Нукала
Nucala
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Меполізумаб
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Nucala" 100 mg
D.S. П/к по 1 флакону 1 раз/4 тижні
D.S. П/к по 1 флакону 1 раз/4 тижні
Фармакологічні властивості
Механізм дії
Меполізумаб є гуманізованим моноклональним антитілом (IgG1, каппа), спрямованим проти інтерлейкіну-5 (ІЛ-5) людини з високою спорідненістю та специфічністю. ІЛ-5 є основним цитокіном, який відповідає за ріст, диференціацію, залучення, активацію та виживання еозинофілів. Меполізумаб інгібує біоактивність ІЛ-5 у наномолярних дозах шляхом блокування зв'язування ІЛ-5 з альфа-ланцюгом рецепторного комплексу ІЛ-5, експресованого на клітинній поверхні еозинофілів, що призводить до інгібування передачі сигналу ІЛ-5 та зниження продукції та виживання еозинофілів.
Фармакодинамічні ефекти
Після п/к введення препарату дорослим і дітям віком від 12 років з важкою бронхіальною астмою з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів (далі - важка бронхіальна астма) у дозі 100 мг кожні 4 тижні протягом 32 тижнів кількість еозинофілів у крові знизилася з середньої геометричної вихідної кількості 290 до 40 клітин/мкл на 32-му тижні (N=182) (зниження на 84% у порівнянні з плацебо). Ця величина зниження кількості еозинофілів у крові зберігалася у пацієнтів з важкою рефрактерною еозинофільною астмою (N=998), які отримували препарат протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні.
Після п/к введення препарату дітям віком 6-11 років з важкою бронхіальною астмою у дозі 40 мг (при масі тіла
Меполізумаб є гуманізованим моноклональним антитілом (IgG1, каппа), спрямованим проти інтерлейкіну-5 (ІЛ-5) людини з високою спорідненістю та специфічністю. ІЛ-5 є основним цитокіном, який відповідає за ріст, диференціацію, залучення, активацію та виживання еозинофілів. Меполізумаб інгібує біоактивність ІЛ-5 у наномолярних дозах шляхом блокування зв'язування ІЛ-5 з альфа-ланцюгом рецепторного комплексу ІЛ-5, експресованого на клітинній поверхні еозинофілів, що призводить до інгібування передачі сигналу ІЛ-5 та зниження продукції та виживання еозинофілів.
Фармакодинамічні ефекти
Після п/к введення препарату дорослим і дітям віком від 12 років з важкою бронхіальною астмою з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів (далі - важка бронхіальна астма) у дозі 100 мг кожні 4 тижні протягом 32 тижнів кількість еозинофілів у крові знизилася з середньої геометричної вихідної кількості 290 до 40 клітин/мкл на 32-му тижні (N=182) (зниження на 84% у порівнянні з плацебо). Ця величина зниження кількості еозинофілів у крові зберігалася у пацієнтів з важкою рефрактерною еозинофільною астмою (N=998), які отримували препарат протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні.
Після п/к введення препарату дітям віком 6-11 років з важкою бронхіальною астмою у дозі 40 мг (при масі тіла
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Нукала повинен призначати лікар, який має досвід діагностики та терапії важкої бронхіальної астми з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів, еозинофільного гранулематозу з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса).
Препарат Нукала призначений тільки для п/к введення, яке повинен здійснювати медичний працівник. Препарат можна вводити в область плеча, стегна або живота.
Порошок слід розчинити перед введенням, відновлений розчин необхідно використовувати негайно.
Важка бронхіальна астма
У дорослих і дітей віком 12 років і старше рекомендована доза становить 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні; у дітей віком від 6 до 12 років рекомендована доза становить 40 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні.
Один флакон з препаратом Нукала призначений для застосування у одного пацієнта, невикористаний залишок відновленого розчину препарату підлягає знищенню.
Препарат Нукала призначений для тривалої терапії. Лікар повинен оцінювати необхідність продовження терапії принаймні щорічно на підставі ступеня тяжкості захворювання у пацієнта та результатів контролю загострень.
Еозинофільний гранулематоз з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса)
Рекомендована доза становить 300 мг меполізумабу п/к 3 окремими ін'єкціями по 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні. При введенні кількох ін'єкцій одночасно відстань між місцями введення ін'єкцій повинна бути не менше 5 см.
Для отримання дози 300 мг слід розчинити і ввести вміст 3 окремих флаконів, дотримуючись вказівок, представлених у розділі "Рекомендації щодо застосування" для введення дози 100 мг.
