Metronidazol

Metronidazole

АТХ код:

J01RA | Противомикробные препараты в комбинации

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Ampilop, Gayneks, Ginalgin, Gravagyn, Dentagel, Intezol-Mi, Klion-D 100, Klomezol, Limenda, Metressa, Metrid, Metroviol Denta, Metrogeks, Metrogil, Metrogil Vaginal, Metrogil Denta, Metrodent, Metrozol, Metrolavin, Metromizol, Mikojinaks, Mistol, Rozamet, Skindez, Trikasaid, Trikhopol, Femogil, Flagil, Tservugid, Efloran

Ta'sir etuvchi modda

Метронидазол (Metronidazolum)

Farmakologik guruh

Активные вещества, Другие синтетические антибактериальные средства

Shu farmakologik guruhga mansub

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив

Lotin tilidagi retsept

Rp: Sol. Metronidazoli 5mg/ml-100 ml

D.t.d. №3.

S.: 100 ml v/v kapelno

Rp.: Supp. Metronidazoli 0,5 №10

D.S. Vaginalno, po 1 sveche na kecha

Rp.: Tab. Metronidazoli 0,25 № 20
D.S. Ichkariga, po 2 tabletka 2 marta kuniga ovqat bilan (ertalab va kechqurun) davomida 5 kun

Farmakologik xossalar

Antialkogolli, antibakterial, antimikrob, antiprototozoy, yaraga qarshi, trixomonatsid.

Farmakodinamika

Grammanfiy anaerob bakteriyalarga nisbatan faol, jumladan Bacteroides spp. guruhi: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp., Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; grammusbat anaerob sporo hosil qiluvchi tayoqchalar – Clostridium spp.(jumladan C. difficile), Eubacterium spp.; grammusbat anaerob kokklar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Prosteylarga nisbatan faol: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Antibiotiklar bilan birgalikda Helicobacter spp.(jumladan H. pylori) va Gardnerella vaginalis ga nisbatan faol.
Metronidazolga fakultativ anaeroblar, aerob grammusbat va grammanfiy bakteriyalar, bezgak plazmodiyalari, patogen zamburug'lar va viruslar chidamli.
Metronidazol o'smalarni ionizatsion nurlanishga sezgirligini oshiradi, alkogolga sezgirlikni keltirib chiqaradi (disulfiramga o'xshash ta'sir), reparativ jarayonlarni rag'batlantiradi.

Farmakokinetika

So'rilishi - yuqori (biokiraolishligi kamida 80%). Yuqori kirish qobiliyatiga ega, ko'pchilik to'qimalar va tana suyuqliklarida bakteritsid konsentratsiyalariga erishadi, jumladan o'pka, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, miya, o't, so'lak, amniotik suyuqlik, abstsess bo'shliqlari, vaginal sekret, urug' suyuqligi, ko'krak suti, gematoensefalik va platsentar to'siqdan o'tadi. Vd kattalarda - taxminan 0.55 l/kg, yangi tug'ilganlarda - 0.54-0.81 l/kg. Preparatning Cmax qondagi miqdori dozaga qarab 6 dan 40 mkg/ml gacha. Cmax ga erishish vaqti - 1-3 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 10-20%. Organizmda metronidazolning taxminan 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronlanish orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) ham antiprototozoy va antimikrob ta'sir ko'rsatadi. T1/2 normal jigar funksiyasida - 8 soat (6 dan 12 soatgacha), alkogol bilan zararlangan jigar -18 soat (10 dan 29 soatgacha), 28-30 haftalik homiladorlikda tug'ilgan yangi tug'ilganlarda - taxminan 75 soat, 32-35 haftalik - 35 soat, 36-40 haftalik - 25 soat. Buyraklar orqali 60-80% (20% o'zgarmagan holda), ichak orqali - 6-15% chiqariladi. Buyrak klirensi - 10.2 ml/min.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda takroriy kiritishdan keyin metronidazolning qon zardobida to'planishi kuzatilishi mumkin (shuning uchun og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qabul qilish chastotasini kamaytirish kerak).

