Триметоприм
Trimethoprim
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тримопан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Trimethoprimi 0,2 № 14
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Антибактеріальний засіб. Триметоприм активний відносно грамнегативних (кишкова паличка, протей, клебсієла) та деяких грампозитивних мікроорганізмів, діє бактеріостатично. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту дигідрофолатредуктази в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти.
Абсорбція з ШКТ швидка і майже повна (90-100%). Зв'язування з білками плазми становить 45%. Cmax досягається через 1-4 год (після одноразової дози становить приблизно 1 мкг/мл). Швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи нирки, печінку, селезінку, мокротиння, слину і сперму, виявляється також у жовчі, кістковому мозку і губчастому, але не компактному шарі кісток. Концентрація в спинномозковій рідині становить 30-50% від концентрації в сироватці крові. Концентрація в тканині і секреті передміхурової залози в 2-3 рази вища концентрації в сироватці крові. Триметоприм проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Vd у дорослих 1.3-1.8 л/кг, у новонароджених – 2.7 л/кг, у дітей віком від 1 року до 10 років – 1 л/кг. Метаболізується в печінці (10-20% - до неактивних метаболітів). T1/2 у дорослих при нормальній функції нирок – 8-10 год, у хворих з анурією – 20-50 год; у новонароджених – 19 год, у дітей віком від 1 року до 10 років – 3-5.5 год. Нирками виводиться 50-60% протягом 24 год в основному шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, причому 80-90% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді неактивних метаболітів. Невелика кількість (4%) виводиться з жовчю. Виведення посилюється при кислій реакції сечі і послаблюється при лужній. При гемодіалізі видаляється помірна кількість, перитонеальний діаліз неефективний.
Абсорбція з ШКТ швидка і майже повна (90-100%). Зв'язування з білками плазми становить 45%. Cmax досягається через 1-4 год (після одноразової дози становить приблизно 1 мкг/мл). Швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи нирки, печінку, селезінку, мокротиння, слину і сперму, виявляється також у жовчі, кістковому мозку і губчастому, але не компактному шарі кісток. Концентрація в спинномозковій рідині становить 30-50% від концентрації в сироватці крові. Концентрація в тканині і секреті передміхурової залози в 2-3 рази вища концентрації в сироватці крові. Триметоприм проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Vd у дорослих 1.3-1.8 л/кг, у новонароджених – 2.7 л/кг, у дітей віком від 1 року до 10 років – 1 л/кг. Метаболізується в печінці (10-20% - до неактивних метаболітів). T1/2 у дорослих при нормальній функції нирок – 8-10 год, у хворих з анурією – 20-50 год; у новонароджених – 19 год, у дітей віком від 1 року до 10 років – 3-5.5 год. Нирками виводиться 50-60% протягом 24 год в основному шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, причому 80-90% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді неактивних метаболітів. Невелика кількість (4%) виводиться з жовчю. Виведення посилюється при кислій реакції сечі і послаблюється при лужній. При гемодіалізі видаляється помірна кількість, перитонеальний діаліз неефективний.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо дорослим - 40-60 мг 1 раз/добу; максимальна добова доза - 100 мг. Для дітей старше 1 року - 2-3 мг/кг 1 раз/добу.
Показання
- Лікування та профілактика бактеріальних інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних чутливими до триметоприму збудниками.
Протипоказання
Виражені порушення функції печінки і нирок, дефіцит фолієвої кислоти, вагітність, мегалобластна анемія внаслідок дефіциту фолієвої кислоти, період лактації, підвищена чутливість до триметоприму.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: головний біль, асептичний менінгіт.
- З боку системи кровотворення: метгемоглобінемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
- Дерматологічні реакції: шкірний висип, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
- З боку травної системи: діарея, анорексія, нудота або блювання, гастралгія.
- З боку сечовидільної системи: нефропатія.
- З боку системи кровотворення: метгемоглобінемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
- Дерматологічні реакції: шкірний висип, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
- З боку травної системи: діарея, анорексія, нудота або блювання, гастралгія.
- З боку сечовидільної системи: нефропатія.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки 200 мг № 14.
