Рофлуміласт

Протизапальний засіб, інгібітор ФДЕ4. Дія рофлуміласту спрямована на усунення запальних процесів, пов'язаних з ХОЗЛ. Механізм дії полягає в інгібуванні ФДЕ4, основного циклічного аденозинмонофосфату - метаболізуючого ферменту, що міститься в клітинах, які беруть участь у запальних процесах, і є важливою ланкою в патогенезі ХОЗЛ. Дія рофлуміласту, головним чином, спрямована на ФДЕ4А, 4В і 4D, з аналогічним потенціалом у наномолярному діапазоні. Афінність до типу ФДЕ4С у 5-10 разів нижча. Цей механізм дії та селективність також застосовні до N-оксиду, який є основним активним метаболітом рофлуміласту.

Інгібування ФДЕ4 веде до підвищення показника внутрішньоклітинного цАМФ та зменшення дисфункції лейкоцитів, гладком'язових клітин дихальних шляхів і легеневих судин, ендотеліальних клітин і епітеліальних клітин дихальних шляхів, а також фібробластів в експерименті. Стимуляція людських нейтрофілів, моноцитів, макрофагів або лімфоцитів (in vitro) показала, що рофлуміласт і N-оксид рофлуміласту гальмує вивільнення медіаторів запалення, таких як лейкотрієн В4, активні форми кисню, ФНОα, інтерферон гамма і гранзим В.
У пацієнтів з ХОЗЛ рофлуміласт знижує показник нейтрофілів у мокроті, а також зменшує приплив нейтрофілів і еозинофілів у дихальні шляхи здорових добровольців, які отримували ендотоксин.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Для дорослих:

- Як підтримуюча терапія при лікуванні ХОЗЛ важкого перебігу (постбронходилатаційний ОФВ1 повинен становити менше 50% від розрахованого належного показника) у дорослих пацієнтів з частими загостреннями в анамнезі.

- середньотяжка або тяжка форма печінкової недостатності (клас В і С за класифікацією Чайлд-П'ю);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- серйозні імунодефіцитні захворювання (в т.ч. ВІЛ-інфекція, розсіяний склероз, системний червоний вовчак, прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія);
- серйозні гострі інфекційні захворювання (такі як туберкульоз або гострий гепатит);
- рак (крім базально-клітинної карциноми, повільно зростаючого типу раку шкіри);
- хронічна серцева недостатність функціонального класу 3 і 4 за класифікацією NYHA;
- лікування імунодепресивними препаратами (такими як метотрексат, азатіотропін, інфліксимаб, етанерцепт, а також у пацієнтів, які отримують постійну підтримуючу терапію пероральними ГКС);
- депресія, асоційована з появою суїцидальних думок і поведінки; підвищена чутливість до рофлмістату.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

- З боку травної системи: часто - діарея, нудота, болі в животі; нечасто - гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, диспепсія; рідко - гематохезія, запор, підвищення активності ГГТ, АСТ.
- З боку психіки: часто - безсоння; нечасто - тривожність; рідко - нервозність, депресія. При проведенні клінічних досліджень отримані повідомлення про рідкі випадки суїцидальних думок і поведінки (в т.ч. завершене самогубство). Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність повідомляти своєму лікарю про всі прояви суїцидальних думок.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія.
- З боку дихальної системи: рідко - інфекції дихальних шляхів (крім пневмонії).
- З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - тремор, вертиго, запаморочення; рідко - дисгевзія. З боку ендокринної системи: рідко - гінекомастія.
- З боку обміну речовин і харчування: часто - зниження маси тіла, зниження апетиту.
- Дерматологічні реакції: нечасто - висип.
- Алергічні реакції: нечасто - гіперчутливість; рідко - кропив'янка.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - спазми мускулатури і м'язова слабкість, міалгія, болі в спині; рідко - збільшення КФК в крові.
- Інші: нечасто - нездужання, астенія, втомлюваність.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

1 таблетка містить 500 мкг рофлуміласту; лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний, повідон (К90), магнію стеарат. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 10 таблеток у блістері. По 3 або 9 блістерів у картонній коробці.