Metronidazol va asosiy metabolitlar gemodializda qondan tez chiqariladi (T1/2 2.6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda esa oz miqdorda chiqariladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichkariga, ovqat paytida yoki darhol keyin, oz miqdorda suv yoki sut bilan, chaynashsiz.

Ayollarda trixomoniazda (vaginit, uretrit) bir martalik 2,0 g dozada yoki 10 kun davomida kursli davolashda, kuniga 3 marta 2 tabletka. Ayollarga bir vaqtning o'zida 0,25 g metronidazol saqlovchi vaginal shakllar tavsiya etiladi. Zarur bo'lsa, davolash kursi takrorlanadi yoki metronidazol dozasini 750-1000 mg/kun ga oshiriladi.
Muqobil sxema - bemor va uning jinsiy sherigiga bir martalik 2000 mg (8 tabletka) metronidazol qo'llashdir.

Erkaklarda trixomoniazda (uretrit) metronidazol bir martalik 2,0 g dozada yoki 10 kun davomida kuniga 2 marta 1 tabletka (0,25 g) shaklida buyuriladi.
Davolash kurslari orasida 3-4 hafta tanaffus qilish va trixomonadlar uchun qayta nazorat tekshiruvi o'tkazish kerak.

Lyambliozda kattalarga kuniga 2 marta 500 mg (2 tabletka) 5-7 kun davomida buyuriladi. Davolash kursi 5-8 kun. Agar davolash fonida kasallik simptomlari 3-4 hafta davomida saqlansa, laktoza faolligini aniqlash uchun najas tahlili o'tkazish tavsiya etiladi, chunki ba'zi bemorlarda lyamblioz davolanganidan keyin laktoza yetishmovchiligi bir necha oy davomida saqlanib qolishi mumkin.

Amobiazni davolashda, agar u simptomsiz kechsa, kattalarga kuniga 2-3 marta 500 mg (2 tabletka) 5-7 kun davomida buyuriladi, surunkali amobiazda metronidazol kuniga 3 marta 500 mg (2 tabletka) 5-10 kun davomida qo'llaniladi. O'tkir amob dizenteriyasida metronidazol kuniga 3 marta 750 mg (3 tabletka) kasallik simptomlari yo'qolguncha qo'llaniladi. Jigar amob abstsessida metronidazol kunlik 2500 mg (10 tabletka) dozada 1-3 qabulda tetratsiklinlar bilan birgalikda 3-5 kun davomida qo'llaniladi.

Balantidiazda kuniga 3 marta 750 mg (3 tabletka) 5-6 kun davomida qo'llaniladi.
Yarali stomatitda kattalarga kuniga 2 marta 500 mg (2 tabletka) 3-5 kun davomida buyuriladi.

Psevdomembranoz kolitni davolashda kuniga 3-4 marta 500 mg (2 tabletka) qo'llaniladi.

Anaerob infeksiyalarni davolashda kunlik 1500-2000 mg (6-8 tabletka) 2-3 qabulda qo'llaniladi.

Jarrohlikdan keyingi asoratlarning oldini olish uchun operatsiyadan 3-4 kun oldin kuniga 3 marta 750-1500 mg (3-6 tabletka) buyuriladi. Operatsiyadan keyingi davrda birinchi kun metronidazol tomir ichiga kiritiladi, 2-kundan boshlab kuniga 3 marta 750 mg/kun ichkariga 7 kun davomida buyuriladi.

H. pylori ni yo'q qilish uchun oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasida birinchi qator terapiyasida amoksitsillin/klaritromitsin va omeprazol bilan birgalikda kuniga 2 marta 500 mg dozada yoki ikkinchi qator terapiyasida tetratsiklin, vismut subtsitrat va omeprazol bilan birgalikda kuniga 3 marta 500 mg dozada buyuriladi.

Surunkali alkogolizmni davolashda kuniga 500 mg/kun 10 kun davomida qo'llaniladi, keyin davolash 6 oygacha davom ettiriladi.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa, metronidazolning kunlik dozasi ichkariga qabul qilish uchun 2 barobar kamaytiriladi.

