Тирофибан ПСК
Tirofiban PSK
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Tirofiban PSK" 0,25 mg/ml - 50 ml
D.S. В/в по 1 флакону 1 раз в день
D.S. В/в по 1 флакону 1 раз в день
Фармакологічні властивості
Антиагрегантное.
Фармакодинаміка
Ингибитор агрегации тромбоцитов, непептидный антагонист гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов. Тирофибан обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая связывание фибриногена с гликопротеиновыми IIb/IIIa-рецепторами, тем самым, блокируя коагуляцию тромбоцитов. Тирофибан подавляет функции тромбоцитов, о чем свидетельствует его способность ингибировать ех vivo индуцированный АДФ и удлинять время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к исходному уровню в течение 8 часов после прекращения введения тирофибана.
Фармакокінетика
Тирофибан не прочно связывается с белками плазмы крови, не наблюдается зависимости связывания тирофибана с белками плазмы крови от концентрации в диапазоне 0.01- 25 мкг/мл. Концентрация несвязанной формы препарата в плазме крови человека составляет 35%. Vd тирофибана в равновесном состоянии составляет 22-42 л. Тирофибан ограничено метаболизируется в организме. Введение тирофибана, меченного изотопом 14С, показало, что тирофибан выделяется в основном в неизмененном виде мочой и калом. Радиоактивность в циркулирующей плазме исходит, в основном, от неизмененного тирофибана (в период до 10 ч после введения). После в/в введения тирофибана, меченного изотопом 14С, здоровым лицам, 66% радиоизотопов выводилось мочой, 23% - с калом. Общее количество выведенного препарата составило 91%. Выделение мочой и желчью является основным способом выведения тирофибана. У здоровых людей клиренс тирофибана в плазме крови составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет 39-69% от клиренса в плазме. T1/2 составляет около 1.5 ч.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников
Режим дозирования и способ применения
Препарат предназначен только для применения в условиях стационара, под наблюдением врачей, имеющих опыт в лечении острых коронарных синдромов.
Тирофибан ПСК требует обязательного разведения перед применением.
Препарат следует применять вместе с нефракционированным гепарином и предварительным проведением пероральной антиагрегантной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.
Режим дозирования
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 ч до 48 ч после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно с начальной скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин в течение 30 минут. По окончании начальной инфузии следует продолжить введение препарата Тирофибан ПСК в виде поддерживающей инфузии со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Тирофибан ПСК назначают вместе с нефракционированным гепарином (НФГ) (обычно НФГ вводят внутривенно струйно по 50–60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем примерно по 1000 ЕД/ч с титрацией по активированному тромбопластиновому времени (АЧТВ), которое должно примерно в 2 раза превышать нормальное значение) и препаратами пероральной антиагрегантной терапии, включая, в том числе, ацетилсалициловую кислоту, если отсутствуют противопоказания к её применению.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ЧКВ в течение первых 4 часов после постановки диагноза или пациентам с острым ИМ
Тирофибан ПСК следует вводить в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг в течение 3 минут, с последующей непрерывной инфузией препарата со скоростью 0,15 мкг/кг/мин в течение 12-24 часов или до 48 часов.
Тирофибан ПСК следует назначать вместе с НФГ (обычно НФГ вводят внутривенно болюсно в дозе 50-60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем — в дозе примерно 1000 ЕД/ч под контролем АЧТВ, уровень которого не должен в 2 раза превышать норму). Одновременно перорально назначается ацетилсалициловая кислота при отсутствии противопоказаний. Применение этих препаратов должно быть продолжено, как минимум в течение всего времени проведения инфузии препарата Тирофибан ПСК.
Начало и продолжительность введения препарата Тирофибан ПСК
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 часов до 48 часов после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно в нагрузочной дозе со скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин сразу после постановки диагноза. Рекомендуемая длительность инфузии поддерживающей дозы должна составлять как минимум 48 часов. Инфузию препарата Тирофибан ПСК вместе с НФГ можно продолжать во время процедуры коронарной ангиографии, а также в течение как минимум 12 часов, но не более 24 часов после процедуры ангиопластики/артериоэктомии. Если пациент клинически стабилен, и его лечащий врач не планирует далее проведения процедуры коронарного вмешательства, инфузию препарата следует прекратить. Общая продолжительность лечения препаратом Тирофибан ПСК не должна превышать 108 часов.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ангиографии в течение первых 4 часов после постановки диагноза, введение препарата Тирофибан ПСК необходимо начинать в начале процедуры ЧКВ с продолжением инфузии в течение 12–24 часов и до 48 часов.
Пациентам с острым ИМ, которым планируется проведение первичного ЧКВ, необходимо начать введение препарата Тирофибан ПСК в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг незамедлительно после постановки диагноза.
Применение сопутствующей терапии (НФГ, пероральная антиагрегантная терапия, в том числе ацетилсалициловая кислота) при введении препарата Тирофибан ПСК
Лечение НФГ начинают с внутривенного болюсного введения в дозе 50–60 ЕД/кг и затем продолжают в виде поддерживающей инфузии в дозе 1000 ЕД/ч. Дозу гепарина титруют для поддержания АЧТВ примерно в 2 раза выше нормального значения.
До начала введения препарата Тирофибан ПСК все пациенты должны получать пероральные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту, но не ограничиваясь ей, если нет противопоказаний к применению соответствующих препаратов. Приём пероральных антиагрегантов следует продолжать по крайней мере в течение всего периода инфузии препарата Тирофибан ПСК.
В большинстве исследований по изучению применения тирофибана в качестве дополнения к ЧКВ в качестве пероральной антиагрегантной терапии использовали ацетилсалициловую кислоту в сочетании с клопидогрелом. Эффективность комбинации тирофибана с прасугрелом или тикагрелором не изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях.
Если требуется ангиопластика (ЧКВ), введение гепарина следует прекратить после процедуры ЧКВ, а проводники стентов следует извлечь, как только коагуляция нормализуется, например, когда активированное время свёртывания будет составлять менее 180 с (обычно через 2–6 часов после прекращения введения гепарина).
Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников
Режим дозирования и способ применения
Препарат предназначен только для применения в условиях стационара, под наблюдением врачей, имеющих опыт в лечении острых коронарных синдромов.
Тирофибан ПСК требует обязательного разведения перед применением.
Препарат следует применять вместе с нефракционированным гепарином и предварительным проведением пероральной антиагрегантной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.
Режим дозирования
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 ч до 48 ч после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно с начальной скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин в течение 30 минут. По окончании начальной инфузии следует продолжить введение препарата Тирофибан ПСК в виде поддерживающей инфузии со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Тирофибан ПСК назначают вместе с нефракционированным гепарином (НФГ) (обычно НФГ вводят внутривенно струйно по 50–60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем примерно по 1000 ЕД/ч с титрацией по активированному тромбопластиновому времени (АЧТВ), которое должно примерно в 2 раза превышать нормальное значение) и препаратами пероральной антиагрегантной терапии, включая, в том числе, ацетилсалициловую кислоту, если отсутствуют противопоказания к её применению.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ЧКВ в течение первых 4 часов после постановки диагноза или пациентам с острым ИМ
Тирофибан ПСК следует вводить в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг в течение 3 минут, с последующей непрерывной инфузией препарата со скоростью 0,15 мкг/кг/мин в течение 12-24 часов или до 48 часов.
Тирофибан ПСК следует назначать вместе с НФГ (обычно НФГ вводят внутривенно болюсно в дозе 50-60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем — в дозе примерно 1000 ЕД/ч под контролем АЧТВ, уровень которого не должен в 2 раза превышать норму). Одновременно перорально назначается ацетилсалициловая кислота при отсутствии противопоказаний. Применение этих препаратов должно быть продолжено, как минимум в течение всего времени проведения инфузии препарата Тирофибан ПСК.
Начало и продолжительность введения препарата Тирофибан ПСК
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 часов до 48 часов после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно в нагрузочной дозе со скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин сразу после постановки диагноза. Рекомендуемая длительность инфузии поддерживающей дозы должна составлять как минимум 48 часов. Инфузию препарата Тирофибан ПСК вместе с НФГ можно продолжать во время процедуры коронарной ангиографии, а также в течение как минимум 12 часов, но не более 24 часов после процедуры ангиопластики/артериоэктомии. Если пациент клинически стабилен, и его лечащий врач не планирует далее проведения процедуры коронарного вмешательства, инфузию препарата следует прекратить. Общая продолжительность лечения препаратом Тирофибан ПСК не должна превышать 108 часов.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ангиографии в течение первых 4 часов после постановки диагноза, введение препарата Тирофибан ПСК необходимо начинать в начале процедуры ЧКВ с продолжением инфузии в течение 12–24 часов и до 48 часов.
