Віскен
Visken
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сандонорм, Слоу-тразикор, Тразикор
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Viskeni 5 mg № 10
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Неселективний бета-адреноблокатор з внутрішньою симпатоміметичною активністю (ISA). Піндолол частково збуджує β1- і β2-адренорецептори, особливо сильно впливає на β2-адренорецептори. Має мембраностабілізуючу дію, що не має клінічного значення. У пацієнтів з переважною симпатичною активністю піндолол зменшує ЧСС і серцевий викид, однак лише в незначній мірі зменшує ЧСС у спокої.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидке і майже повне (>95%) всмоктування і незначний (13%) метаболізм при "першому проходженні" через печінку обумовлюють високу (87%) біодоступність піндололу. Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1 годину після прийому препарату внутрішньо.
Піндолол має лінійну фармакокінетику в діапазоні доз 5-15 мг.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить близько 40%. Vd становить 2-3 л/кг. Завдяки ліпофільним властивостям піндолол може проникати через ГЕБ. Піндолол метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Піндолол проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Співвідношення концентрацій речовини в крові пупкового канатика і в крові матері становить 0.7. Співвідношення концентрацій піндололу в молоці і крові матері дорівнює 1.6
Виведення
Кінцевий T1/2 становить приблизно 3-4 год. Приблизно 30-40% введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею, 60-70% виводиться нирками і печінкою у формі неактивних метаболітів. Загальний кліренс піндололу становить 500 мл/хв.
Відносно слабо пригнічує викликане фізичним навантаженням збільшення ЧСС, знижує скоротність міокарда, а також незначно уповільнює AV-провідність. Піндолол підвищує опір дихальних шляхів.
Як і інші бета-адреноблокатори, піндолол знижує АТ, ЧСС і силу серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання міокардом кисню.
Шляхом зниження ЧСС і відповідного подовження діастоли піндолол покращує кровопостачання і оксигенацію областей міокарда з порушеним кровотоком. Завдяки такій дії піндолол зменшує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну активність.
У зв'язку з частковою збуджуючою дією на β2-адренорецептори гладких м'язів піндолол має клінічно значущий судинорозширювальний ефект. При артеріальній гіпертензії препарат знижує підвищений ОПСС і таким чином підтримує або навіть покращує кровопостачання різних органів і тканин.
В цілому піндолол не чинить небажаного впливу на вміст ліпопротеїнів у плазмі крові, навіть при тривалому застосуванні.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидке і майже повне (>95%) всмоктування і незначний (13%) метаболізм при "першому проходженні" через печінку обумовлюють високу (87%) біодоступність піндололу. Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1 годину після прийому препарату внутрішньо.
Піндолол має лінійну фармакокінетику в діапазоні доз 5-15 мг.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми становить близько 40%. Vd становить 2-3 л/кг. Завдяки ліпофільним властивостям піндолол може проникати через ГЕБ. Піндолол метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Піндолол проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Співвідношення концентрацій речовини в крові пупкового канатика і в крові матері становить 0.7. Співвідношення концентрацій піндололу в молоці і крові матері дорівнює 1.6
Виведення
Кінцевий T1/2 становить приблизно 3-4 год. Приблизно 30-40% введеної дози виводиться в незміненому вигляді з сечею, 60-70% виводиться нирками і печінкою у формі неактивних метаболітів. Загальний кліренс піндололу становить 500 мл/хв.
Відносно слабо пригнічує викликане фізичним навантаженням збільшення ЧСС, знижує скоротність міокарда, а також незначно уповільнює AV-провідність. Піндолол підвищує опір дихальних шляхів.
Як і інші бета-адреноблокатори, піндолол знижує АТ, ЧСС і силу серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання міокардом кисню.
Шляхом зниження ЧСС і відповідного подовження діастоли піндолол покращує кровопостачання і оксигенацію областей міокарда з порушеним кровотоком. Завдяки такій дії піндолол зменшує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну активність.
У зв'язку з частковою збуджуючою дією на β2-адренорецептори гладких м'язів піндолол має клінічно значущий судинорозширювальний ефект. При артеріальній гіпертензії препарат знижує підвищений ОПСС і таким чином підтримує або навіть покращує кровопостачання різних органів і тканин.
