Галоперидол деканоат
Haloperidol decanoate
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сенорм, Галоперидол, Галопер
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Haloperidoli decanoati 0,05 - 1 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз на 4 тижні
D.t.d.N. 10 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз на 4 тижні
Фармакологічні властивості
Галоперидол деканоат є ефіром галоперидолу і деканової кислоти. При в/м введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних дофамінових рецепторів і відноситься до сильних нейролептиків.
Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні і лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.
Лімбічна активність препарату проявляється в седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.
Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).
У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.
Виражена периферична антидофамінова активність супроводжується розвитком нудоти і блювання (подразнення хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).
Всмоктування і розподіл
Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в/м ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 міс. Фармакокінетика при в/м введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг існує пряма залежність між дозою і плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг/л.
Галоперидол легко проникає через ГЕБ. Зв'язування з білками плазми - 92%.
Виведення
T1/2 близько 3 тиж. Виводиться через кишечник (60%) і нирки (40%, в т.ч 1% в незміненому вигляді).
Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій і марення, завдяки безпосередній блокаді центральних дофамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні і лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Чинить виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях.
Лімбічна активність препарату проявляється в седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю.
Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм).
У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка.
Виражена периферична антидофамінова активність супроводжується розвитком нудоти і блювання (подразнення хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера і підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).
Всмоктування і розподіл
Cmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після в/м ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі досягається через 2-4 міс. Фармакокінетика при в/м введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг існує пряма залежність між дозою і плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу в плазмі 20-25 мкг/л.
Галоперидол легко проникає через ГЕБ. Зв'язування з білками плазми - 92%.
Виведення
T1/2 близько 3 тиж. Виводиться через кишечник (60%) і нирки (40%, в т.ч 1% в незміненому вигляді).
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат призначений виключно для дорослих, тільки для в/м введення. Забороняється вводити препарат в/в.
Галоперидолу Деканоат рекомендується вводити в сідничну область. Слід уникати введення в дозах, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення ін'єкції.
Пацієнтам, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати індивідуально через значні відмінності в реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози повинен проводитися під строгим лікарським наглядом за пацієнтом. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, призначених в ході попереднього лікування.
На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, в 10-15 разів перевищують дози галоперидолу для прийому всередину, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг
Залежно від ефекту дозу можна ступінчасто підвищувати, по 50 мг, до досягнення оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі галоперидолу для прийому всередину. При відновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому всередину.
Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, однак через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.
Пацієнтам похилого віку та хворим олігофренією рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі залежно від ефекту доза може бути збільшена.
Галоперидолу Деканоат рекомендується вводити в сідничну область. Слід уникати введення в дозах, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання в місці введення ін'єкції.
Пацієнтам, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином, галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати індивідуально через значні відмінності в реакціях на лікування у різних пацієнтів. Підбір дози повинен проводитися під строгим лікарським наглядом за пацієнтом. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, його тяжкості, дози галоперидолу або інших нейролептиків, призначених в ході попереднього лікування.
На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, в 10-15 разів перевищують дози галоперидолу для прийому всередину, що зазвичай відповідає 25-75 мг препарату Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг
Залежно від ефекту дозу можна ступінчасто підвищувати, по 50 мг, до досягнення оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі галоперидолу для прийому всередину. При відновленні симптомів основного захворювання в період підбору дози лікування препаратом Галоперидол Деканоат можна доповнити галоперидолом для прийому всередину.
Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, однак через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату.
Пацієнтам похилого віку та хворим олігофренією рекомендується менша початкова доза, наприклад, по 12.5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі залежно від ефекту доза може бути збільшена.
Показання
- хронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії;
- інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією і вимагають тривалого лікування.
- інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають з психомоторною ажитацією і вимагають тривалого лікування.
Протипоказання
- коматозний стан;
- пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
- хвороба Паркінсона;
- ураження базальних гангліїв;
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози з затримкою сечі, алкоголізм.
- пригнічення ЦНС, викликане лікарськими засобами або алкоголем;
- хвороба Паркінсона;
- ураження базальних гангліїв;
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього - гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози з затримкою сечі, алкоголізм.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції - загострення психозу і галюцинації; при тривалому лікуванні - екстрапірамідні розлади, в т.ч. пізня дискінезія (причмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі і червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (часте моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані вигинаючі рухи шиї, тулуба, рук і ніг) і злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або часте дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження АТ, підвищене потовиділення, нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, втрата свідомості).
- З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
- З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
- З боку системи кровотворення: рідко - минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія і тенденція до моноцитозу.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
- З боку статевої системи і молочної залози: болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
- З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
- З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: макуло-папульозні і акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація.
- Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ларингоспазм.
- Інші: алопеція, збільшення маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння і мерехтіння шлуночків).
- З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея або запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці.
- З боку системи кровотворення: рідко - минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія і тенденція до моноцитозу.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки.
- З боку статевої системи і молочної залози: болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.
- З боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
- З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: макуло-папульозні і акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація.
- Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ларингоспазм.
- Інші: алопеція, збільшення маси тіла.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для в/м введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.
1 мл галоперидолу деканоат 70.52 мг, що відповідає вмісту галоперидолу 50 мг.
Допоміжні речовини: спирт бензиловий - 15 мг, олія кунжутна - до 1 мл.
1 мл - ампули темного скла (5) - піддони пластикові (1) - пачки картонні.
1 мл галоперидолу деканоат 70.52 мг, що відповідає вмісту галоперидолу 50 мг.
Допоміжні речовини: спирт бензиловий - 15 мг, олія кунжутна - до 1 мл.
1 мл - ампули темного скла (5) - піддони пластикові (1) - пачки картонні.