Пациентам с острым ИМ, которым планируется проведение первичного ЧКВ, необходимо начать введение препарата Тирофибан ПСК в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг незамедлительно после постановки диагноза.
Применение сопутствующей терапии (НФГ, пероральная антиагрегантная терапия, в том числе ацетилсалициловая кислота) при введении препарата Тирофибан ПСК
Лечение НФГ начинают с внутривенного болюсного введения в дозе 50–60 ЕД/кг и затем продолжают в виде поддерживающей инфузии в дозе 1000 ЕД/ч. Дозу гепарина титруют для поддержания АЧТВ примерно в 2 раза выше нормального значения.
До начала введения препарата Тирофибан ПСК все пациенты должны получать пероральные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту, но не ограничиваясь ей, если нет противопоказаний к применению соответствующих препаратов. Приём пероральных антиагрегантов следует продолжать по крайней мере в течение всего периода инфузии препарата Тирофибан ПСК.
В большинстве исследований по изучению применения тирофибана в качестве дополнения к ЧКВ в качестве пероральной антиагрегантной терапии использовали ацетилсалициловую кислоту в сочетании с клопидогрелом. Эффективность комбинации тирофибана с прасугрелом или тикагрелором не изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях.
Если требуется ангиопластика (ЧКВ), введение гепарина следует прекратить после процедуры ЧКВ, а проводники стентов следует извлечь, как только коагуляция нормализуется, например, когда активированное время свёртывания будет составлять менее 180 с (обычно через 2–6 часов после прекращения введения гепарина).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью
При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Режим дозирования и способ применения
Препарат предназначен только для применения в условиях стационара, под наблюдением врачей, имеющих опыт в лечении острых коронарных синдромов.
Тирофибан ПСК требует обязательного разведения перед применением.
Препарат следует применять вместе с нефракционированным гепарином и предварительным проведением пероральной антиагрегантной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.
Режим дозирования
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 ч до 48 ч после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно с начальной скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин в течение 30 минут. По окончании начальной инфузии следует продолжить введение препарата Тирофибан ПСК в виде поддерживающей инфузии со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Тирофибан ПСК назначают вместе с нефракционированным гепарином (НФГ) (обычно НФГ вводят внутривенно струйно по 50–60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем примерно по 1000 ЕД/ч с титрацией по активированному тромбопластиновому времени (АЧТВ), которое должно примерно в 2 раза превышать нормальное значение) и препаратами пероральной антиагрегантной терапии, включая, в том числе, ацетилсалициловую кислоту, если отсутствуют противопоказания к её применению.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ЧКВ в течение первых 4 часов после постановки диагноза или пациентам с острым ИМ
Тирофибан ПСК следует вводить в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг в течение 3 минут, с последующей непрерывной инфузией препарата со скоростью 0,15 мкг/кг/мин в течение 12-24 часов или до 48 часов.
Тирофибан ПСК следует назначать вместе с НФГ (обычно НФГ вводят внутривенно болюсно в дозе 50-60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем — в дозе примерно 1000 ЕД/ч под контролем АЧТВ, уровень которого не должен в 2 раза превышать норму). Одновременно перорально назначается ацетилсалициловая кислота при отсутствии противопоказаний. Применение этих препаратов должно быть продолжено, как минимум в течение всего времени проведения инфузии препарата Тирофибан ПСК.
Начало и продолжительность введения препарата Тирофибан ПСК
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 часов до 48 часов после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно в нагрузочной дозе со скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин сразу после постановки диагноза. Рекомендуемая длительность инфузии поддерживающей дозы должна составлять как минимум 48 часов. Инфузию препарата Тирофибан ПСК вместе с НФГ можно продолжать во время процедуры коронарной ангиографии, а также в течение как минимум 12 часов, но не более 24 часов после процедуры ангиопластики/артериоэктомии. Если пациент клинически стабилен, и его лечащий врач не планирует далее проведения процедуры коронарного вмешательства, инфузию препарата следует прекратить. Общая продолжительность лечения препаратом Тирофибан ПСК не должна превышать 108 часов.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ангиографии в течение первых 4 часов после постановки диагноза, введение препарата Тирофибан ПСК необходимо начинать в начале процедуры ЧКВ с продолжением инфузии в течение 12–24 часов и до 48 часов.
Пациентам с острым ИМ, которым планируется проведение первичного ЧКВ, необходимо начать введение препарата Тирофибан ПСК в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг незамедлительно после постановки диагноза.