В цілому піндолол не чинить небажаного впливу на вміст ліпопротеїнів у плазмі крові, навіть при тривалому застосуванні.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають внутрішньо. Дозу слід підбирати індивідуально.
При лікуванні артеріальної гіпертензії рекомендована початкова добова доза для дорослих - 5 мг 2 рази/добу. Підтримуюча доза становить 10-30 мг/добу в 2-3 прийоми. Добову дозу слід підвищувати поступово з тижневими інтервалами до досягнення необхідного антигіпертензивного ефекту. Максимальна добова доза - 30 мг.
Ефект препарату може спостерігатися з 1 тижня його застосування, однак виражений терапевтичний ефект розвивається через 3-4 тижні лікування.
При стенокардії доза становить 5-20 мг/добу в 2-3 прийоми.
При порушеннях серцевого ритму препарат призначають у дозі 15-30 мг/добу за 2-3 прийоми.
При гіперкінетичному кардіальному синдромі призначають у дозі 5-20 мг/добу за 2-3 прийоми.
Пацієнтам похилого віку препарат можна призначати у звичайній дозі.
При легкому або помірному порушенні функції печінки або нирок корекції дози не потрібно. Однак при вираженому порушенні функції печінки може виникнути необхідність у зниженні дози, а при нирковій недостатності тяжкого ступеня препарат протипоказаний.
При лікуванні артеріальної гіпертензії рекомендована початкова добова доза для дорослих - 5 мг 2 рази/добу. Підтримуюча доза становить 10-30 мг/добу в 2-3 прийоми. Добову дозу слід підвищувати поступово з тижневими інтервалами до досягнення необхідного антигіпертензивного ефекту. Максимальна добова доза - 30 мг.
Ефект препарату може спостерігатися з 1 тижня його застосування, однак виражений терапевтичний ефект розвивається через 3-4 тижні лікування.
При стенокардії доза становить 5-20 мг/добу в 2-3 прийоми.
При порушеннях серцевого ритму препарат призначають у дозі 15-30 мг/добу за 2-3 прийоми.
При гіперкінетичному кардіальному синдромі призначають у дозі 5-20 мг/добу за 2-3 прийоми.
Пацієнтам похилого віку препарат можна призначати у звичайній дозі.
При легкому або помірному порушенні функції печінки або нирок корекції дози не потрібно. Однак при вираженому порушенні функції печінки може виникнути необхідність у зниженні дози, а при нирковій недостатності тяжкого ступеня препарат протипоказаний.
Показання
- артеріальна гіпертензія (монотерапія або, при необхідності, в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами);
- стабільна стенокардія (як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами з метою профілактики нападів);
- порушення ритму серця (фібриляція або тріпотіння передсердь, надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, екстрасистолія, викликана фізичним навантаженням або препаратами дигіталісу);
- гіперкінетичний кардіальний синдром.
- стабільна стенокардія (як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами з метою профілактики нападів);
- порушення ритму серця (фібриляція або тріпотіння передсердь, надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, екстрасистолія, викликана фізичним навантаженням або препаратами дигіталісу);
- гіперкінетичний кардіальний синдром.
Протипоказання
- гостра серцева недостатність;
- хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- легеневе серце;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 40 уд./хв);
- AV-блокада II і III ступеня;
- синоатріальна блокада;
- СССУ;
- бронхіальна астма;
- ХОЗЛ;
- кардіогенний шок;
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
- тяжкі порушення функції нирок;
- стенокардія Принцметала;
- цукровий діабет з кетоацидозом;
- оклюзійні захворювання периферичних судин (ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю або болем у спокої);
- одночасний прийом інгібіторів МАО;
- одночасне застосування з парентеральними блокаторами повільних кальцієвих каналів похідними фенілалкіламіну (верапаміл) або бензотіазепіну (дилтіазем);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при AV-блокаді I ступеня, хронічній серцевій недостатності, феохромоцитомі, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії (в т.ч. в анамнезі), при псоріазі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності.
- хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- легеневе серце;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 40 уд./хв);
- AV-блокада II і III ступеня;
- синоатріальна блокада;
- СССУ;
- бронхіальна астма;
- ХОЗЛ;
- кардіогенний шок;
- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
- тяжкі порушення функції нирок;
- стенокардія Принцметала;
- цукровий діабет з кетоацидозом;
- оклюзійні захворювання периферичних судин (ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю або болем у спокої);
- одночасний прийом інгібіторів МАО;
- одночасне застосування з парентеральними блокаторами повільних кальцієвих каналів похідними фенілалкіламіну (верапаміл) або бензотіазепіну (дилтіазем);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при AV-блокаді I ступеня, хронічній серцевій недостатності, феохромоцитомі, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії (в т.ч. в анамнезі), при псоріазі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенія, втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, рідко - депресія, галюцинації, безсоння, кошмарні сновидіння, слабкість, сонливість; рідко - занепокоєння, сплутаність свідомості, тремор.
- З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт.
- З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, серцебиття, аритмії, зменшення скоротності міокарда, біль у грудях, зниження АТ; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно); в окремих випадках - порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), посилення раніше існуючих порушень периферичного кровообігу (прояв ангіоспазму), похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно.
- Дихальна система: дуже рідко - задишка при фізичному навантаженні; в поодиноких випадках – ларинго- і бронхоспазм (навіть при відсутності обструктивного захворювання легень), закладеність носа, утруднення дихання.
- З боку травної системи: симптоми порушення функцій шлунка і кишечника, в основному - нудота, блювання, біль у животі і діарея; можливі сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку, зміна активності печінкових ферментів, білірубіну.
- З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми і тремор, артралгія; рідко - міастенія.
- З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом); зниження толерантності до глюкози при цукровому діабеті, уповільнення нормалізації рівня глюкози в крові, зниження холестерину-ЛПВЩ і підвищення рівня тригліцеридів.
- Дерматологічні реакції: рідко - зміни шкіри, еритема і екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція, посилення потовиділення.
- Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
- Інші: рідко - зниження потенції, зниження лібідо; синдром відміни - посилення нападів стенокардії, підвищення АТ; в рідкісних випадках описано появу антиядерних антитіл.
Прийом препарату Віскен слід припинити, якщо один з перерахованих вище симптомів спостерігається постійно і його зв'язок із застосуванням препарату не можна однозначно відкинути.
Піндолол зазвичай добре переноситься. Можливі слабкі перехідні побічні ефекти, які схожі з побічними ефектами інших бета-адреноблокаторів.
- З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт.
- З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, серцебиття, аритмії, зменшення скоротності міокарда, біль у грудях, зниження АТ; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно); в окремих випадках - порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), посилення раніше існуючих порушень периферичного кровообігу (прояв ангіоспазму), похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно.
- Дихальна система: дуже рідко - задишка при фізичному навантаженні; в поодиноких випадках – ларинго- і бронхоспазм (навіть при відсутності обструктивного захворювання легень), закладеність носа, утруднення дихання.
- З боку травної системи: симптоми порушення функцій шлунка і кишечника, в основному - нудота, блювання, біль у животі і діарея; можливі сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку, зміна активності печінкових ферментів, білірубіну.
- З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми і тремор, артралгія; рідко - міастенія.
- З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом); зниження толерантності до глюкози при цукровому діабеті, уповільнення нормалізації рівня глюкози в крові, зниження холестерину-ЛПВЩ і підвищення рівня тригліцеридів.
- Дерматологічні реакції: рідко - зміни шкіри, еритема і екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція, посилення потовиділення.
- Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
- Інші: рідко - зниження потенції, зниження лібідо; синдром відміни - посилення нападів стенокардії, підвищення АТ; в рідкісних випадках описано появу антиядерних антитіл.
Прийом препарату Віскен слід припинити, якщо один з перерахованих вище симптомів спостерігається постійно і його зв'язок із застосуванням препарату не можна однозначно відкинути.
Піндолол зазвичай добре переноситься. Можливі слабкі перехідні побічні ефекти, які схожі з побічними ефектами інших бета-адреноблокаторів.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки круглі, білого або сірувато-білого кольору, плоскі, у вигляді диска з фаскою, з гравіюванням "VISKEN" на одній стороні, без запаху або зі слабким характерним запахом; допускається невелика нерівність поверхні таблеток.
1 таб. піндолол 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, тальк, повідон, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
1 таб. піндолол 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол, целюлоза мікрокристалічна, тальк, повідон, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
