Furazidin
Furazidinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nitrofurantoin, Furagin, Furamag, Furadonin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Furazidini 0,05 №30
D.t.d. N 1
S. Ovqatdan keyin kuniga 3 marta 1 kapsula.
D.t.d. N 1
S. Ovqatdan keyin kuniga 3 marta 1 kapsula.
Farmakologik xossalar
Antiseptik, antibakterial, antiprototozoy.
Farmakodinamika
Furazidin — keng spektrli antimikrob vosita. Furazidinga qarshilik sekin rivojlanadi va yuqori darajaga yetmaydi. Grampozitiv Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. va grammanfiy Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. mikroorganizmlarga faol. Furazidinga Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Proteus spp., Serratia spp ko'p shtammlari chidamli. Ko'p bakteriyalar uchun bakteriostatik konsentratsiya 10 dan 20 mkg/ml gacha. Bakteritsid konsentratsiyasi taxminan 2 marta yuqori. Nitrofuronlar nafas olish zanjiri va trikarboksilat kislotalar tsiklini (Krebs tsikli) bostiradi, shuningdek, boshqa biokimyoviy jarayonlarni susaytiradi, bu mikroorganizmlarning qobig'i yoki sitoplazmatik membranasining buzilishiga olib keladi.
Ko'p tomonlama ta'sir mexanizmi mikroorganizmlarning nitrofuronlarga nisbatan zaif olingan chidamliligini tushuntiradi. Nitrofuronlar ta'siri natijasida mikroorganizmlar kamroq toksinlar ajratadi, bu esa bemorning umumiy holatini yaxshilashga imkon beradi, mikroorganizmlar o'sishini sezilarli darajada bostirishdan oldin.
Ko'p tomonlama ta'sir mexanizmi mikroorganizmlarning nitrofuronlarga nisbatan zaif olingan chidamliligini tushuntiradi. Nitrofuronlar ta'siri natijasida mikroorganizmlar kamroq toksinlar ajratadi, bu esa bemorning umumiy holatini yaxshilashga imkon beradi, mikroorganizmlar o'sishini sezilarli darajada bostirishdan oldin.
Farmakokinetika
So'rilish ingichka ichakda passiv diffuziya orqali sodir bo'ladi. Nitrofuronlarning distal segmentdan so'rilishi proksimal va medial segmentdan so'rilishidan mos ravishda 2 va 4 marta yuqori (bu urogenital infeksiyalar va OIT kasalliklarini bir vaqtda davolashda hisobga olinishi kerak, jumladan surunkali enterit bilan). Yo'g'on ichakda yomon so'riladi.
Bir tekis taqsimlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda limfada mavjud, safroda uning konsentratsiyasi zardobdan bir necha marta yuqori, likvorda esa plazmadan bir necha marta past, so'lakda uning plazmadagi konsentratsiyasining 30% gacha mavjud, qonda va to'qimalarda konsentratsiya kichik, bu tez chiqarilish bilan bog'liq, shu bilan birga siydikdagi konsentratsiya qondan ancha yuqori. Qon plazmasidagi Cmax 3 dan 7–8 soatgacha saqlanadi, siydikda 3–4 soatdan keyin aniqlanadi. Nitrofurantoin ta'siridan farqli o'laroq, siydik pH o'zgarmaydi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (10% dan kam), buyraklarning chiqarish funktsiyasi pasayganda metabolizm intensivligi oshadi.
Buyraklar orqali KF va kanalchalar sekretsiyasi (85%) orqali chiqariladi, qisman kanalchalarda qayta reabsorbsiyaga uchraydi. Siydikda past konsentratsiyalarda filtratsiya va sekretsiya jarayoni ustunlik qiladi, yuqori konsentratsiyalarda sekretsiya kamayadi va reabsorbsiyasi oshadi. Zaif kislota bo'lib, dissotsiyalanmaydi, siydik pH kislotali qiymatlarida intensiv reabsorbsiyaga uchraydi, bu tizimli nojo'ya ta'sirlarni kuchaytirishi mumkin.
