Ідарубіцин
Idarubicin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Заведос, Рубіда, Ідалек
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Idarubicin" 5 ml
D.t.d.№ 10 in flac.
S. В\в
D.t.d.№ 10 in flac.
S. В\в
Фармакологічні властивості
Інгібує синтез нуклеїнових кислот внаслідок вбудовування в молекулу ДНК і взаємодії з РНК-полімеразами. Крім того, інгібує топоізомеразу II і порушує вторинну спіралізацію ДНК. Протипухлинна дія поєднується з кардіотоксичними і мієлосупресивними властивостями. В експериментах на моделях in vitro (включаючи бактеріальні системи і культури клітин ссавців) і in vivo (самиці щурів) встановлено наявність мутагенних і канцерогенних властивостей ідарубіцину. В дослідженнях на щурах виявлені ембріотоксичні і тератогенні властивості, в експериментах на кроликах — ембріотоксична, але не тератогенна дія. В експериментах на собаках ідарубіцин викликав атрофію яєчок (з пригніченням сперматогенезу і дозрівання сперматозоїдів, що призводить до зменшення кількості зрілих сперматозоїдів або їх відсутності).
Після перорального прийому швидко всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність становить 18–39%. Cmax досягається через 2–4 год. Швидко метаболізується, в т. ч. в печінці, в основний метаболіт ідарубіцинол (за протипухлинною активністю не відрізняється від ідарубіцину). Т1/2 — 10–36 год, ідарубіцинолу — 33–60 год. Після в/в введення Т1/2 становить 11–25 і 41–69 год відповідно, об'єм розподілу 2225 л. Cmax досягається через кілька хвилин після ін'єкції. Зв'язування з білками крові ідарубіцину — 97% і ідарубіцинолу — 94 %. Концентрація ідарубіцину і його активного метаболіту в ядерних клітинах крові і клітинах кісткового мозку при обох способах введення в 400 і 200 разів, відповідно, вища, ніж концентрація в плазмі. Виводиться з жовчю і нирками (менше 5 %) головним чином у вигляді ідарубіцинолу.
Після перорального прийому швидко всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність становить 18–39%. Cmax досягається через 2–4 год. Швидко метаболізується, в т. ч. в печінці, в основний метаболіт ідарубіцинол (за протипухлинною активністю не відрізняється від ідарубіцину). Т1/2 — 10–36 год, ідарубіцинолу — 33–60 год. Після в/в введення Т1/2 становить 11–25 і 41–69 год відповідно, об'єм розподілу 2225 л. Cmax досягається через кілька хвилин після ін'єкції. Зв'язування з білками крові ідарубіцину — 97% і ідарубіцинолу — 94 %. Концентрація ідарубіцину і його активного метаболіту в ядерних клітинах крові і клітинах кісткового мозку при обох способах введення в 400 і 200 разів, відповідно, вища, ніж концентрація в плазмі. Виводиться з жовчю і нирками (менше 5 %) головним чином у вигляді ідарубіцинолу.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води, при гострому нелімфобластному лейкозі дорослим - 30 мг/кв.м/добу щоденно протягом 3 днів у вигляді монотерапії або 15-30 мг/кв.м щоденно протягом 3 днів у комбінації з ін. протипухлинними ЛЗ.
В/в. При гострому нелімфобластному лейкозі для дорослих - 12 мг/кв.м поверхні тіла протягом 3-5 днів (у поєднанні з цитарабіном); у вигляді монотерапії або у поєднанні з ін. ЛЗ - 8 мг/кв.м протягом 5 днів.
При гострому лімфобластному лейкозі дорослим - 12 мг/кв.м, дітям - 10 мг/кв.м, вводять щоденно протягом 3 днів.
Для приготування розчину 5 мг препарату розчинити в 5 мл води для ін'єкцій. Вводять струменево (дуже повільно) разом з 0.9% розчином NaCl протягом 5-10 хв.
В/в. При гострому нелімфобластному лейкозі для дорослих - 12 мг/кв.м поверхні тіла протягом 3-5 днів (у поєднанні з цитарабіном); у вигляді монотерапії або у поєднанні з ін. ЛЗ - 8 мг/кв.м протягом 5 днів.
При гострому лімфобластному лейкозі дорослим - 12 мг/кв.м, дітям - 10 мг/кв.м, вводять щоденно протягом 3 днів.
Для приготування розчину 5 мг препарату розчинити в 5 мл води для ін'єкцій. Вводять струменево (дуже повільно) разом з 0.9% розчином NaCl протягом 5-10 хв.
Показання
- Мієлобластний лейкоз, гострий нелімфобластний лейкоз (у дорослих),
- гострий лімфобластний лейкоз (у дорослих і дітей у складі комбінованої терапії),
- рак легенів і молочної залози (у складі комбінованої терапії).
- гострий лімфобластний лейкоз (у дорослих і дітей у складі комбінованої терапії),
- рак легенів і молочної залози (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- Виражені порушення кровотворення,
- тяжкі захворювання серця,
- вагітність,
- підвищена чутливість до ідарубіцину,
- виражені порушення функції печінки (рівень білірубіну вище 85.5 мкмоль/мл)
- тяжкі захворювання серця,
- вагітність,
- підвищена чутливість до ідарубіцину,
- виражені порушення функції печінки (рівень білірубіну вище 85.5 мкмоль/мл)
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, розвиток серцевої недостатності, аритмії, інфаркт міокарда.
З боку травної системи: нудота, блювання, мукозити, болі в животі, діарея; рідко - ентероколіт з перфорацією, порушення функції печінки.
З боку сечовидільної системи: нефропатія, обумовлена підвищеним утворенням сечової кислоти.
Дерматологічні реакції: алопеція.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, розвиток серцевої недостатності, аритмії, інфаркт міокарда.
З боку травної системи: нудота, блювання, мукозити, болі в животі, діарея; рідко - ентероколіт з перфорацією, порушення функції печінки.
З боку сечовидільної системи: нефропатія, обумовлена підвищеним утворенням сечової кислоти.
Дерматологічні реакції: алопеція.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Капсули, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення
