Бедаквілін
Bedaquiline
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сиртуро, Бедаквіліну фумарат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Tabl. Bedaquilini 0,1 № 188
D.S. По 2 таблетки 2 рази на добу
D.S. По 2 таблетки 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Препарат належить до класу протитуберкульозних препаратів - діарилхінолінів. Має бактерицидний ефект за рахунок інгібування помпи аденозинтрифосфат-синтази мікобактерій, таким чином роз'єднуючи процеси клітинного дихання мікобактерій туберкульозу (Mycobacterium tuberculosis) і приводячи до загибелі мікробної клітини.
Фармакокінетика:
Прийом пероральний, абсорбція повна, максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через 5 годин після прийому. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Найбільша біодоступність досягається при прийомі з їжею (до 95%), яка приблизно в 2 рази перевищує біодоступність при прийомі натщесерце. Таким чином, для підвищення біодоступності бедаквіліну препарат слід приймати під час їжі. Зв'язування з білками плазми становить > 99,9%. Бедаквілін піддається метаболізму в першу чергу шляхом окислення. Екскреція головним чином через шлунково-кишковий тракт. Період напіввиведення препарату та його метаболітів становить 5,5 місяців.
Фармакокінетика:
Прийом пероральний, абсорбція повна, максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через 5 годин після прийому. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Найбільша біодоступність досягається при прийомі з їжею (до 95%), яка приблизно в 2 рази перевищує біодоступність при прийомі натщесерце. Таким чином, для підвищення біодоступності бедаквіліну препарат слід приймати під час їжі. Зв'язування з білками плазми становить > 99,9%. Бедаквілін піддається метаболізму в першу чергу шляхом окислення. Екскреція головним чином через шлунково-кишковий тракт. Період напіввиведення препарату та його метаболітів становить 5,5 місяців.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Бедаквілін необхідно застосовувати в комбінації з не менше ніж 3 препаратами, до яких in vitro доведена чутливість штаму, виділеного у пацієнта. Якщо результати дослідження лікарської стійкості відсутні (in vitro), бедаквілін необхідно застосовувати в комбінації з 4 іншими препаратами, до яких можливо збережена чутливість штаму Mycobacterium tuberculosis, виділеного у пацієнта.
Внутрішньо, дорослим (≥18 років), по 400 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів, далі (з 3 по 24 тиждень) по 200 мг 3 рази на тиждень (перерви ≥48 годин між прийомами). Загальна тривалість курсу лікування бедаквіліном — 24 тижні.
Внутрішньо, дорослим (≥18 років), по 400 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів, далі (з 3 по 24 тиждень) по 200 мг 3 рази на тиждень (перерви ≥48 годин між прийомами). Загальна тривалість курсу лікування бедаквіліном — 24 тижні.
Показання
У складі терапії туберкульозу легень у дорослих, який викликаний штамами Mycobacterium tuberculosis з множинною лікарською стійкістю.
Протипоказання
Гіперчутливість до бедаквіліну;
вагітність;
період лактації (грудне вигодовування);
дитячий та підлітковий вік до 18 років;
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну ≤30 мл/хв/1,73 м2);
тяжка печінкова недостатність (у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо безпеки в цій групі).
вагітність;
період лактації (грудне вигодовування);
дитячий та підлітковий вік до 18 років;
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну ≤30 мл/хв/1,73 м2);
тяжка печінкова недостатність (у зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо безпеки в цій групі).
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
— З боку нервової системи (ЦНС):
дуже часто — головний біль, запаморочення.
— З боку ССС:
часто — подовження інтервалу QT на ЕКГ.
— З боку ШКТ:
дуже часто — нудота, блювання; часто — діарея.
— З боку печінки та жовчовивідних шляхів: ч
асто — підвищення активності трансаміназ (АЛТ, ACT).
— З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:
дуже часто — біль у суглобах; часто — біль у м'язах
дуже часто — головний біль, запаморочення.
— З боку ССС:
часто — подовження інтервалу QT на ЕКГ.
— З боку ШКТ:
дуже часто — нудота, блювання; часто — діарея.
— З боку печінки та жовчовивідних шляхів: ч
асто — підвищення активності трансаміназ (АЛТ, ACT).
— З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:
дуже часто — біль у суглобах; часто — біль у м'язах
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
таблетки
