Оксаліплатин-ТЕВА
Oxaliplatin-TEVA
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Елоксатин, Екзорум, ПлатіКад, Окситан, Плаксат, Оксатера
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Oxaliplatini 0,005
D.t.d. № 1 in flac.
S. Внутрішньовенно, 1 раз на 2 тижні
D.t.d. № 1 in flac.
S. Внутрішньовенно, 1 раз на 2 тижні
Фармакологічні властивості
Оксаліплатин-Тева – протипухлинний препарат, що належить до класу похідних платини, в якому атом платини утворює комплекс з оксалатом і 1,2-діамінциклогексаном (DACH), є енантіомером цис-[оксало (транс-1-1-1.2 DACH) платини]. Оксаліплатин-Тева має широкий спектр цитостатичної дії in vitro та протипухлинної дії in vivo на різних експериментальних моделях пухлин, а також активність in vitro та in vivo на різних культурах пухлин, стійких до цисплатину. У комбінації з 5-фторурацилом спостерігається синергетична цитостатична дія. Механізм дії Оксаліплатина-Тева остаточно не встановлений, вважається, що біотрансформаторні, водні похідні оксаліплатину, взаємодіючи з ДНК шляхом утворення між- та внутрішньоклітинних містків, пригнічують синтез ДНК, що веде до цитостатичного та протипухлинного ефекту.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Оксаліплатин-Тева призначають тільки дорослим.
Дозування:
Рекомендована доза Оксаліплатина-Тева при ад'ювантній терапії - 85 мг/м2 внутрішньовенно, повторюється кожні 2 тижні 12 циклів (6 міс).
Рекомендована доза при лікуванні метастатичного колоректального раку - 85 мг/м2, внутрішньовенно, один раз кожні 2 тижні. Це дозування повинно бути скориговане відповідно до переносимості
Оксаліплатин-Тева необхідно завжди вводити до фторпіримідинів.
Спосіб застосування:
Оксаліплатин-Тева розбавляють у 250 - 500 мл 5% розчину глюкози для отримання розчину з концентрацією не менше 0.2 мг/мл, отриманий розчин вводять шляхом внутрішньовенної інфузії в центральну або периферичну вену шляхом вливання протягом 2-6 год.
Найчастіше Оксаліплатин-Тева застосовується в комбінації з 5-фторурацилом шляхом постійної внутрішньовенної інфузії. Для лікування, яке повторюється кожні 2 тижні, рекомендується режим дозування у вигляді болюсного введення 5-фторурацилу та безперервної інфузії Оксаліплатина-Тева. При застосуванні не потрібно проведення прегідратації. Вливання оксаліплатину повинно завжди передувати введенню 5-фторурацилу. У разі транссудації введення слід негайно припинити.
Оксаліплатин повинен застосовуватися в стаціонарі в спеціалізованих відділеннях онкології та під наглядом кваліфікованого лікаря онколога з дотриманням усіх правил поводження з токсичними препаратами (детально викладеними в Особливих вказівках у розділі Заходи безпеки). Спеціальні категорії пацієнтів
Пацієнти з порушеною функцією нирок Оксаліплатин-Тева не був вивчений у пацієнтів з серйозною нирковою недостатністю. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю застосування може бути розпочато в зазвичай рекомендованій дозі. Немає потреби в корекції дози у пацієнтів з помірною нирковою дисфункцією. Пацієнти з порушеною функцією печінки Під час клінічного застосування корекція режиму дозування у пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки не потрібна.
Пацієнти похилого віку:
При застосуванні Оксаліплатина-Тева, як при монотерапії, так і в поєднанні з 5-фторурацилом у пацієнтів у віці до 65 років, не відзначалося жодного збільшення токсичних властивостей. На підставі цього, корекція режиму дозування для пацієнтів похилого віку не потрібна.
Дозування:
Рекомендована доза Оксаліплатина-Тева при ад'ювантній терапії - 85 мг/м2 внутрішньовенно, повторюється кожні 2 тижні 12 циклів (6 міс).
Рекомендована доза при лікуванні метастатичного колоректального раку - 85 мг/м2, внутрішньовенно, один раз кожні 2 тижні. Це дозування повинно бути скориговане відповідно до переносимості
Оксаліплатин-Тева необхідно завжди вводити до фторпіримідинів.
Спосіб застосування:
Оксаліплатин-Тева розбавляють у 250 - 500 мл 5% розчину глюкози для отримання розчину з концентрацією не менше 0.2 мг/мл, отриманий розчин вводять шляхом внутрішньовенної інфузії в центральну або периферичну вену шляхом вливання протягом 2-6 год.
