Мікомакс
Mycomax
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Mycomax" 150mg
D.t.d. № 1 in caps.
S. Одноразово
D.t.d. № 1 in caps.
S. Одноразово
Фармакологічні властивості
Основний компонент препарату Мікомакс - флуконазол, є інгібітором синтезу ергостеролу в цитомембранах мікроміцетів. Його інгібуючий ефект опосередкований через пригнічення кофактора - цитохрому Р450. Висока специфічність препарату призводить до того, що інгібіція цитохрому в клітинах людського організму не є клінічно значущою, і виражена значно менше, ніж у інших протигрибкових препаратів (в 100 разів менше, ніж у кетоконазолу). Максимальну чутливість до Флуконазолу проявляють дріжджоподібні грибки з роду Candida, а також Cryptococcus, Microsporum, Trichophyton. Препарат може ефективно використовуватися також при лікуванні ендемічних мікозів, обумовлених наступними збудниками: Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immutis (внутрішньочерепні інфекції, викликані цим збудником, також піддаються терапії), Hystoplasma capsulatum. Нечутливі до Флуконазолу наступні мікроміцети: Candida krusei і Candida glabrata, неефективний препарат і щодо аспергілл і зигоміцетів. Незалежно від шляху надходження препарату, його максимальна концентрація в плазмі і його біологічна доступність становить 90%. При пероральному прийомі натщесерце максимальна концентрація досягається через 0,5 – 1,5 години. Прийом препарату разом з їжею не має суттєвого впливу на його абсорбцію. Т1/2 для Флуконазолу дорівнює 30 годинам. Концентрація препарату в крові прямо пропорційна прийнятій дозі. Об'єм розподілу практично дорівнює загальному об'єму води в організмі. З білками крові препарат зв'язується всього лише на 11-12%. Флуконазол проникає у всі тканини і середовища організму. Прийом Флуконазолу в разовій дозі з кратністю 1 раз на добу створює постійну концентрацію в плазмі 90% від прийнятої дози до 4-5-го дня застосування. Прийом подвоєної дози препарату в перший день лікування дозволяє досягти того ж ефекту вже з другого дня лікування. Флуконазол виводиться з організму в практично незміненому вигляді. Виділення Флуконазолу здійснюється з сечею, кліренс препарату знаходиться в прямопропорційній залежності від кліренсу креатиніну.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули
Внутрішньо.
Дорослим при криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях інших локалізацій в перший день зазвичай призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200–400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті його зазвичай продовжують принаймні 6–8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування, флуконазол призначають у дозі 200 мг/добу протягом тривалого періоду часу.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг у перші добу, а потім — по 200 мг. При недостатній клінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг/добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.
При орофарингеальному кандидозі препарат зазвичай призначають по 50–100 мг 1 раз на добу; тривалість лікування — 7–14 днів. При необхідності, у хворих з вираженим зниженням імунітету лікування може бути більш тривалим.
При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов'язаному з носінням зубних протезів, флуконазол зазвичай призначають по 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза.
При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу), наприклад при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок і т.д., ефективна доза зазвичай становить 50–100 мг/добу при тривалості лікування 14–30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії препарат може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень.
При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово внутрішньо в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобитися більш часте застосування.
При баланіті, викликаному Candida, флуконазол призначають одноразово в дозі 150 мг внутрішньо.
Для профілактики кандидозу рекомендована доза флуконазолу становить 50–400 мг 1 раз на добу в залежності від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. При наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з очікуваною вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів понад 1000/мм3 лікування продовжують ще протягом 7 діб.
При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області, і кандидозах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2–4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів).
При висівкоподібному лишаї — 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів, деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, в той час як в частині випадків виявляється достатнім одноразовий прийом 300–400 мг; альтернативною схемою лікування є застосування по 50 мг 1 раз на день протягом 2–4 тижнів.
При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного росту нігтів на пальцях рук і стоп в нормі потрібно 3–6 і 6–12 місяців відповідно.
При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200–400 мг/добу протягом періоду до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11–24 місяці — при кокцидіоїдомікозі; 2–17 місяців — при паракокцидіоїдомікозі; 1–16 місяців — при споротрихозі і 3–17 місяців — при гістоплазмозі.