Применение сопутствующей терапии (НФГ, пероральная антиагрегантная терапия, в том числе ацетилсалициловая кислота) при введении препарата Тирофибан ПСК
Лечение НФГ начинают с внутривенного болюсного введения в дозе 50–60 ЕД/кг и затем продолжают в виде поддерживающей инфузии в дозе 1000 ЕД/ч. Дозу гепарина титруют для поддержания АЧТВ примерно в 2 раза выше нормального значения.
До начала введения препарата Тирофибан ПСК все пациенты должны получать пероральные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту, но не ограничиваясь ей, если нет противопоказаний к применению соответствующих препаратов. Приём пероральных антиагрегантов следует продолжать по крайней мере в течение всего периода инфузии препарата Тирофибан ПСК.
В большинстве исследований по изучению применения тирофибана в качестве дополнения к ЧКВ в качестве пероральной антиагрегантной терапии использовали ацетилсалициловую кислоту в сочетании с клопидогрелом. Эффективность комбинации тирофибана с прасугрелом или тикагрелором не изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях.
Если требуется ангиопластика (ЧКВ), введение гепарина следует прекратить после процедуры ЧКВ, а проводники стентов следует извлечь, как только коагуляция нормализуется, например, когда активированное время свёртывания будет составлять менее 180 с (обычно через 2–6 часов после прекращения введения гепарина).
Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников
Режим дозирования и способ применения
Препарат предназначен только для применения в условиях стационара, под наблюдением врачей, имеющих опыт в лечении острых коронарных синдромов.
Тирофибан ПСК требует обязательного разведения перед применением.
Препарат следует применять вместе с нефракционированным гепарином и предварительным проведением пероральной антиагрегантной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.
Режим дозирования
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 ч до 48 ч после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно с начальной скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин в течение 30 минут. По окончании начальной инфузии следует продолжить введение препарата Тирофибан ПСК в виде поддерживающей инфузии со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Тирофибан ПСК назначают вместе с нефракционированным гепарином (НФГ) (обычно НФГ вводят внутривенно струйно по 50–60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем примерно по 1000 ЕД/ч с титрацией по активированному тромбопластиновому времени (АЧТВ), которое должно примерно в 2 раза превышать нормальное значение) и препаратами пероральной антиагрегантной терапии, включая, в том числе, ацетилсалициловую кислоту, если отсутствуют противопоказания к её применению.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ЧКВ в течение первых 4 часов после постановки диагноза или пациентам с острым ИМ
Тирофибан ПСК следует вводить в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг в течение 3 минут, с последующей непрерывной инфузией препарата со скоростью 0,15 мкг/кг/мин в течение 12-24 часов или до 48 часов.
Тирофибан ПСК следует назначать вместе с НФГ (обычно НФГ вводят внутривенно болюсно в дозе 50-60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем — в дозе примерно 1000 ЕД/ч под контролем АЧТВ, уровень которого не должен в 2 раза превышать норму). Одновременно перорально назначается ацетилсалициловая кислота при отсутствии противопоказаний. Применение этих препаратов должно быть продолжено, как минимум в течение всего времени проведения инфузии препарата Тирофибан ПСК.
Начало и продолжительность введения препарата Тирофибан ПСК
Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKC6nST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 часов до 48 часов после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно в нагрузочной дозе со скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин сразу после постановки диагноза. Рекомендуемая длительность инфузии поддерживающей дозы должна составлять как минимум 48 часов. Инфузию препарата Тирофибан ПСК вместе с НФГ можно продолжать во время процедуры коронарной ангиографии, а также в течение как минимум 12 часов, но не более 24 часов после процедуры ангиопластики/артериоэктомии. Если пациент клинически стабилен, и его лечащий врач не планирует далее проведения процедуры коронарного вмешательства, инфузию препарата следует прекратить. Общая продолжительность лечения препаратом Тирофибан ПСК не должна превышать 108 часов.
Пациентам с OKC6nST, которым планируется проведение ангиографии в течение первых 4 часов после постановки диагноза, введение препарата Тирофибан ПСК необходимо начинать в начале процедуры ЧКВ с продолжением инфузии в течение 12–24 часов и до 48 часов.
Пациентам с острым ИМ, которым планируется проведение первичного ЧКВ, необходимо начать введение препарата Тирофибан ПСК в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг незамедлительно после постановки диагноза.
