fermentlarining faolligini rag'batlantiruvchi preparatlarni (fenobarbital, fenitoin) bir vaqtda buyurish metronidazolning eliminatsiyasini tezlashtirishi mumkin, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi.

Litiy preparatlarini yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarda metronidazol qabul qilishda litiyning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va intoksikatsiya simptomlari rivojlanishi mumkin.

Metronidazolni nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar (vekuroniya bromid) bilan birlashtirish tavsiya etilmaydi.

Metronidazol va siklosporin birgalikda qabul qilinganda siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Metronidazol ftoruratsilning klirensini kamaytiradi, bu esa oxirgisining toksikligini oshirishi mumkin.

Sulfamidlari metronidazolning antimikrob ta'sirini kuchaytiradi.