Лепситин
Lepsitin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Lepsitini 0,3
D.t.d. № 50 in caps.
S. По 1 капсулі 3 рази на день
D.t.d. № 50 in caps.
S. По 1 капсулі 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Протиепілептичний засіб. За хімічною структурою має схожість з GABA, яка виконує функцію гальмівного медіатора в ЦНС. Вважають, що механізм дії габапентину відрізняється від інших протисудомних засобів, що діють через синапси GABA (включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA та проліки GABA). У дослідженнях in vitro показано, що габапентин характеризується наявністю нового пептидного місця зв'язування в тканинах мозку щурів, включаючи гіпокамп і кору головного мозку, яке може мати відношення до протисудомної активності габапентину та його похідних. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з іншими звичайними препаратами та нейромедіаторними рецепторами в мозку, в т.ч. з GABAA-, GABAB-, бензодіазепіновими рецепторами, з NMDA-рецепторами.
Фармакодинаміка
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокінетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.
Внутрішньо, ковтаючи цілою, незалежно від прийому їжі та рясно запиваючи рідиною. Якщо необхідно знизити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.
Нейропатичний біль у дорослих:
Початкова добова доза становить 900 мг, розділена на три прийоми; за необхідності дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг/добу. Лікування можна починати одразу з дози 900 мг/добу (300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг на добу за наступною схемою:
1-й день: 300 мг 1 раз на добу;
2-й день: 300 мг 2 рази на добу;
3-й день: 300 мг 3 рази на добу.
Парціальні судоми:
Дорослі та діти від 12 років: ефективна доза - від 900 до 2400 мг/добу. Терапію можна почати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище. У подальшому доза може бути підвищена максимально до 3600 мг/добу (розділених на 3 рівних прийоми). Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом.
Внутрішньо, ковтаючи цілою, незалежно від прийому їжі та рясно запиваючи рідиною. Якщо необхідно знизити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.
Нейропатичний біль у дорослих:
Початкова добова доза становить 900 мг, розділена на три прийоми; за необхідності дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг/добу. Лікування можна починати одразу з дози 900 мг/добу (300 мг 3 рази на добу) або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг на добу за наступною схемою:
1-й день: 300 мг 1 раз на добу;
2-й день: 300 мг 2 рази на добу;
3-й день: 300 мг 3 рази на добу.
Парціальні судоми:
Дорослі та діти від 12 років: ефективна доза - від 900 до 2400 мг/добу. Терапію можна почати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище. У подальшому доза може бути підвищена максимально до 3600 мг/добу (розділених на 3 рівних прийоми). Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути відновлення судом.
Показання
- Лікування нейропатичного болю у дорослих віком старше 18 років;
- Монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією та без неї у дорослих та дітей старше 12 років;
- Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією та без неї у дорослих та дітей віком від 3 років.
- Монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією та без неї у дорослих та дітей старше 12 років;
- Як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією та без неї у дорослих та дітей віком від 3 років.
Протипоказання
Підвищена чутливість до габапентину.
Особливі вказівки
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Если не лечить симптомы аллергической реакции или кожные реакции, возникшие на фоне применения габапентина, то возможно развитие более серьезных нарушений.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Следует иметь в виду, что в некоторых препаратах габапентина, в качестве вспомогательных веществ содержатся красители: солнечный закат желтый (E110), который может вызывать аллергические реакции; эритрозин (E127), который нельзя применять при заболеваниях щитовидной железы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Если не лечить симптомы аллергической реакции или кожные реакции, возникшие на фоне применения габапентина, то возможно развитие более серьезных нарушений.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Следует иметь в виду, что в некоторых препаратах габапентина, в качестве вспомогательных веществ содержатся красители: солнечный закат желтый (E110), который может вызывать аллергические реакции; эритрозин (E127), который нельзя применять при заболеваниях щитовидной железы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, запаморочення, дизартрія, підвищена нервова збудливість, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, судоми, амбліопія, диплопія, гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, тривога, ворожість, порушення ходи.
- З боку травної системи: зміна забарвлення зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, анорексія, гінгівіт, болі в животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки.
- З боку системи кровотворення: лейкопенія, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура.
- З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.
- З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, переломи кісток.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації.
- З боку сечовидільної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі.
- Алергічні реакції: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
- Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висип.
- Інші: болі в спині, втома, периферичні набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей - вірусна інфекція, середній отит.
Передозування
Нет данных
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
Лікарська форма
Капсули 300 мг: 50 шт.