Bir tekis taqsimlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda limfada mavjud, safroda uning konsentratsiyasi zardobdan bir necha marta yuqori, likvorda esa plazmadan bir necha marta past, so'lakda uning plazmadagi konsentratsiyasining 30% gacha mavjud, qonda va to'qimalarda konsentratsiya kichik, bu tez chiqarilish bilan bog'liq, shu bilan birga siydikdagi konsentratsiya qondan ancha yuqori. Qon plazmasidagi Cmax 3 dan 7–8 soatgacha saqlanadi, siydikda 3–4 soatdan keyin aniqlanadi. Nitrofurantoin ta'siridan farqli o'laroq, siydik pH o'zgarmaydi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (10% dan kam), buyraklarning chiqarish funktsiyasi pasayganda metabolizm intensivligi oshadi.
Buyraklar orqali KF va kanalchalar sekretsiyasi (85%) orqali chiqariladi, qisman kanalchalarda qayta reabsorbsiyaga uchraydi. Siydikda past konsentratsiyalarda filtratsiya va sekretsiya jarayoni ustunlik qiladi, yuqori konsentratsiyalarda sekretsiya kamayadi va reabsorbsiyasi oshadi. Zaif kislota bo'lib, dissotsiyalanmaydi, siydik pH kislotali qiymatlarida intensiv reabsorbsiyaga uchraydi, bu tizimli nojo'ya ta'sirlarni kuchaytirishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga qabul qilish uchun bir martalik doza 25-100 mg, yosh va ko'rsatmalarga qarab.
Kun davomida qo'llash chastotasi qo'llash ko'rsatmalariga bog'liq.
Davolash kursi 7-10 kun. Zarurat bo'lsa, davolash kursini takrorlashdan oldin 10-15 kunlik tanaffus qilish kerak.
Tashqi qo'llash uchun 2-3 marta/kun yaralarni yuvish yoki bog'lov materialini namlash uchun.
Mahalliy 2-3 marta/kun og'iz bo'shlig'i va tomoqni chayish shaklida.
Kun davomida qo'llash chastotasi qo'llash ko'rsatmalariga bog'liq.
Davolash kursi 7-10 kun. Zarurat bo'lsa, davolash kursini takrorlashdan oldin 10-15 kunlik tanaffus qilish kerak.
Tashqi qo'llash uchun 2-3 marta/kun yaralarni yuvish yoki bog'lov materialini namlash uchun.
Mahalliy 2-3 marta/kun og'iz bo'shlig'i va tomoqni chayish shaklida.
Bolalar uchun:
Ichkariga qabul qilish uchun 50 mg yoki 100 mg furazidin saqlovchi dori shakllarida qo'llash mumkin emas - 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar; 25 mg dozada ichkariga qabul qilish uchun - 3 yoshgacha bo'lgan bolalar; tashqi va mahalliy qo'llash uchun - 4 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ko'rsatmalar
Ichkariga qabul qilish uchun: urogenital infeksiyalar (o'tkir sistit, uretrit, pielonefrit); ginekologik infeksiyalar; teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari; og'ir infeksiyalangan kuyishlar; urologik operatsiyalar (jumladan, sistoskopiya, kateterizatsiya) oldidan profilaktik maqsadda.
Tashqi va mahalliy qo'llash uchun: og'iz bo'shlig'i va tomoqning infeksion-yallig'lanish kasalliklari, infeksiyalangan yaralar.
Tashqi va mahalliy qo'llash uchun: og'iz bo'shlig'i va tomoqning infeksion-yallig'lanish kasalliklari, infeksiyalangan yaralar.
Qarshi ko'rsatmalar
Furazidin va nitrofuronlar guruhidagi boshqa LS ga yuqori sezuvchanlik; og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi (SKF 30 ml/min dan kam); polineyropatiya (jumladan, diabetik); porfiriya; homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan: buyrak funktsiyasi yengil va o'rtacha darajada buzilgan, jigar; anemiya; B guruh vitaminlari va foliy kislotasi yetishmovchiligi; o'pka kasalliklari (ayniqsa, 65 yoshdan katta bemorlarda); qandli diabet.
