Зуклопентиксол
Zuclopenthixol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Клопіксол, Клопіксол-Депо, Клопіксол-Акуфаз
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Zuclopenthixoli 0,04 №50
D.S. по 2-20 мг/добу.
D.S. по 2-20 мг/добу.
Фармакологічні властивості
Нейролептичний, антипсихотичний, седативний. Впливає на дофамінергічну та адренергічну нейротрансмісію в ЦНС. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, седативна — блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Біодоступність після прийому всередину становить близько 45%. Лікарські форми для в/м введення піддаються ферментативному розщепленню з виділенням активного компонента. Cmax досягається при прийомі всередину через 4 год, в/м введенні — через 36 год, в/м введенні депо-форми — через 7 днів. Рівноважна концентрація в сироватці досягається у більшості пацієнтів при прийомі всередину на 5–7 день, при введенні депо-форми — приблизно через 3 місяці. Об'єм розподілу становить приблизно 20 л/кг, зв'язування з білками плазми — 98–99%. У високих концентраціях виявляється в печінці, легенях, кишечнику та нирках, у менших — в серці, селезінці, головному мозку та крові. Незначно проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболізується трьома шляхами: сульфоокисленням, N-деалкілюванням і кон'югацією з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно з фекаліями і в меншій мірі (10%) — з сечею (0,1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді). Т1/2 при прийомі всередину становить приблизно 20 год, для розчину для ін'єкцій — приблизно 32 год, для депо-форми — 19 днів. Системний кліренс — 0,86 (± 0,14) л/хв. Фармакокінетичні параметри зуклопентиксолу не залежать від віку хворих. Вплив порушень функції нирок і печінки не досліджувався, однак, виходячи з переважно екстраренальної елімінації, порушення функції нирок не повинно суттєво впливати на концентрацію речовини в плазмі (на відміну від тяжких порушень функції печінки).
Найбільш ефективно усуває психотичні прояви у пацієнтів з розладами поведінкових реакцій. У початковий період терапії виражений дозозалежний неспецифічний седативний ефект, до якого швидко настає толерантність. При парентеральному введенні антипсихотичний ефект проявляється через 4 год і триває 2–3 дні, седативна дія проявляється через 2 год після введення, досягає максимуму протягом 8 год і потім значно зменшується. Застосування депо-форми показано при тривалій (підтримуючій) терапії, особливо у пацієнтів з поганою переносимістю пероральних форм.
Біодоступність після прийому всередину становить близько 45%. Лікарські форми для в/м введення піддаються ферментативному розщепленню з виділенням активного компонента. Cmax досягається при прийомі всередину через 4 год, в/м введенні — через 36 год, в/м введенні депо-форми — через 7 днів. Рівноважна концентрація в сироватці досягається у більшості пацієнтів при прийомі всередину на 5–7 день, при введенні депо-форми — приблизно через 3 місяці. Об'єм розподілу становить приблизно 20 л/кг, зв'язування з білками плазми — 98–99%. У високих концентраціях виявляється в печінці, легенях, кишечнику та нирках, у менших — в серці, селезінці, головному мозку та крові. Незначно проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболізується трьома шляхами: сульфоокисленням, N-деалкілюванням і кон'югацією з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно з фекаліями і в меншій мірі (10%) — з сечею (0,1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді). Т1/2 при прийомі всередину становить приблизно 20 год, для розчину для ін'єкцій — приблизно 32 год, для депо-форми — 19 днів. Системний кліренс — 0,86 (± 0,14) л/хв. Фармакокінетичні параметри зуклопентиксолу не залежать від віку хворих. Вплив порушень функції нирок і печінки не досліджувався, однак, виходячи з переважно екстраренальної елімінації, порушення функції нирок не повинно суттєво впливати на концентрацію речовини в плазмі (на відміну від тяжких порушень функції печінки).
Найбільш ефективно усуває психотичні прояви у пацієнтів з розладами поведінкових реакцій. У початковий період терапії виражений дозозалежний неспецифічний седативний ефект, до якого швидко настає толерантність. При парентеральному введенні антипсихотичний ефект проявляється через 4 год і триває 2–3 дні, седативна дія проявляється через 2 год після введення, досягає максимуму протягом 8 год і потім значно зменшується. Застосування депо-форми показано при тривалій (підтримуючій) терапії, особливо у пацієнтів з поганою переносимістю пероральних форм.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Доза, частота і тривалість застосування залежать від показань, використовуваної лікарської форми та схеми лікування.
Для прийому всередину початкова доза може становити 2-20 мг/добу; при необхідності можливе поступове збільшення дози до 75 мг/добу і більше.
Для в/м введення разова доза - 50-150 мг, у разі необхідності повторних ін'єкцій інтервал між ними повинен становити 2-3 дні.
Для в/м введення депо форми разова доза становить 200-750 мг, частота введення становить 1-4 тижні і визначається клінічною ситуацією.
Для прийому всередину початкова доза може становити 2-20 мг/добу; при необхідності можливе поступове збільшення дози до 75 мг/добу і більше.
Для в/м введення разова доза - 50-150 мг, у разі необхідності повторних ін'єкцій інтервал між ними повинен становити 2-3 дні.
Для в/м введення депо форми разова доза становить 200-750 мг, частота введення становить 1-4 тижні і визначається клінічною ситуацією.
Показання
- Для прийому всередину: маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу, розумова відсталість у поєднанні з психомоторним збудженням, ажитацією та іншими розладами поведінки;
- Сенільне слабоумство з параноїдними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.
- Для в/м введення: початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.
- Для в/м введення депо форми: підтримуюча терапія при шизофренії та параноїдних психозах.
- Сенільне слабоумство з параноїдними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.
- Для в/м введення: початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.
- Для в/м введення депо форми: підтримуюча терапія при шизофренії та параноїдних психозах.
Протипоказання
- гостре передозування барбітуратами
- агоністами опіоїдних рецепторів
- гостра алкогольна інтоксикація
- коматозний стан
- підвищена чутливість до зуклопентиксолу.
- агоністами опіоїдних рецепторів
- гостра алкогольна інтоксикація
- коматозний стан
- підвищена чутливість до зуклопентиксолу.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: запаморочення, сонливість (особливо при застосуванні препарату у високих дозах і на початку лікування), розвиток екстрапірамідних порушень (переважно на початку лікування), порушення акомодації; рідко, при тривалій терапії - пізня дискінезія.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку травної системи: сухість у роті, запор, рідко - незначні минущі зміни печінкових проб.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку травної системи: сухість у роті, запор, рідко - незначні минущі зміни печінкових проб.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки (2 мг, 10 мг, 25 мг). Зуклопентиксола ацетат.
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 50 мг).
Зуклопентиксола деканоат.
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 50 мг).
Зуклопентиксола деканоат.
Розчин для ін'єкцій масляний (в 1 мл — 200 мг, 500 мг).