У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, яка б перевищувала таку у дорослих. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.
При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/добу. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій.
Для лікування генералізованого кандидозу або криптококової інфекції рекомендована доза становить 6–12 мг/кг/добу в залежності від тяжкості захворювання.
Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається в результаті цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3–12 мг/кг/добу в залежності від вираженості і тривалості збереження індукованої нейтропенії.
У дітей з порушеннями функції нирок добову дозу препарату слід зменшити (в тій же пропорційній залежності, що і у дорослих) відповідно до ступеня вираженості ниркової недостатності.
У хворих похилого віку при відсутності порушень функції нирок слід дотримуватися звичайного режиму дозування препарату. Хворим з нирковою недостатністю (Cl креатиніну —
Застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок
Флуконазол виводиться в основному з сечею в незміненому вигляді. При одноразовому його прийомі зміна дози не потрібна. При повторному призначенні препарату хворим з порушеною функцією нирок слід спочатку ввести ударну дозу від 50 до 400 мг. Якщо Cl креатиніну становить >50 мл/хв, застосовується звичайна доза препарату (100% рекомендованої дози). При Cl креатиніну від 11 до 50 мл/хв застосовується доза, рівна 50% рекомендованої. Хворим, які регулярно перебувають на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу.
Розчин для інфузій
Препарат Мікомакс у формі розчину для інфузій вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю не більше 20 мг (10 мл)/хв.
При переході з в/в введення на прийом капсул і навпаки немає необхідності змінювати добову дозу.
Мікомакс у формі розчину для інфузій сумісний з наступними розчинниками: 20% розчин глюкози, розчин Рінгера, розчин Хартмана, розчин калію хлориду в глюкозі, розчин натрію бікарбонату 4.2%, ізотонічний розчин натрію хлориду.
Інфузії препарату Мікомакс можна проводити за допомогою звичайних наборів для трансфузії, використовуючи одну з вищезазначених рідин.
Дорослі
При криптококовій інфекції препарат призначають у дозі 400 мг 1 раз на добу в перший день лікування, в подальшому - 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої даними мікологічного дослідження, і зазвичай становить не менше 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії препарат призначають у дозі не менше 200 мг/добу протягом тривалого часу.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях курс лікування починають з дози 400 мг у перші добу, далі препарат призначають у дозі 200 мг, при недостатній ефективності доза може бути збільшена до 400 мг/добу. Тривалість курсу лікування препаратом залежить від клінічної ефективності.
При кандидозі порожнини рота і глотки, включаючи пацієнтів з порушенням імунітету, препарат призначають по 50-100 мг 1 раз на добу, тривалість курсу лікування - 7-14 днів. При необхідності у хворих з вираженим зниженням імунітету тривалість курсу лікування може бути більш тривалою.
При кандидозі іншої локалізації (наприклад, при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі слизових оболонок і шкіри) добова доза зазвичай становить 50-100 мг, курс лікування – 14-30 днів.
Для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями доза Мікомакса становить 50 мг 1 раз на добу до тих пір, поки пацієнт знаходиться в групі підвищеного ризику внаслідок цитостатичної терапії або променевої терапії.
Діти
Тривалість курсу лікування у дітей така ж, як і при подібних інфекціях у дорослих, залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід призначати в добовій дозі, що перевищує таку у дорослих. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.
Для лікування генералізованого кандидозу і криптококових інфекцій рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу в залежності від тяжкості захворювання.
Для профілактики грибкових інфекцій у хворих з пригніченим імунітетом препарат призначають по 3-12 мг/кг/добу.
У новонароджених відзначається уповільнене виведення флуконазолу, тому протягом перших 2 тижнів життя препарат призначають у тій же дозі (мг/кг), що і у дітей старшого віку, але з інтервалом у 72 год. Дітям у віці 3 і 4 тижнів життя препарат вводять у тій же дозі з інтервалом 48 год.
Сироп
Добова доза становить 50 - 400 мг в залежності від показань. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу.
Показання
Лікування та профілактика грибкових захворювань, викликаних чутливими до препарату збудниками.