Ehtiyotkorlik bilan: buyrak funktsiyasi yengil va o'rtacha darajada buzilgan, jigar; anemiya; B guruh vitaminlari va foliy kislotasi yetishmovchiligi; o'pka kasalliklari (ayniqsa, 65 yoshdan katta bemorlarda); qandli diabet.
Maxsus ko'rsatmalar
Nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun furazidin ko'p miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.
Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda qo'llashni to'xtatish kerak (toksik hodisalar ko'pincha buyraklarning chiqarish funktsiyasi pasaygan bemorlarda namoyon bo'ladi).
Davolash davrida bemorga alkogol iste'mol qilishdan voz kechish tavsiya etiladi, chunki nojo'ya ta'sirlar kuchayishi mumkin.
O'tkazib yuborilgan dozani qoplash uchun ikki barobar doza qabul qilinmasin.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda qo'llashni to'xtatish kerak (toksik hodisalar ko'pincha buyraklarning chiqarish funktsiyasi pasaygan bemorlarda namoyon bo'ladi).
Davolash davrida bemorga alkogol iste'mol qilishdan voz kechish tavsiya etiladi, chunki nojo'ya ta'sirlar kuchayishi mumkin.
O'tkazib yuborilgan dozani qoplash uchun ikki barobar doza qabul qilinmasin.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon va limfa tizimi tomonidan: agranulositoz, trombotsitopeniya, aplastik anemiya, metgemoglobinemiya sababli sianoz.
- Immun tizimi tomonidan: teri qichishi, papulyar toshmalar, eshakemi, anafilaksiya, angionevrotik shish, eksfoliativ dermatit, ko'p shaklli eritema.
- Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, periferik neyropatiya.
- Ko'rish organi tomonidan: ko'rish buzilishi.
- Tomirlar tomonidan: ichki bosh bosimi.
- Nafas olish tizimi, ko'krak va o'rta ko'krak organlari tomonidan: o'pkaning o'tkir yoki surunkali reaksiyasi. O'pkaning o'tkir reaksiyasi tez rivojlanadi, o'tkir nafas qisilishi, isitma, ko'krak og'rig'i, balg'amli yoki balg'amsiz yo'tal, eozinofiliya shaklida namoyon bo'ladi (bekor qilingandan keyin qaytadi). Shuningdek, teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish va mialgiya paydo bo'lishi haqida xabar berilgan. O'pkaning surunkali reaksiyasi davolash to'xtatilgandan keyin uzoq vaqt davomida paydo bo'lishi mumkin va nafas qisilishining asta-sekin kuchayishi, nafas olish chastotasining oshishi, o'zgaruvchan isitma, eozinofiliya, progressiv yo'tal va interstitsial pnevmonit va/yoki o'pka fibrozisi bilan tavsiflanadi.
- OIT tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, pankreatit, qabziyat, qorin og'rig'i, so'lak bezlarining yallig'lanishi.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan: xolestatik sariqlik, gepatit, jigar parenximasi nekrozi.
- Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: mushak spazmlari, mushak og'rig'i, artralgiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Nitrofuron hosilalari past toksiklik bilan tavsiflanadi.
Simptomlar: neyrotoksik reaktsiyalar, polinevrit, jigar funktsiyasining buzilishi, o'tkir toksik gepatit.
Davolash: furazidinni bekor qilish, ko'p miqdorda suyuqlik qabul qilish, simptomatik davolash, antihistamin LS, B guruh vitaminlarini qo'llash. Maxsus antidot yo'q.
Simptomlar: neyrotoksik reaktsiyalar, polinevrit, jigar funktsiyasining buzilishi, o'tkir toksik gepatit.