Применение сопутствующей терапии (НФГ, пероральная антиагрегантная терапия, в том числе ацетилсалициловая кислота) при введении препарата Тирофибан ПСК
Лечение НФГ начинают с внутривенного болюсного введения в дозе 50–60 ЕД/кг и затем продолжают в виде поддерживающей инфузии в дозе 1000 ЕД/ч. Дозу гепарина титруют для поддержания АЧТВ примерно в 2 раза выше нормального значения.
До начала введения препарата Тирофибан ПСК все пациенты должны получать пероральные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту, но не ограничиваясь ей, если нет противопоказаний к применению соответствующих препаратов. Приём пероральных антиагрегантов следует продолжать по крайней мере в течение всего периода инфузии препарата Тирофибан ПСК.
В большинстве исследований по изучению применения тирофибана в качестве дополнения к ЧКВ в качестве пероральной антиагрегантной терапии использовали ацетилсалициловую кислоту в сочетании с клопидогрелом. Эффективность комбинации тирофибана с прасугрелом или тикагрелором не изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях.
Если требуется ангиопластика (ЧКВ), введение гепарина следует прекратить после процедуры ЧКВ, а проводники стентов следует извлечь, как только коагуляция нормализуется, например, когда активированное время свёртывания будет составлять менее 180 с (обычно через 2–6 часов после прекращения введения гепарина).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью
При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Для дітей:
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Показання
Профилактика раннего инфаркта миокарда у взрослых пациентов с признаками острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST не позднее 12 ч от последнего приступа стенокардии, с изменениями на ЭКГ и/или подъемом уровня сердечных ферментов.
Предпочтительно применение у пациентов, которые подвержены высокому риску развития инфаркта миокарда в течение первых 3-4 дней после появления острых симптомов стенокардии, в т.ч., например, те, у которые высока вероятность проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) в ранние сроки, а также для уменьшения основных сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым инфарктом миокарда, для лечения которого показано первичное ЧКВ.
Применяют в комбинации с нефракционированным гепарином или ацетилсалициловой кислотой (при отсутствии противопоказаний).
Предпочтительно применение у пациентов, которые подвержены высокому риску развития инфаркта миокарда в течение первых 3-4 дней после появления острых симптомов стенокардии, в т.ч., например, те, у которые высока вероятность проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) в ранние сроки, а также для уменьшения основных сердечно-сосудистых событий у пациентов с острым инфарктом миокарда, для лечения которого показано первичное ЧКВ.
Применяют в комбинации с нефракционированным гепарином или ацетилсалициловой кислотой (при отсутствии противопоказаний).
Протипоказання
Повышенная чувствительность к тирофибану; предшествующее развитие тромбоцитопении у пациента в ответ на введение других ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов; острое нарушение мозгового кровообращения (в течение 30 дней до применения препарата) или геморрагический инсульт в анамнезе; внутричерепное заболевание в анамнезе (неоплазия, артериовенозная мальформация, аневризма); активное в настоящий момент или имевшее место в течение предыдущих 30 дней клинически значимое кровотечение (например, желудочно-кишечное кровотечение); злокачественная гипертензия; тяжелая травма или серьезное хирургическое вмешательство в предшествующие 6 недель; тромбоцитопения (количество тромбоцитов 1.5); тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Недавно перенесенное клинически значимое кровотечение (менее 1 года назад); пункция не поддающегося сжиманию сосуда в течение 24 ч до введения тирофибана; недавно перенесенная эпидуральная процедура (включая люмбальную пункцию и спинальную анестезию); тяжелая острая или хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; неконтролируемая тяжелая гипертензия (систолическое давление выше 180 мм рт.ст., диастолическое выше 110 мм рт.ст.); легкая или умеренная степень печеночной недостаточности; количество тромбоцитов
С осторожностью
Недавно перенесенное клинически значимое кровотечение (менее 1 года назад); пункция не поддающегося сжиманию сосуда в течение 24 ч до введения тирофибана; недавно перенесенная эпидуральная процедура (включая люмбальную пункцию и спинальную анестезию); тяжелая острая или хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; неконтролируемая тяжелая гипертензия (систолическое давление выше 180 мм рт.ст., диастолическое выше 110 мм рт.ст.); легкая или умеренная степень печеночной недостаточности; количество тромбоцитов
Особливі вказівки
Тирофибан следует применять в условиях стационара, специалистами, имеющими опыт в лечении острых коронарных синдромов.
Не рекомендуется применение монотерапии тирофибаном без нефракционированного гепарина.
Тирофибан следует вводить вместе с нефракционированным гепарином и проведением пероральной антитромбоцитарной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.