Bolalar uchun:

Lyambliozda 6-8 yoshdagi bolalarga – 375 mg/kun, 8 yoshdan katta – kuniga 2 marta 500 mg/kun. Davolash kursi 5-8 kun.

Trixomoniazda. 5 yoshdagi bolalarga kuniga 250 mg; 5-10 yosh – 250-375 mg/kun; 10 yoshdan katta – kuniga 2 marta 500 mg/kun 10 kun davomida. Davolash kurslari orasida 3-4 hafta tanaffus qilish va trixomonadlar uchun qayta nazorat tekshiruvi o'tkazish kerak.

Ko'rsatmalar

protozoy infeksiyalar: ichakdan tashqari amobiaz, jumladan jigar amob abstsessi, ichak amobiazi (amob dizenteriyasi), trixomoniaz, giardioz, balantidiaz, teri leyshmaniozi, trixomonad vaginiti, trixomonad uretriti;
Bacteroides spp. (jumladan B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgalus) turlari sabab bo'lgan infeksiyalar: suyak va bo'g'im infeksiyalari, markaziy asab tizimi infeksiyalari (jumladan meningit, miya abstsessi), bakterial endokardit, pnevmoniya, empiyema va o'pka abstsessi;
Bacteroides turlari, jumladan B. fragilis guruhi, Clostridium, Peptococcus va Peptostreptococcus turlari sabab bo'lgan infeksiyalar: qorin bo'shlig'i infeksiyalari (peritonit, jigar abstsessi), tos a'zolari infeksiyalari (endometrit, endomiometrit, fallopiy naychalari va tuxumdonlar abstsessi, jarrohlik amaliyotlaridan keyin qinning yuqori qismi infeksiyalari), teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
Bacteroides turlari, jumladan B. fragilis guruhi va Clostridium turlari sabab bo'lgan infeksiyalar: sepsis;
psevdomembranoz kolit (antibiotiklar qo'llanishi bilan bog'liq);
Helicobacter pylori bilan bog'liq gastrit yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi;
alkogolizm;
operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish (ayniqsa, yo'g'on ichak, perianal soha, appendektomiya, ginekologik operatsiyalar);
o'smalari bo'lgan bemorlarni nurlanish terapiyasi - radiyosenstibilizator sifatida, o'sma hujayralaridagi gipoksiya bilan bog'liq bo'lgan o'sma rezistentligi holatlarida.

Qarshi ko'rsatmalar

imidazolga yuqori sezuvchanlik;
qon hosil bo'lishining buzilishi;
markaziy asab tizimining organik zararlanishi (jumladan epilepsiya);
jigar funksiyasining buzilishi;
homiladorlik va laktatsiya davri;
6 yoshgacha bolalar yoshi;
amoksitsillin bilan birgalikda 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun qo'llash;
disulfiram, alkogol bilan birgalikda qabul qilish.

Maxsus ko'rsatmalar

Davolash davrida etanol qabul qilish taqiqlanadi (disulfiramga o'xshash reaksiya rivojlanishi mumkin: qorin bo'shlig'ida spazmatik og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, yuzga to'satdan qon quyilishi).

Amoksitsillin bilan birgalikda 18 yoshdan kichik bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Uzoq muddatli terapiyada qon manzarasini nazorat qilish kerak.

Leykopeniyada davolashni davom ettirish imkoniyati infeksion jarayon rivojlanish xavfiga bog'liq.

Ataksiya, bosh aylanishi va bemorlarning har qanday boshqa nevrologik holatining yomonlashishi davolashni to'xtatishni talab qiladi.

Treponemalarni immobilizatsiya qilishi va Nelson testining soxta ijobiy natijasini keltirib chiqarishi mumkin.

Siydikni to'q rangga bo'yaydi.

Ayollarda trixomonad vaginitini va erkaklarda trixomonad uretritini davolashda jinsiy hayotdan voz kechish kerak. Jinsiy sheriklarni bir vaqtning o'zida davolash majburiydir. Davolash hayz paytida to'xtatilmaydi. Trixomoniaz terapiyasidan keyin hayzdan oldin va keyin uch ketma-ket sikl davomida nazorat sinovlarini o'tkazish kerak.

