Норваск

Фармакодинаміка
Амлодипін - похідне дигідропіридину.
Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує "повільні" кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід кальцію всередину клітин гладкої м'язової тканини серця і судин (в більшій мірі - в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Має гіпотензивний і антиангінальний ефект.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин.

Амлодипін зменшує ішемію міокарда наступними двома шляхами:

Розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні.
Розширює коронарні і периферичні артерії і артеріоли як в нормальних, так і в ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард у хворих вазоспастичною стенокардією (стенокардія Принцметала) і запобігає розвитку коронароспазму, викликаного курінням.

У хворих артеріальною гіпертензією разова добова доза Норваска забезпечує зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (як в положенні "лежачи", так і "стоячи"). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження АТ.

У хворих стенокардією разова добова доза препарату збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії і депресії сегмента ST (на 1 мм) на тлі фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії і споживання нітрогліцерину.

Застосування у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС)
У пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Норваска запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП. аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії і прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Застосування у хворих серцевою недостатністю
Норваск не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і смертельних наслідків у хворих хронічною серцевою недостатністю (ХСН) III-IV функціонального класу (за NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками і інгібіторами АПФ. У хворих ХСН I1I-IV функціонального класу за NYHA не ішемічної етіології при застосуванні Норваска існує ймовірність виникнення набряку легень.
Норваск не чинить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину в терапевтичних дозах амлодипін добре абсорбується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Об'єм розподілу дорівнює приблизно 21 л/кг. Зв'язок з білками плазми становить приблизно 97,5%. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну, проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Біотрансформація/виведення. Період напіввиведення (Т1/2,) з плазми становить близько 35-50 годин, що відповідає призначенню препарату один раз на добу. У пацієнтів з печінковою недостатністю і важкою ХСН Т1/2, збільшується до 56-60 годин. Загальний кліренс - 0,43 л/год/кг.

Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому амлодипіну, він метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10% вихідного препарату і 60% метаболітів виводиться з сечею. Виведення з грудним молоком невідоме. Під час гемодіалізу не видаляється. Застосування у хворих з нирковою недостатністю. Туг з плазми у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 годин. Зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем порушення функції нирок.

Застосування у літніх людей. У літніх час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, і її величина, практично не відрізняються від таких у молодших людей. У осіб літнього віку, які страждають ХСН, відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення площі під кривою концентрація-час і Т1/2, до 65 годин.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Для дорослих:

Таблетки Норваск призначають при:
- артеріальній гіпертензії;
- стабільній стенокардії;
- ангіоспастичній стенокардії.

Препарат Норваск не призначають при:
- важкій ступені артеріальної гіпертензії;
- гіперчутливості до дигідропіридину, амлодипіну, допоміжних компонентів.

З крайньою обережністю (за життєвими показаннями) Норваск призначають при:
- гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
- лактації;
- аортальному стенозі;
- ХСН (III-IV функц. класу);
- гострому інфаркті міокарда;
- мітральному стенозі;
- вагітності.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Прийом препарату Норваск може супроводжуватися: -
периферичними набряками;
- запором;
- міастенією;
- непритомністю;
- незвичайними сновидіннями;
- тахікардією;
- лабільністю настрою;
- сильним падінням АТ;
- болем у спині;
- нездужанням;
- холестатичною жовтяницею;
- метеоризмом;
- запамороченням;
- блюванням;
- анорексією;
- ортостатичною гіпотензією;
- васкулітом;
- безсонням;
- імпотенцією;
- панкреатитом;
- артралгією;
- кашлем;
- амнезією;
- розвитком серцевої недостатності;
- брадикардією;
- ніктурією;
- гастритом;
- нудотою;
- болями в грудині;
- сухістю в роті;
- інфарктом міокарда;
- міалгією;
- ринітом;
- тривогою;
- ажитацією;
- периферичною невропатією;
- астенією;
- діареєю;
- мерехтінням передсердь;
- артрозом;
- болісним сечовипусканням;
- мігренню;
- задишкою;
- підвищенням апетиту;
- спрагою;
- парестезіями;
- відчуттями припливів;
- підвищенням активності ПТ (печінкових трансаміназ);
- судомами;
- тромбоцитопенією;
- гіпербілірубінемією;
- нервозністю;
- мультиформною еритемою;
- головним болем;
- ангіоневротичним набряком;
- підвищеним потовиділенням;
- тремором;
- лейкопенією;
- зменшенням ваги;
- гепатитом;
- кропив'янкою;
- частим сечовипусканням;
- депресією;
- гіперглікемією;
- ларосмією;
- набором ваги;
- порушеннями пігментації;
- носовою кровотечею;
- порушенням акомодації;
- атаксією;
- шкірним свербежем;
- диспепсією;
- ознобом;
- апатією;
- тромбоцитопенічною пурпурою;
- поліурією;
- дерматитом;
- болем в очах;
- висипом;
- диплопією;
- ксеродермією;
- дзвоном у вухах;
- болем у животі;
- дизурією;
- алопецією;
- холодним потом;
- гінекомастією;
- порушенням зору;
- спотворенням смаку;
- ксерофтальмією;
- кон'юнктивітом.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Таблетки Норваск існують у наступних дозуваннях і фасовках:
- Норваск 5 мг/30 табл./упаковка;
- Норваск 5 мг/14 табл./упаковка;
- Норваск 10 мг/30 табл./упаковка;
- Норваск 10 мг/ 14 табл./упаковка.