Не рекомендуется вводить тирофибана гидрохлорид отдельно без нефракционированного гепарина.
Эффективность тирофибана в сочетании с эноксапарином на данный момент не установлена однозначно. Безопасность и эффективность тирофибана при применении с другими низкомолекулярными гепаринами недостаточно исследована.
Существует недостаточный опыт применения тирофибана гидрохлорида при следующих заболеваниях и состояниях, при которых предполагается повышенный риск кровотечений. Таким образом ввиду недостаточности адекватных клинических данных препарат не может быть однозначно рекомендован при: травматической или длительной сердечно-легочной реанимации, биопсии органов или литотрипсии в течение последних 2 недель; тяжелой травме или обширной операции в период более 6 недель, но менее 3 месяцев до предполагаемого назначения тирофибана соответственно; обострение пептической язвы в период длительностью 3 месяца до предполагаемого назначения тирофибана; остром васкулите или васкулите в анамнезе; подозрении на расслоение аорты, а также расслоение аорты в анамнезе; скрытой крови в кале или гематурии; острый перикардит; сопутствующем применении других препаратов, которые могут увеличить риск кровотечения в значительной степени.
Ввиду отсутствия адекватного опыта применения тирофибана у пациентов, у которых возникла необходимость сопутствующего применения тромболитической терапии, применение тирофибана гидрохлорида не может быть однозначно рекомендовано в комбинации с тромболитической терапией.
Инфузию тирофибана гидрохлорида следует немедленно прекратить, если во время ее проведения возникают обстоятельства, требующие начала введения тромболитической терапии (включая острую окклюзию во время выполнения ЧКВ) или если пациент должен пройти экстренную операцию аортокоронарного шунтирования или требуется введение внутриаортального баллонного насоса.
Пациенты пожилого возраста и/или женщины имели более высокий уровень осложнений кровотечения, чем пациенты молодого возраста или мужчины, соответственно. У пациентов с низкой массой тела частота кровотечений была выше, чем у пациентов с большей массой тела. По этим причинам тирофибан следует применять с осторожностью у таких пациентов, воздействие гепарина следует тщательно контролировать.
По данным клинических исследований при уменьшении КК риск кровотечения увеличивается, как и при снижении клиренса тирофибана в плазме. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (КК<60 мл/мин) в период лечения требуется тщательный клинический контроль.
Во время лечения тирофибаном отмечается существенное повышение частоты кровотечений, особенно, в области бедренной артерии, в которую вводится проводник для катетеризации.
Ввиду увеличения риска кровотечений, число пункций сосуда и в/м введений должно быть уменьшено во время лечения тирофибаном. Следует критически рассмотреть вопрос использования мочевых катетеров, интубации носоглотки и назогастральных зондов (их количество должно быть сведено к минимуму).
Количество тромбоцитов, гемоглобина и уровень гематокрита следует определять до начала лечения тирофибаном, а также в течение 2-6 ч после начала терапии тирофибаном и как минимум 1 раз/сут во время терапии (или чаще, если имеются данные о выраженном снижении).
У пациентов, которые ранее получали антагонисты гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов (может возникнуть перекрестная реактивность), следует немедленно провести контроль числа тромбоцитов, например, в течение первого часа введения после повторной экспозиции. В случае подтвержденной тромбоцитопении, лечение тирофибаном и гепарином следует прекратить.
В период лечения пациентам требуется тщательный клинический контроль. Если требуется лечение кровотечения, то следует рассмотреть возможность прекращения проведения терапии тирофибаном. В случаях обильного или неконтролируемого кровотечения лечение тирофибаном следует немедленно прекратить.
Не рекомендуется применение монотерапии тирофибаном без нефракционированного гепарина.
Тирофибан следует вводить вместе с нефракционированным гепарином и проведением пероральной антитромбоцитарной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.
Не рекомендуется вводить тирофибана гидрохлорид отдельно без нефракционированного гепарина.
Эффективность тирофибана в сочетании с эноксапарином на данный момент не установлена однозначно. Безопасность и эффективность тирофибана при применении с другими низкомолекулярными гепаринами недостаточно исследована.