Найчастіше Оксаліплатин-Тева застосовується в комбінації з 5-фторурацилом шляхом постійної внутрішньовенної інфузії. Для лікування, яке повторюється кожні 2 тижні, рекомендується режим дозування у вигляді болюсного введення 5-фторурацилу та безперервної інфузії Оксаліплатина-Тева. При застосуванні не потрібно проведення прегідратації. Вливання оксаліплатину повинно завжди передувати введенню 5-фторурацилу. У разі транссудації введення слід негайно припинити.
Оксаліплатин повинен застосовуватися в стаціонарі в спеціалізованих відділеннях онкології та під наглядом кваліфікованого лікаря онколога з дотриманням усіх правил поводження з токсичними препаратами (детально викладеними в Особливих вказівках у розділі Заходи безпеки). Спеціальні категорії пацієнтів
Пацієнти з порушеною функцією нирок Оксаліплатин-Тева не був вивчений у пацієнтів з серйозною нирковою недостатністю. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю застосування може бути розпочато в зазвичай рекомендованій дозі. Немає потреби в корекції дози у пацієнтів з помірною нирковою дисфункцією. Пацієнти з порушеною функцією печінки Під час клінічного застосування корекція режиму дозування у пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки не потрібна.
Пацієнти похилого віку:
При застосуванні Оксаліплатина-Тева, як при монотерапії, так і в поєднанні з 5-фторурацилом у пацієнтів у віці до 65 років, не відзначалося жодного збільшення токсичних властивостей. На підставі цього, корекція режиму дозування для пацієнтів похилого віку не потрібна.
Показання
Оксаліплатин-Тева в комбінації з 5-фторурацилом і фоліновою кислотою застосовується в наступних випадках:
— ад'ювантна терапія колоректального раку III стадії (С за Дьюком) після резекції первинної пухлини;
— лікування метастатичного колоректального раку.
— ад'ювантна терапія колоректального раку III стадії (С за Дьюком) після резекції первинної пухлини;
— лікування метастатичного колоректального раку.
Протипоказання
— підвищена чутливість до оксаліплатину або інших компонентів препарату;
— периферична сенсорна нейропатія з функціональним погіршенням, до першого курсу терапії;
— мієлосупресія до початку першого курсу лікування, при рівні нейтрофілів менше 2 х 109/л і/або тромбоцитів менше 100 х 109/л;
— тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
— вагітність і період лактації;
— дитячий і підлітковий вік до 18 років.
— периферична сенсорна нейропатія з функціональним погіршенням, до першого курсу терапії;
— мієлосупресія до початку першого курсу лікування, при рівні нейтрофілів менше 2 х 109/л і/або тромбоцитів менше 100 х 109/л;
— тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
— вагітність і період лактації;
— дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Дуже часто:
— біль у спині, носова кровотеча, інфекції, порушення смаку, задишка, кашель;
— діарея, нудота, блювання, стоматит/мукозит, абдомінальні болі, запор, анорексія. При нудоті та блюванні показана профілактика і/або лікування протиблювотними засобами. Тяжка діарея і/або блювання може призводити до зневоднення, паралітичної непрохідності кишечника, закупорки кишечника, гіпокаліємії, метаболічного ацидозу та порушення функції нирок, особливо при комбінуванні Оксаліплатина-Тева з 5-фторурацилом.
— анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лімфопенія;
— екстравазація (може призводити до місцевого болю та запалення, які можуть бути тяжкими і вести до ускладнень, особливо якщо препарат вводиться в периферичну вену);
— втомлюваність, астенія, збільшення маси тіла при застосуванні схеми ад'ювантного лікування, біль, реакція в місці ін'єкції;
— загальні алергічні реакції, такі як висип, зокрема, кропив'янка, кон'юнктивіт, риніт; загальні анафілактичні реакції, в тому числі бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія і анафілактичний шок;
— анорексія;
— захворювання шкіри, алопеція;
— підвищення температури, або пов'язане з інфекцією (з лихоманковою нейтропенією або без неї), або ізольоване підвищення температури з імунологічним механізмом;
— гостра і кумулятивна периферична сенсорна нейропатія, головний біль, сенсорні порушення;
— біль у спині;
— неврологічна токсичність, в основному проявляється периферичними сенсорними нейропатіями, що характеризуються дизестезією і/або парестезією кінцівок з судомами або без них, і часто викликаними холодом.
