Темозоломід
Temozolomide
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Візтемо, Темодал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Temozolomide" 100 mg
D.t.d. 5 in caps.
S. 2 капсули 1 раз на добу
D.t.d. 5 in caps.
S. 2 капсули 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
У системному кровотоці при фізіологічних значеннях pH піддається швидкому хімічному перетворенню в цитотоксичний монометилтриазеноімідазолкарбоксамід (МТІК). Цитотоксична дія МТІК обумовлена алкілуванням гуаніну в положенні О6 і N7 (додатково) з подальшим запуском механізму аберантного відновлення метильного залишку. Порушує структуру і синтез ДНК, клітинний цикл.
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 0,5–1,5 год (найраніше — через 20 хв), прийом їжі знижує Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо зв'язується з білками крові (10–20%). Проходить через ГЕБ, проникає в спинномозкову рідину. Не метаболізується в печінці. Т1/2 з плазми — 1,8 год. Кліренс, об'єм розподілу і Т1/2 не залежать від дози. Плазмовий кліренс не залежить від віку, функції нирок, куріння. Виводиться переважно нирками, 5–10% — у незміненому вигляді, решта — у вигляді 4-аміно?5-імідазол-карбоксаміда гідрохлориду і неідентифікованих полярних метаболітів.
У дітей AUC більше, ніж у дорослих. Однак максимальна переносима доза на один цикл лікування у дітей і дорослих однакова — 1000 мг/м2. На фоні порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри не змінюються.
При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 0,5–1,5 год (найраніше — через 20 хв), прийом їжі знижує Cmax на 33%, AUC — на 9%. Слабо зв'язується з білками крові (10–20%). Проходить через ГЕБ, проникає в спинномозкову рідину. Не метаболізується в печінці. Т1/2 з плазми — 1,8 год. Кліренс, об'єм розподілу і Т1/2 не залежать від дози. Плазмовий кліренс не залежить від віку, функції нирок, куріння. Виводиться переважно нирками, 5–10% — у незміненому вигляді, решта — у вигляді 4-аміно?5-імідазол-карбоксаміда гідрохлориду і неідентифікованих полярних метаболітів.
У дітей AUC більше, ніж у дорослих. Однак максимальна переносима доза на один цикл лікування у дітей і дорослих однакова — 1000 мг/м2. На фоні порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри не змінюються.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, натщесерце, не менше ніж за 1 год до прийому їжі; капсули ковтати цілими, запиваючи склянкою води. Дорослим і дітям старше 3 років, які раніше не піддавалися хіміотерапії: початкова доза — 200 мг/м2 1 раз на добу протягом 5 днів поспіль у 28-денному циклі лікування. Для пацієнтів, які раніше проходили курс хіміотерапії, початкова доза — 150 мг/м2 з подальшим її підвищенням у другому циклі до 200 мг/м2 (якщо в 1-й день наступного циклу кількість нейтрофілів не нижче 1,5·109/л, а кількість тромбоцитів — не нижче 100·109/л). Курс триває до прогресування захворювання (максимально 2 роки).
Показання
Злоякісна гліома (мультиформна гліобластома, анапластична астроцитома) при наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії; поширена метастазуюча злоякісна меланома (1 лінія терапії).
Протипоказання
Гіперчутливість, в т.ч. до дакарбазину, виражена мієлосупресія, вагітність, годування груддю.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: підвищена втомлюваність, головний біль, сонливість, 2–5% — астенія, нездужання, запаморочення, парестезія, порушення смаку.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія (19%) і нейтропенія 3 або 4 ступеня у пацієнтів з гліомою (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 8% і 4% випадків), у пацієнтів з меланомою — 20% і 22%, відповідно (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 3% і 1,3% випадків), оборотна мієлосупресія (протягом перших циклів лікування, з максимумом між 21 і 28 днями).
З боку органів ШКТ: нудота і блювання середньої або слабкої ступеня вираженості (не більше 5 нападів блювоти на добу), сильна нудота і блювання, запор, анорексія, діарея,
— диспепсія.
Алергічні реакції: висип, 2–5% — свербіж.
Інші: лихоманка, 2–5% — больовий синдром, в т.ч. біль у животі, задишка, озноб, алопеція, зменшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія (19%) і нейтропенія 3 або 4 ступеня у пацієнтів з гліомою (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 8% і 4% випадків), у пацієнтів з меланомою — 20% і 22%, відповідно (з госпіталізацією і/або відміною терапії в 3% і 1,3% випадків), оборотна мієлосупресія (протягом перших циклів лікування, з максимумом між 21 і 28 днями).
З боку органів ШКТ: нудота і блювання середньої або слабкої ступеня вираженості (не більше 5 нападів блювоти на добу), сильна нудота і блювання, запор, анорексія, діарея,
— диспепсія.
Алергічні реакції: висип, 2–5% — свербіж.
Інші: лихоманка, 2–5% — больовий синдром, в т.ч. біль у животі, задишка, озноб, алопеція, зменшення маси тіла.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Капсули по 5 або 20 шт. в упаковці.
1 капсула Темодал містить: темозоломід 5, 20, 100, 140, 180 або 250 мг.
1 капсула Темодал містить: темозоломід 5, 20, 100, 140, 180 або 250 мг.