1.Кандидози: - Системний кандидоз (дисемінований кандидоз, кандидемія), особливо у хворих, які отримують цитостатики та імунодепресанти з приводу онкологічних захворювань; - Кандидозні ураження слизових оболонок - ротоглотки, стравоходу, сечовивідних шляхів, трахеобронхіального дерева, оральний атрофічний кандидоз, обумовлений зубними протезами; - Кандидоз статевих органів – як гострий, так і хронічний (при частоті рецидивів до 3 і більше разів протягом року). При даному виді кандидозу Флуконазол може призначатися з профілактичною метою.
2.Дерматомікози з ураженням шкіри стоп, пахових областей, оніхомікоз (ураження нігтів - епідермофітія), висівкоподібний лишай, кандидози шкірних покривів.
3.Криптококові інфекції – шкірні та легеневі, а також криптококовий менінгіт. Дані захворювання зустрічаються у хворих зі зниженим імунітетом (ВІЛ-інфекція, СНІД, прийом імуносупресії після трансплантації органів). 4.Системні ендемічні мікози, викликані кокцидіями і паракокцидіями, гістоплазмою, а також споротрихоз.
1.Кандидози: - Системний кандидоз (дисемінований кандидоз, кандидемія), особливо у хворих, які отримують цитостатики та імунодепресанти з приводу онкологічних захворювань; - Кандидозні ураження слизових оболонок - ротоглотки, стравоходу, сечовивідних шляхів, трахеобронхіального дерева, оральний атрофічний кандидоз, обумовлений зубними протезами; - Кандидоз статевих органів – як гострий, так і хронічний (при частоті рецидивів до 3 і більше разів протягом року). При даному виді кандидозу Флуконазол може призначатися з профілактичною метою.
2.Дерматомікози з ураженням шкіри стоп, пахових областей, оніхомікоз (ураження нігтів - епідермофітія), висівкоподібний лишай, кандидози шкірних покривів.
3.Криптококові інфекції – шкірні та легеневі, а також криптококовий менінгіт. Дані захворювання зустрічаються у хворих зі зниженим імунітетом (ВІЛ-інфекція, СНІД, прийом імуносупресії після трансплантації органів). 4.Системні ендемічні мікози, викликані кокцидіями і паракокцидіями, гістоплазмою, а також споротрихоз.
Протипоказання
Дітям до 16 років Мікомакс 150 не призначається. Флуконазол протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до препарату або схожим азольним сполукам. Препарат не слід застосовувати у пацієнтів, які отримують астемізол або терфенадин. Препарат протипоказаний особам з вродженим дефектом ферментів, що призводять до непереносимості лактози або галактози.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
З боку травної системи: зміни смаку, блювання, нудота, діарея, метеоризм, абдомінальні болі, рідко — порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЩФ).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко — судоми.
З боку органів кровотворення: рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: шкірний висип, рідко — злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції.
Інші: рідко — порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Мікомакс 100 і Мікомакс 150: капсули для перорального прийому, містять відповідно 100 або 150 мг діючої речовини.
Супутні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний желатинізований, окис кремнію безводний колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, діоксид титану, желатин, синій барвник V (патентований), окис заліза жовта.
Мікомакс сироп: в 100 мл препарату міститься 500 мг Флуконазолу. Супутні речовини: багатоатомні спирти - сорбітол сімдесятивідсотковий не кристалізуючийся і гліцерол вісімдесятип'ятивідсотковий, сахарин натрій, кармеллози натрієва сіль, кислоти лимонної моногідрат, ароматичні добавки, aqua purificata.
Мікомакс розчин для інфузій: в 100 мл розчину 200 мг Флуконазолу. Супутні речовини: ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9%).
Супутні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний желатинізований, окис кремнію безводний колоїдний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, діоксид титану, желатин, синій барвник V (патентований), окис заліза жовта.
Мікомакс сироп: в 100 мл препарату міститься 500 мг Флуконазолу. Супутні речовини: багатоатомні спирти - сорбітол сімдесятивідсотковий не кристалізуючийся і гліцерол вісімдесятип'ятивідсотковий, сахарин натрій, кармеллози натрієва сіль, кислоти лимонної моногідрат, ароматичні добавки, aqua purificata.
Мікомакс розчин для інфузій: в 100 мл розчину 200 мг Флуконазолу. Супутні речовини: ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9%).