Davolash: furazidinni bekor qilish, ko'p miqdorda suyuqlik qabul qilish, simptomatik davolash, antihistamin LS, B guruh vitaminlarini qo'llash. Maxsus antidot yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Furazidin va ristomitsin, xloramfenikol, sulfanilamidlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (qon hosil bo'lishining bostirilishi xavfi oshadi).
Qo'llash davrida alkogol iste'molidan voz kechish tavsiya etiladi, chunki disulfiramga o'xshash reaktsiyalar rivojlanishi mumkin (tez yurak urishi, yurak og'rig'i, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, tutqanoq, AD pasayishi, issiqlik, qo'rquv hissi).
LS, siydikni kislotali qilishga qodir bo'lganlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (jumladan, askorbin kislotasi, kalsiy xlorid), tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi xavfi oshadi. Siydikni ishqoriy qiluvchi LS furazidinning chiqarilishini oshiradi.
In vitro nitrofuron hosilalari xinolonlar bilan antagonizmni namoyon qiladi (nalidiks kislotasi, norfloksatsin). Biroq, bu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati in vivo o'rganilmagan, shuning uchun ushbu LSlarni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Probenetsid va sulfinpirazon furazidinning buyraklar orqali chiqarilishini kamaytiradi. Bu furazidinning to'planishiga va uning nojo'ya ta'sirining oshishiga olib kelishi mumkin.
Antasidlar, magniy saqlovchi LSlar bilan bir vaqtda qo'llashda furazidinning so'rilishi kamayadi.
Buyrak yetishmovchiligida furazidinni aminoglikozid antibiotiklar bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nitrofuron hosilalarini qo'llash davrida Bendedikt va Feling reaktivlari yordamida siydikdagi glyukoza darajasini aniqlashda soxta musbat natijalar qayd etilgan. Siydikdagi glyukoza darajasini fermentativ usullar bilan aniqlash kerak.
Atropin so'rilishni sekinlashtiradi, lekin furazidinning umumiy so'rilgan miqdorini o'zgartirmaydi.
B guruh vitaminlarini bir vaqtda qo'llash nitrofuron hosilalarining so'rilishini oshiradi.
Qo'llash davrida alkogol iste'molidan voz kechish tavsiya etiladi, chunki disulfiramga o'xshash reaktsiyalar rivojlanishi mumkin (tez yurak urishi, yurak og'rig'i, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, tutqanoq, AD pasayishi, issiqlik, qo'rquv hissi).
LS, siydikni kislotali qilishga qodir bo'lganlarni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (jumladan, askorbin kislotasi, kalsiy xlorid), tizimli nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi xavfi oshadi. Siydikni ishqoriy qiluvchi LS furazidinning chiqarilishini oshiradi.
In vitro nitrofuron hosilalari xinolonlar bilan antagonizmni namoyon qiladi (nalidiks kislotasi, norfloksatsin). Biroq, bu o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati in vivo o'rganilmagan, shuning uchun ushbu LSlarni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak.
Probenetsid va sulfinpirazon furazidinning buyraklar orqali chiqarilishini kamaytiradi. Bu furazidinning to'planishiga va uning nojo'ya ta'sirining oshishiga olib kelishi mumkin.
Antasidlar, magniy saqlovchi LSlar bilan bir vaqtda qo'llashda furazidinning so'rilishi kamayadi.
Buyrak yetishmovchiligida furazidinni aminoglikozid antibiotiklar bilan birga qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nitrofuron hosilalarini qo'llash davrida Bendedikt va Feling reaktivlari yordamida siydikdagi glyukoza darajasini aniqlashda soxta musbat natijalar qayd etilgan. Siydikdagi glyukoza darajasini fermentativ usullar bilan aniqlash kerak.
Atropin so'rilishni sekinlashtiradi, lekin furazidinning umumiy so'rilgan miqdorini o'zgartirmaydi.
B guruh vitaminlarini bir vaqtda qo'llash nitrofuron hosilalarining so'rilishini oshiradi.
Chiqarilish shakli
50