Особливі групи пацієнтів
Безпека та ефективність застосування препарату Нукала у дітей віком до 6 років не встановлена.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекції дози не потрібно.
У пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки корекції дози не потрібно.
Рекомендації щодо застосування
Препарат Нукала не містить консервантів, тому його відновлення необхідно проводити в асептичних умовах.
Інструкція з відновлення
1. Препарат у флаконі відновлюють за допомогою 1.2 мл стерильної води для ін'єкцій. Переважно використання шприца об'ємом 2-3 мл і голки калібром 21. Струмінь стерильної води для ін'єкцій повинен бути спрямований вертикально в центр ліофілізату. Відновлення проводять при кімнатній температурі, обережно обертаючи флакон круговими рухами протягом 10 сек з 15-секундними інтервалами до розчинення препарату.
Примітка: у процесі приготування відновлений розчин струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Процес відновлення зазвичай займає 5 хв після додавання стерильної води, але може тривати довше.
2. У разі використання механічного пристрою для відновлення препарату (вихрової мішалки) відновлення може бути проведено при перемішуванні зі швидкістю 450 обертів/хв тривалістю не більше 10 хв. Також прийнятне перемішування зі швидкістю 1000 обертів/хв тривалістю не більше 5 хв.
3. Перед застосуванням відновлений розчин візуально перевіряють на наявність сторонніх часток і прозорість. Розчин повинен бути від прозорого до опалесцентного, від безбарвного до світло-жовтого або світло-коричневого кольору, не повинен містити видимих часток. Однак очікується і допускається присутність у розчині дрібних бульбашок повітря. При наявності сторонніх часток у розчині або якщо розчин виглядає мутним або має молочно-білий колір, розчин використовувати не можна.
4. Якщо відновлений розчин препарату не використаний негайно, його необхідно:
• захищати від сонячного світла;
• зберігати при температурі нижче 30°С, не заморожувати;
• утилізувати, якщо розчин не використаний протягом 8 год після відновлення.
Введення дози 100 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 1 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 1 мл розчину (еквівалентно 100 мг меполізумабу).
Введення дози 40 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 0.4 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Залишок розчину утилізують.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 0.4 мл розчину (еквівалентно 40 мг меполізумабу).
Утилізація
Весь невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Препарат Нукала призначений тільки для п/к введення, яке повинен здійснювати медичний працівник. Препарат можна вводити в область плеча, стегна або живота.
Порошок слід розчинити перед введенням, відновлений розчин необхідно використовувати негайно.
Важка бронхіальна астма
У дорослих і дітей віком 12 років і старше рекомендована доза становить 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні; у дітей віком від 6 до 12 років рекомендована доза становить 40 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні.
Один флакон з препаратом Нукала призначений для застосування у одного пацієнта, невикористаний залишок відновленого розчину препарату підлягає знищенню.
Препарат Нукала призначений для тривалої терапії. Лікар повинен оцінювати необхідність продовження терапії принаймні щорічно на підставі ступеня тяжкості захворювання у пацієнта та результатів контролю загострень.
Еозинофільний гранулематоз з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса)
Рекомендована доза становить 300 мг меполізумабу п/к 3 окремими ін'єкціями по 100 мг меполізумабу п/к 1 раз кожні 4 тижні. При введенні кількох ін'єкцій одночасно відстань між місцями введення ін'єкцій повинна бути не менше 5 см.
Для отримання дози 300 мг слід розчинити і ввести вміст 3 окремих флаконів, дотримуючись вказівок, представлених у розділі "Рекомендації щодо застосування" для введення дози 100 мг.
Особливі групи пацієнтів
Безпека та ефективність застосування препарату Нукала у дітей віком до 6 років не встановлена.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекції дози не потрібно.
У пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки корекції дози не потрібно.
Рекомендації щодо застосування
Препарат Нукала не містить консервантів, тому його відновлення необхідно проводити в асептичних умовах.
Інструкція з відновлення
1. Препарат у флаконі відновлюють за допомогою 1.2 мл стерильної води для ін'єкцій. Переважно використання шприца об'ємом 2-3 мл і голки калібром 21. Струмінь стерильної води для ін'єкцій повинен бути спрямований вертикально в центр ліофілізату. Відновлення проводять при кімнатній температурі, обережно обертаючи флакон круговими рухами протягом 10 сек з 15-секундними інтервалами до розчинення препарату.
Примітка: у процесі приготування відновлений розчин струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Процес відновлення зазвичай займає 5 хв після додавання стерильної води, але може тривати довше.