Существует недостаточный опыт применения тирофибана гидрохлорида при следующих заболеваниях и состояниях, при которых предполагается повышенный риск кровотечений. Таким образом ввиду недостаточности адекватных клинических данных препарат не может быть однозначно рекомендован при: травматической или длительной сердечно-легочной реанимации, биопсии органов или литотрипсии в течение последних 2 недель; тяжелой травме или обширной операции в период более 6 недель, но менее 3 месяцев до предполагаемого назначения тирофибана соответственно; обострение пептической язвы в период длительностью 3 месяца до предполагаемого назначения тирофибана; остром васкулите или васкулите в анамнезе; подозрении на расслоение аорты, а также расслоение аорты в анамнезе; скрытой крови в кале или гематурии; острый перикардит; сопутствующем применении других препаратов, которые могут увеличить риск кровотечения в значительной степени.
Ввиду отсутствия адекватного опыта применения тирофибана у пациентов, у которых возникла необходимость сопутствующего применения тромболитической терапии, применение тирофибана гидрохлорида не может быть однозначно рекомендовано в комбинации с тромболитической терапией.
Инфузию тирофибана гидрохлорида следует немедленно прекратить, если во время ее проведения возникают обстоятельства, требующие начала введения тромболитической терапии (включая острую окклюзию во время выполнения ЧКВ) или если пациент должен пройти экстренную операцию аортокоронарного шунтирования или требуется введение внутриаортального баллонного насоса.
Пациенты пожилого возраста и/или женщины имели более высокий уровень осложнений кровотечения, чем пациенты молодого возраста или мужчины, соответственно. У пациентов с низкой массой тела частота кровотечений была выше, чем у пациентов с большей массой тела. По этим причинам тирофибан следует применять с осторожностью у таких пациентов, воздействие гепарина следует тщательно контролировать.
По данным клинических исследований при уменьшении КК риск кровотечения увеличивается, как и при снижении клиренса тирофибана в плазме. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (КК<60 мл/мин) в период лечения требуется тщательный клинический контроль.
Во время лечения тирофибаном отмечается существенное повышение частоты кровотечений, особенно, в области бедренной артерии, в которую вводится проводник для катетеризации.
Ввиду увеличения риска кровотечений, число пункций сосуда и в/м введений должно быть уменьшено во время лечения тирофибаном. Следует критически рассмотреть вопрос использования мочевых катетеров, интубации носоглотки и назогастральных зондов (их количество должно быть сведено к минимуму).
Количество тромбоцитов, гемоглобина и уровень гематокрита следует определять до начала лечения тирофибаном, а также в течение 2-6 ч после начала терапии тирофибаном и как минимум 1 раз/сут во время терапии (или чаще, если имеются данные о выраженном снижении).
У пациентов, которые ранее получали антагонисты гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов (может возникнуть перекрестная реактивность), следует немедленно провести контроль числа тромбоцитов, например, в течение первого часа введения после повторной экспозиции. В случае подтвержденной тромбоцитопении, лечение тирофибаном и гепарином следует прекратить.
В период лечения пациентам требуется тщательный клинический контроль. Если требуется лечение кровотечения, то следует рассмотреть возможность прекращения проведения терапии тирофибаном. В случаях обильного или неконтролируемого кровотечения лечение тирофибаном следует немедленно прекратить.
Побічні ефекти
Со стороны системы кроветворения: неизвестно - острое и/или тяжелое (< 20 000/мм3) снижение числа тромбоцитов.
Со стороны иммунной системы: неизвестно - тяжелые аллергические реакции, включая анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; неизвестно - внутричерепное кровотечение, эпидуральная гематома спинного мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - гематома; неизвестно - гемоперикард.
Со стороны дыхательной системы: часто - кровохарканье, носовое кровотечение; неизвестно - забрюшинное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - кровотечение в полости рта, кровотечение из десен; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - экхимоз.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия.
Общие реакции: часто - лихорадка.
Травмы и осложнения процедур: очень часто - послеоперационное кровотечение; часто - кровотечение в месте пункции сосуда.
Лабораторные данные: очень часто - скрытая кровь в кале или в моче; часто - снижение гематокрита и гемоглобина, число тромбоцитов
Со стороны иммунной системы: неизвестно - тяжелые аллергические реакции, включая анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; неизвестно - внутричерепное кровотечение, эпидуральная гематома спинного мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - гематома; неизвестно - гемоперикард.
Со стороны дыхательной системы: часто - кровохарканье, носовое кровотечение; неизвестно - забрюшинное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - кровотечение в полости рта, кровотечение из десен; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - экхимоз.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - гематурия.
Общие реакции: часто - лихорадка.
Травмы и осложнения процедур: очень часто - послеоперационное кровотечение; часто - кровотечение в месте пункции сосуда.
Лабораторные данные: очень часто - скрытая кровь в кале или в моче; часто - снижение гематокрита и гемоглобина, число тромбоцитов
Передозування
В клинических исследованиях отмечалась непреднамеренная передозировка тирофибана гидрохлорида до 50 мкг/кг в виде трёхминутной болюсной инъекции или 1,2 мкг/кг/мин в качестве инфузии нагрузочной дозы. Также отмечались симптомы передозировки при применении препарата в дозе свыше 1,47 мкг/кг/мин в качестве инфузии поддерживающей дозы.
Симптомы
Наиболее часто регистрируемым симптомом передозировки было кровотечение, как правило, кровоточивость слизистой и локальные кровотечения в месте пункции артерии при катетеризации сердца, а также единичные случаи внутричерепных кровоизлияний и забрюшинного кровотечения.
Лечение
Передозировку тирофибана гидрохлоридом следует лечить в соответствии с состоянием пациента и на основе оценки необходимых мер лечащим врачом. Если необходимо лечение геморрагических симптомов, инфузию тирофибана следует прекратить. Следует также рассмотреть переливание крови и/или переливание тромбоцитарной массы. Тирофибан удаляется гемодиализом.
Симптомы
Наиболее часто регистрируемым симптомом передозировки было кровотечение, как правило, кровоточивость слизистой и локальные кровотечения в месте пункции артерии при катетеризации сердца, а также единичные случаи внутричерепных кровоизлияний и забрюшинного кровотечения.
Лечение
Передозировку тирофибана гидрохлоридом следует лечить в соответствии с состоянием пациента и на основе оценки необходимых мер лечащим врачом. Если необходимо лечение геморрагических симптомов, инфузию тирофибана следует прекратить. Следует также рассмотреть переливание крови и/или переливание тромбоцитарной массы. Тирофибан удаляется гемодиализом.
Лікарняна взаємодія
Применение нескольких ингибиторов агрегации тромбоцитов повышает риск кровотечений, как и комбинация с гепарином, варфарином и тромболитиками. Клинические и биологические показатели гемостаза следует регулярно контролировать. Совместное применение тирофибана и ацетилсалициловой кислоты увеличивает ингибирование тромбоцитов в большей степени, чем ацетилсалициловая кислота отдельно.
Одновременное применение тирофибана и нефракционированного гепарина увеличивает длительность времени кровотечения в большей степени по сравнению с монотерапией нефракционированным гепарином
При одновременном применении тирофибана гидрохлорида, нефракционированного гепарина, ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела отмечалась сопоставимая частота встречаемости кровотечений, в сравнении с совместным применением только нефракционированного гепарина, ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела.
Тирофибан удлинял время кровотечения; однако комбинированное применение тирофибана и тиклопидина дополнительно не влияет на время кровотечения. Одновременное применение тирофибана гидрохлорида с варфарином и гепарином связано с повышенным риском кровотечения.
При применении левотироксина и омепразола совместно с терапией тирофибаном клиренс тирофибана увеличивался.
Совместное применение с эноксапарином (1 мг/кг п/к каждые 12 ч) не оказывает влияния на клиренс тирофибана.
Одновременное применение тирофибана и нефракционированного гепарина увеличивает длительность времени кровотечения в большей степени по сравнению с монотерапией нефракционированным гепарином
При одновременном применении тирофибана гидрохлорида, нефракционированного гепарина, ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела отмечалась сопоставимая частота встречаемости кровотечений, в сравнении с совместным применением только нефракционированного гепарина, ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела.
Тирофибан удлинял время кровотечения; однако комбинированное применение тирофибана и тиклопидина дополнительно не влияет на время кровотечения. Одновременное применение тирофибана гидрохлорида с варфарином и гепарином связано с повышенным риском кровотечения.
При применении левотироксина и омепразола совместно с терапией тирофибаном клиренс тирофибана увеличивался.
Совместное применение с эноксапарином (1 мг/кг п/к каждые 12 ч) не оказывает влияния на клиренс тирофибана.
Лікарська форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 250 мкг/мл
По 50 мл тирофибана во флакон из прозрачного бесцветного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренный бромбутилкаучуковой пробкой, обкатанный алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой типа «флип-офф».
По 1 флакону вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
На картонную пачку может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.
По 50 мл тирофибана во флакон из прозрачного бесцветного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренный бромбутилкаучуковой пробкой, обкатанный алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой типа «флип-офф».
По 1 флакону вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
На картонную пачку может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.