Ці симптоми зустрічаються майже у 95% хворих, які отримують лікування. Тривалість симптомів, зазвичай регресуючих між курсами лікування, збільшується при наступних курсах. Поява болю або функціональних порушень вимагає корекції дози або навіть відміни препарату, в залежності від тривалості симптомів. Функціональні порушення, які представляють собою труднощі у виконанні точних рухів, є можливими наслідками сенсорного пошкодження. Ризик функціональних порушень для кумулятивної дози близько 850 мг/м2 (10 курсів) становить близько 10%, досягаючи 20% у разі кумулятивної дози 1020 мг/м2 (12 курсів). У більшості випадків неврологічні симптоми зменшуються або зовсім проходять після припинення лікування. Під час лікування відзначали гострі нейросенсорні симптоми. Зазвичай вони починаються протягом кількох годин після введення препарату і часто зустрічаються при впливі холоду. Їх характеризує минуща парестезія, дизестезія або гіпостезія, або навіть гострий синдром гортанно-глоткової дизестезії. Цей гострий синдром, частота якого оцінюється в 1-2%, характеризується суб'єктивним відчуттям дисфагії і диспное без об'єктивних явищ респіраторного дистресу (ціаноз або гіпоксія), або ж спазмом гортані або бронхоспазмом (без стридору або свистячого дихання). Спостерігали також спазм щелепи, дизестезію язика, дизартрію і відчуття тиску в грудній клітці. Хоча в таких випадках застосовували антигістамінні засоби і бронходилататори, симптоми зазвичай були швидко оборотні і без медикаментозного втручання. Подовження часу вливання в наступних циклах допомагає зменшити частоту цього синдрому.
— підвищення лужної фосфатази і білірубіну, зміна рівня глюкози крові, підвищення лактатдегідрогенази, гіпокаліємія, зміна вмісту натрію в плазмі крові, підвищення печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Часто:
— гіперемія, болі в грудній клітці, гикавка, зниження ваги (при застосуванні схеми лікування метастатичного раку);
— запаморочення, неврит рухових нервів, явища менінгізму, депресія, безсоння;
— диспепсія, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові кровотечі, ректальна кровотеча;
— дегідратація;
— артралгія, болі в кістках;
— тромбофлебіт глибоких вен, гіпертензія, емболія легеневої артерії;
— риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів;
— ексфоліативний дерматит ("синдром долонь і стоп"), еритематозна висипка, посилене потовиділення, зміни нігтів;
— гематурія, дизурія, часте сечовипускання;
— кон'юнктивіт, порушення зору;
— лихоманкова нейтропенія, нейтропенічний сепсис (3,4 ступінь нейтропенії і розвиток інфекції);
— підвищення рівня креатиніну в крові. Нечасто:
— ілеус, кишкова обструкція;
— метаболічний ацидоз;
— нервозність, ототоксичність. Рідко:
— імуноалергічна тромбоцитопенія, гемолітична анемія;
— дизартрія;
— коліт, в т.ч. діарея, викликана Сlostridium difficile, панкреатит;
— інтерстиціальний пневмоніт, іноді з летальним наслідком, фіброз легень;
— глухота;
— тимчасове зниження зору, порушення полів зору, неврит зорового нерва;
— синдром зворотної задньої лейкоенцефалопатії.
Дуже рідко:
— гемолітико-уремічний синдром;
— судоми;
— синдром синусоїдальної обструкції печінки;
— гострий тубулярний некроз, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
— біль у спині, носова кровотеча, інфекції, порушення смаку, задишка, кашель;
— діарея, нудота, блювання, стоматит/мукозит, абдомінальні болі, запор, анорексія. При нудоті та блюванні показана профілактика і/або лікування протиблювотними засобами. Тяжка діарея і/або блювання може призводити до зневоднення, паралітичної непрохідності кишечника, закупорки кишечника, гіпокаліємії, метаболічного ацидозу та порушення функції нирок, особливо при комбінуванні Оксаліплатина-Тева з 5-фторурацилом.
— анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лімфопенія;
— екстравазація (може призводити до місцевого болю та запалення, які можуть бути тяжкими і вести до ускладнень, особливо якщо препарат вводиться в периферичну вену);
— втомлюваність, астенія, збільшення маси тіла при застосуванні схеми ад'ювантного лікування, біль, реакція в місці ін'єкції;
— загальні алергічні реакції, такі як висип, зокрема, кропив'янка, кон'юнктивіт, риніт; загальні анафілактичні реакції, в тому числі бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія і анафілактичний шок;
— анорексія;
— захворювання шкіри, алопеція;
— підвищення температури, або пов'язане з інфекцією (з лихоманковою нейтропенією або без неї), або ізольоване підвищення температури з імунологічним механізмом;
— гостра і кумулятивна периферична сенсорна нейропатія, головний біль, сенсорні порушення;
— біль у спині;
— неврологічна токсичність, в основному проявляється периферичними сенсорними нейропатіями, що характеризуються дизестезією і/або парестезією кінцівок з судомами або без них, і часто викликаними холодом.
Ці симптоми зустрічаються майже у 95% хворих, які отримують лікування. Тривалість симптомів, зазвичай регресуючих між курсами лікування, збільшується при наступних курсах. Поява болю або функціональних порушень вимагає корекції дози або навіть відміни препарату, в залежності від тривалості симптомів. Функціональні порушення, які представляють собою труднощі у виконанні точних рухів, є можливими наслідками сенсорного пошкодження. Ризик функціональних порушень для кумулятивної дози близько 850 мг/м2 (10 курсів) становить близько 10%, досягаючи 20% у разі кумулятивної дози 1020 мг/м2 (12 курсів). У більшості випадків неврологічні симптоми зменшуються або зовсім проходять після припинення лікування. Під час лікування відзначали гострі нейросенсорні симптоми. Зазвичай вони починаються протягом кількох годин після введення препарату і часто зустрічаються при впливі холоду. Їх характеризує минуща парестезія, дизестезія або гіпостезія, або навіть гострий синдром гортанно-глоткової дизестезії. Цей гострий синдром, частота якого оцінюється в 1-2%, характеризується суб'єктивним відчуттям дисфагії і диспное без об'єктивних явищ респіраторного дистресу (ціаноз або гіпоксія), або ж спазмом гортані або бронхоспазмом (без стридору або свистячого дихання). Спостерігали також спазм щелепи, дизестезію язика, дизартрію і відчуття тиску в грудній клітці. Хоча в таких випадках застосовували антигістамінні засоби і бронходилататори, симптоми зазвичай були швидко оборотні і без медикаментозного втручання. Подовження часу вливання в наступних циклах допомагає зменшити частоту цього синдрому.
— підвищення лужної фосфатази і білірубіну, зміна рівня глюкози крові, підвищення лактатдегідрогенази, гіпокаліємія, зміна вмісту натрію в плазмі крові, підвищення печінкових ферментів (АЛТ/АСТ).
Часто:
— гіперемія, болі в грудній клітці, гикавка, зниження ваги (при застосуванні схеми лікування метастатичного раку);
— запаморочення, неврит рухових нервів, явища менінгізму, депресія, безсоння;
— диспепсія, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові кровотечі, ректальна кровотеча;
— дегідратація;
— артралгія, болі в кістках;
— тромбофлебіт глибоких вен, гіпертензія, емболія легеневої артерії;
— риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів;
— ексфоліативний дерматит ("синдром долонь і стоп"), еритематозна висипка, посилене потовиділення, зміни нігтів;
— гематурія, дизурія, часте сечовипускання;
— кон'юнктивіт, порушення зору;
— лихоманкова нейтропенія, нейтропенічний сепсис (3,4 ступінь нейтропенії і розвиток інфекції);
— підвищення рівня креатиніну в крові. Нечасто:
— ілеус, кишкова обструкція;
— метаболічний ацидоз;
— нервозність, ототоксичність. Рідко:
— імуноалергічна тромбоцитопенія, гемолітична анемія;
— дизартрія;
— коліт, в т.ч. діарея, викликана Сlostridium difficile, панкреатит;
— інтерстиціальний пневмоніт, іноді з летальним наслідком, фіброз легень;
— глухота;
— тимчасове зниження зору, порушення полів зору, неврит зорового нерва;
— синдром зворотної задньої лейкоенцефалопатії.
Дуже рідко:
— гемолітико-уремічний синдром;
— судоми;
— синдром синусоїдальної обструкції печінки;
— гострий тубулярний некроз, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, безбарвний або майже безбарвний.
1 мл: оксаліплатин 5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, вода д/і.
10 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні. Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, безбарвний або майже безбарвний. 1 мл: оксаліплатин 5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, вода д/і.
20 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
1 мл: оксаліплатин 5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, вода д/і.
10 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні. Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, безбарвний або майже безбарвний. 1 мл: оксаліплатин 5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, вода д/і.
20 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