Lyamblioz davolashidan keyin, agar simptomlar saqlansa, 3-4 hafta ichida bir necha kunlik interval bilan 3 najas tahlili o'tkazish kerak (ba'zi muvaffaqiyatli davolangan bemorlarda invaziya sabab bo'lgan laktoza intoleransi bir necha hafta yoki oy davomida saqlanib, lyamblioz simptomlarini eslatishi mumkin).

Nojo'ya ta'sirlar

Me'da-ichak tizimi tomonidan: diareya, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, ichak kolikasi, qabziyat, yoqimsiz "metall" ta'mi va og'izda quruqlik, glossit, stomatit, pankreatit.
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, sinkopal holatlar, ataksiya, ongning chalkashligi, asabiylashish, depressiya, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, zaiflik, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar; yuqori dozalarda uzoq muddatli terapiyada - periferik neyropatiya, o'tkinchi epileptiform tutqanoqlar.
Siymik tizim tomonidan: dizuriya, sistit, poliuriya, siydikni ushlab turolmaslik.
Allergik reaktsiyalar: eshakemi, teri toshmasi, terining qizarishi, burun tiqilishi, isitma.

Boshqalar: artralgia, EKG da T tishchasining tekislanishi; yuqori dozalarda uzoq muddatli terapiyada - leykopeniya, kandidoz. Mahalliy reaktsiyalar: v/v kiritishda - tromboflebit (og'riq, qizarish yoki in'ektsiya joyida shish). Intravaginal qo'llashda - qichishish, yonish, og'riq va qin ichida tirnash xususiyati; qindan qalin, oq, shilimshiq ajralmalar hidsiz yoki zaif hid bilan, siydik chiqarishning tezlashishi; preparatni bekor qilgandan keyin qin kandidozi rivojlanishi mumkin; jinsiy sherikda jinsiy a'zoning yonishi yoki tirnash xususiyati. Tashqi qo'llashda - qizarish, terining qichishi va yonishi, ko'zlar yaqiniga gel surtilganda ko'z yoshlanishi.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, ataksiya, og'ir holatlarda - periferik neyropatiya va epileptik tutqanoqlar.

Davolash: simptomatik; maxsus antidot mavjud emas.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Noposredstven antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi, bu protrombin hosil bo'lish vaqtini oshiradi.

Disulfiramga o'xshash, etanolga nisbatan intoleransni keltirib chiqaradi.

Disulfiram bilan bir vaqtda qo'llash turli nevrologik simptomlar rivojlanishiga olib kelishi mumkin (tayinlash oralig'i - kamida 2 hafta).

Tsimetidin metronidazolning metabolizmini inhibe qiladi, bu uning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshirishi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Jigar mikrosomal oksidlanish fermentlarini rag'batlantiruvchi preparatlar (fenobarbital, fenitoin) bilan bir vaqtda tayinlash metronidazolning eliminatsiyasini tezlashtirishi mumkin, natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi pasayadi.

Litiyning preparatlari bilan bir vaqtda qabul qilishda, oxirgisining plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va intoksikatsiya simptomlari rivojlanishi mumkin.

Nedepolyarizatsion miorelaksantlar (vekuroniya bromid) bilan birlashtirish tavsiya etilmaydi.

Sulfanilamidlar metronidazolning antimikrob ta'sirini kuchaytiradi.

Chiqarilish shakli

Metronidazolning oq rangli yassi-silindrik tabletkalari, 250 mg faol modda, bankalarda 20 dona, blisterda 10 dona;

Metronidazol shamchalar, har bir supozitoriyada 0,1 g preparat saqlaydi. Qadoqda 10 shamcha;

Polietilen flakonlarda infuziya uchun sariq rangli shaffof eritma, 500 mg faol modda saqlaydi;

Rangsiz 1% vaginal gel. 100 g gelda Metronidazol 1 g faol modda saqlaydi. 30 g alyuminiy tublarda aplikator bilan birga.