Мажептил
Majeptil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тіопроперазин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Tabl. "Majeptil" 10 mg № 20
D.S. По 1 таблетці 2 рази на день
D.S. По 1 таблетці 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний засіб (нейролептик) з групи похідних фенотіазину; має антипсихотичну, протиблювотну, гіпотермічну, слабку седативну, альфа-адрено-, м-холіноблокуючу дію.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів у мезолімбічній структурі мозку, в тубероінфундибулярних дофамінових шляхах. Знижує продукцію цАМФ, сприяє вивільненню пролактину та розвитку гіперпролактинемії. Блокада D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів - марення та галюцинацій. Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому застосуванні розвивається гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами. Антипсихотичний ефект розвивається поступово (протягом кількох тижнів).
Протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка (центральний механізм), а також блокадою n.vagus у ШКТ (периферичний механізм).
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів у мезолімбічній структурі мозку, в тубероінфундибулярних дофамінових шляхах. Знижує продукцію цАМФ, сприяє вивільненню пролактину та розвитку гіперпролактинемії. Блокада D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів - марення та галюцинацій. Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому застосуванні розвивається гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами. Антипсихотичний ефект розвивається поступово (протягом кількох тижнів).
Протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка (центральний механізм), а також блокадою n.vagus у ШКТ (периферичний механізм).
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюють індивідуально. При прийомі всередину початкова доза - 5 мг/добу, потім дозу поступово збільшують на 5 мг кожні 2-3 дні.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг/добу.
При в/м введенні доза становить 50% від дози для прийому всередину.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг/добу.
При в/м введенні доза становить 50% від дози для прийому всередину.
Показання
- Шизофренія (особливо гебефренічна та безперервно протікаюча кататонічна форми),
- хронічні галюцинаторні психози,
- маніакальний синдром,
- напади поліморфного марення
- хронічні галюцинаторні психози,
- маніакальний синдром,
- напади поліморфного марення
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- важкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія),
- виражене пригнічення функції ЦНС та коматозні стани будь-якої етіології;
- травми мозку,
- прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку.
З обережністю.
- Алкоголізм (підвищена схильність до розвитку гепатотоксичних реакцій),
- патологічні зміни крові (порушення кровотворення),
- рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокринними та цитостатичними ЛЗ),
- закритокутова глаукома,
- гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами,
- печінкова та/або ниркова недостатність,
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (в період загострення);
- захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень;
- хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти);
- епілепсія;
- мікседема;
- хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей);
- синдром Рея (підвищений ризик розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);
- кахексія, блювання (протиблювотна дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням ін. ЛЗ).
- Похилого віку
- важкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія),
- виражене пригнічення функції ЦНС та коматозні стани будь-якої етіології;
- травми мозку,
- прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку.
З обережністю.
- Алкоголізм (підвищена схильність до розвитку гепатотоксичних реакцій),
- патологічні зміни крові (порушення кровотворення),
- рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокринними та цитостатичними ЛЗ),
- закритокутова глаукома,
- гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами,
- печінкова та/або ниркова недостатність,
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (в період загострення);
- захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень;
- хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти);
- епілепсія;
- мікседема;
- хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей);
- синдром Рея (підвищений ризик розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків);
- кахексія, блювання (протиблювотна дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням ін. ЛЗ).
- Похилого віку
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: акінезії або гіперкінезії у поєднанні з підвищеним або нормальним м'язовим тонусом, апатія, тривожні реакції, коливання настрою, запаморочення; при тривалому лікуванні можлива пізня дискінезія.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; рідко - холестатична жовтяниця.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, імпотенція, фригідність, аменорея.
- З боку сечовидільної системи: рідко - олігурія.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення серцевого ритму.
- З боку системи кровотворення: в окремих випадках - агранулоцитоз.
- З боку обміну речовин: збільшення маси тіла (можливо значне), підвищене потовиділення.
- Дерматологічні реакції: блідість шкірних покривів, фотосенсибілізація.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, затримка сечі.
- З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; рідко - холестатична жовтяниця.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, імпотенція, фригідність, аменорея.
- З боку сечовидільної системи: рідко - олігурія.
- З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення серцевого ритму.
- З боку системи кровотворення: в окремих випадках - агранулоцитоз.
- З боку обміну речовин: збільшення маси тіла (можливо значне), підвищене потовиділення.
- Дерматологічні реакції: блідість шкірних покривів, фотосенсибілізація.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, затримка сечі.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
1 таблетка містить тіопроперазину мезилату 10 мг; у блістері 10 шт., у картонній коробці 2 блістери.
1 мл розчину для ін'єкцій — тіопроперазину 10 мг; в ампулах по 1 мл, картонній коробці 10 і 50 ампул.
1 мл розчину для ін'єкцій — тіопроперазину 10 мг; в ампулах по 1 мл, картонній коробці 10 і 50 ампул.