2. У разі використання механічного пристрою для відновлення препарату (вихрової мішалки) відновлення може бути проведено при перемішуванні зі швидкістю 450 обертів/хв тривалістю не більше 10 хв. Також прийнятне перемішування зі швидкістю 1000 обертів/хв тривалістю не більше 5 хв.
3. Перед застосуванням відновлений розчин візуально перевіряють на наявність сторонніх часток і прозорість. Розчин повинен бути від прозорого до опалесцентного, від безбарвного до світло-жовтого або світло-коричневого кольору, не повинен містити видимих часток. Однак очікується і допускається присутність у розчині дрібних бульбашок повітря. При наявності сторонніх часток у розчині або якщо розчин виглядає мутним або має молочно-білий колір, розчин використовувати не можна.
4. Якщо відновлений розчин препарату не використаний негайно, його необхідно:
• захищати від сонячного світла;
• зберігати при температурі нижче 30°С, не заморожувати;
• утилізувати, якщо розчин не використаний протягом 8 год після відновлення.
Введення дози 100 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 1 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 1 мл розчину (еквівалентно 100 мг меполізумабу).
Введення дози 40 мг
1. Для п/к введення переважно використання поліпропіленового шприца об'ємом 1 мл з одноразовою голкою калібром 21-27×0.5 дюйма (13 мм).
2. Безпосередньо перед введенням набирають у шприц 0.4 мл відновленого розчину. Під час процедури відновлений розчин препарату струшувати не можна, оскільки це може призвести до утворення піни або осадження препарату. Залишок розчину утилізують.
3. Вводять п/к в область плеча, стегна або живота 0.4 мл розчину (еквівалентно 40 мг меполізумабу).
Утилізація
Весь невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Показання
- як додаткова підтримуюча терапія важкої бронхіальної астми з еозинофільним профілем запалення дихальних шляхів у пацієнтів віком від 6 років і старше;
- лікування еозинофільного гранулематозу з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса) у пацієнтів старше 18 років.
- лікування еозинофільного гранулематозу з поліангіїтом (синдром Черджа-Стросса) у пацієнтів старше 18 років.
Протипоказання
Гіперчутливість до меполізумабу або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Важка бронхіальна астма
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з важкою бронхіальною астмою найбільш часто реєстрованими небажаними реакціями під час терапії були головний біль, реакції в місці ін'єкції та біль у спині.
Перелік небажаних реакцій
Загалом 915 пацієнтів з важкою бронхіальною астмою отримували меполізумаб п/к або в/в під час трьох плацебо-контрольованих клінічних досліджень тривалістю 24-52 тижні. Нижче представлені небажані реакції, зареєстровані у двох плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували меполізумаб п/к у дозі 100 мг (N=263). Профіль безпеки меполізумабу при застосуванні у пацієнтів з важкою бронхіальною астмою (N=998) протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні відповідав профілю безпеки, спостережуваному у плацебо-контрольованих дослідженнях.
Частота зустрічальності небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з важкою бронхіальною астмою найбільш часто реєстрованими небажаними реакціями під час терапії були головний біль, реакції в місці ін'єкції та біль у спині.
Перелік небажаних реакцій
Загалом 915 пацієнтів з важкою бронхіальною астмою отримували меполізумаб п/к або в/в під час трьох плацебо-контрольованих клінічних досліджень тривалістю 24-52 тижні. Нижче представлені небажані реакції, зареєстровані у двох плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували меполізумаб п/к у дозі 100 мг (N=263). Профіль безпеки меполізумабу при застосуванні у пацієнтів з важкою бронхіальною астмою (N=998) протягом медіани часу 2.8 років (діапазон від 4 тижнів до 4.5 років) у відкритому додатковому дослідженні відповідав профілю безпеки, спостережуваному у плацебо-контрольованих дослідженнях.
Частота зустрічальності небажаних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для п/к введення, 100 мг.
Кількість ліофілізованої сухої маси, необхідної для забезпечення введеної дози 100 мг меполізумабу, у флаконі місткістю 10 мл з прозорого скла типу 1 з пробкою з бромбутилового каучуку та сірим алюмінієвим обжимним ковпачком з пластиковою відривною кришкою. 1 фл. поміщають у пачку картонну. 3 пачки картонні упаковують у прозору термоусадочну плівку.
Кількість ліофілізованої сухої маси, необхідної для забезпечення введеної дози 100 мг меполізумабу, у флаконі місткістю 10 мл з прозорого скла типу 1 з пробкою з бромбутилового каучуку та сірим алюмінієвим обжимним ковпачком з пластиковою відривною кришкою. 1 фл. поміщають у пачку картонну. 3 пачки картонні упаковують у прозору термоусадочну плівку.
