Тікагрелор
Ticagrelor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Брилінта, Тікагрелор
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Ticagrelori" 0,09 №10
D.S. По 2 таблетки 2 рази на день.
D.S. По 2 таблетки 2 рази на день.
Фармакологічні властивості
Антиагрегантний засіб, представник хімічного класу циклопентилтриазолопіримідинів. Є селективним і оборотним антагоністом Р2Y12 рецептора до аденозиндифосфату (АДФ), здатний запобігати АДФ-опосередкованій активації та агрегації тромбоцитів. Тікагрелор активний при прийомі всередину і оборотно взаємодіє з Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитів. Не взаємодіє з місцем зв'язування самого АДФ, але його взаємодія з Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитів запобігає трансдукції сигналів.
У пацієнтів зі стабільним перебігом ІХС на фоні застосування ацетилсаліцилової кислоти тікагрелор починає швидко діяти, що підтверджується результатами визначення середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ): через 0.5 год після прийому тікагрелору в навантажувальній дозі 180 мг середнє значення ІАТ становить приблизно 41%, максимальне значення ІАТ 89% досягається через 2-4 год після прийому і підтримується протягом 2-8 год. У 90% пацієнтів остаточне значення ІАТ більше 70% досягається через 2 год після прийому.
У пацієнтів зі стабільним перебігом ІХС на фоні застосування ацетилсаліцилової кислоти тікагрелор починає швидко діяти, що підтверджується результатами визначення середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ): через 0.5 год після прийому тікагрелору в навантажувальній дозі 180 мг середнє значення ІАТ становить приблизно 41%, максимальне значення ІАТ 89% досягається через 2-4 год після прийому і підтримується протягом 2-8 год. У 90% пацієнтів остаточне значення ІАТ більше 70% досягається через 2 год після прийому.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають всередину. Початкова одноразова навантажувальна доза - 180 мг, далі - по 90 мг 2 рази/добу. Одночасно, за відсутності специфічних протипоказань, призначають ацетилсаліцилову кислоту (від 75 мг до 150 мг при постійному прийомі), щоденно. Слід уникати перерв у терапії.
Показання
- У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою - для профілактики атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, включаючи хворих, які отримували лікарську терапію, та пацієнтів, які піддавалися черезшкірному коронарному втручанню або аортокоронарному шунтуванню.
Протипоказання
- активна патологічна кровотеча;
- внутрішньочерепний крововилив в анамнезі;
- помірна або тяжка печінкова недостатність;
- спільне застосування тікагрелору з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тікагрелору.
- внутрішньочерепний крововилив в анамнезі;
- помірна або тяжка печінкова недостатність;
- спільне застосування тікагрелору з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тікагрелору.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Найчастіше: задишка, синці та носові кровотечі.
- З боку обміну речовин: рідко – гіперурикемія.
- З боку нервової системи: нечасто - внутрішньочерепний крововилив, головний біль, запаморочення; рідко – парестезія, сплутаність свідомості.
- З боку органів чуття: нечасто - крововиливи (інтраокулярні, кон'юнктивальні, ретинальні); рідко - крововилив у вухо, вертиго.
- З боку дихальної системи: часто – задишка, носова кровотеча; нечасто – кровохаркання.
- З боку травної системи: часто - шлунково-кишкові кровотечі; нечасто - блювання з кров'ю, кровотечі з виразки в ШКТ, гемороїдальні кровотечі, гастрит, кровотечі в ротовій порожнині (включаючи гінгівальні кровотечі), блювання, діарея, абдомінальний біль, нудота, диспепсія; рідко - ретроперитонеальні кровотечі, запор.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - підшкірні або шкірні геморагії, синці; нечасто - висип, свербіж.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко – гемартроз.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - кровотеча з сечовивідних шляхів.
- З боку репродуктивної системи: нечасто - вагінальні кровотечі (включаючи метроррагії).
- З боку лабораторних показників: рідко - збільшення вмісту креатиніну в крові.
Інші: часто - кровотеча в місці введення; нечасто - кровотеча після процедури; рідко - кровотеча з рани, травматична кровотеча.
- З боку обміну речовин: рідко – гіперурикемія.
- З боку нервової системи: нечасто - внутрішньочерепний крововилив, головний біль, запаморочення; рідко – парестезія, сплутаність свідомості.
- З боку органів чуття: нечасто - крововиливи (інтраокулярні, кон'юнктивальні, ретинальні); рідко - крововилив у вухо, вертиго.
- З боку дихальної системи: часто – задишка, носова кровотеча; нечасто – кровохаркання.
- З боку травної системи: часто - шлунково-кишкові кровотечі; нечасто - блювання з кров'ю, кровотечі з виразки в ШКТ, гемороїдальні кровотечі, гастрит, кровотечі в ротовій порожнині (включаючи гінгівальні кровотечі), блювання, діарея, абдомінальний біль, нудота, диспепсія; рідко - ретроперитонеальні кровотечі, запор.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - підшкірні або шкірні геморагії, синці; нечасто - висип, свербіж.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко – гемартроз.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - кровотеча з сечовивідних шляхів.
- З боку репродуктивної системи: нечасто - вагінальні кровотечі (включаючи метроррагії).
- З боку лабораторних показників: рідко - збільшення вмісту креатиніну в крові.
Інші: часто - кровотеча в місці введення; нечасто - кровотеча після процедури; рідко - кровотеча з рани, травматична кровотеча.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На 1 таблетку:
Активна речовина: тікагрелор 90 мг;
Допоміжні речовини: манітол 126 мг, кальцію гідрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 9 мг, гіпролоза 9 мг, магнію стеарат 3 мг;
у складі плівкової оболонки таблетки: гіпромелоза 2910 5,6 мг, діоксид титану Е 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, барвник оксид заліза жовтий Е 172 0,1 мг.
Активна речовина: тікагрелор 90 мг;
Допоміжні речовини: манітол 126 мг, кальцію гідрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 9 мг, гіпролоза 9 мг, магнію стеарат 3 мг;
у складі плівкової оболонки таблетки: гіпромелоза 2910 5,6 мг, діоксид титану Е 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, барвник оксид заліза жовтий Е 172 0,1 мг.
