Бретилія тозилат
Bretylium tosylate
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Bretylii tosylati 5% 1,0
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампулі в/в
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампулі в/в
Фармакологічні властивості
Антиаритмічний засіб III класу. Має двофазну дію: одразу після введення стимулює вихід норепінефрину з пресинаптичних нервових закінчень, що призводить до швидкого (але незначного) підвищення АТ і ЧСС і в ряді випадків до аритмогенного ефекту. У другій фазі викликає стійке зниження виходу медіатора в синаптичну щілину у відповідь на стимуляцію нейрона, приводячи до хімічної симпатектомії серця і периферичної адренергічної блокади, що характеризується зменшенням ОПСС, АТ (ортостатична гіпотензія) і ЧСС. Гемодинамічна дія не корелює з його антиаритмічною ефективністю. Антиаритмічна дія обумовлена підвищенням порогу виникнення фібриляторної активності шлуночків, збільшенням тривалості потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду. Бретилія тозилат сприяє нормалізації амплітуди потенціалу дії (фаза 0) і мембранного потенціалу спокою (фаза IV) у разі їх патологічної зміни, незначно впливаючи на нормальний кардіоміоцит. Збільшення тривалості потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду відбувається без зміни їх співвідношення. Усуває аберантну і re-entry імпульсацію, а також знижує різниці в рівні збудливості міокарда.
При інфаркті міокарда зменшує вираженість різниць у тривалості потенціалу дії між інтактними і ішемізованими ділянками міокарда; збільшує швидкість спонтанної деполяризації синусового вузла (в ряді випадків після введення може відзначатися незначне і нестійке збільшення ЧСС) і швидкість внутрішньошлуночкової провідності. Має деякий позитивний інотропний ефект.
Антиаритмічний ефект в більшій мірі корелює з тканинною концентрацією, ніж з сироватковою, у зв'язку з чим його концентрація в плазмі не може бути надійним критерієм ефективності лікування ургентних станів. Після в/м введення максимальна вираженість гемодинамічної (по зміні АТ) дії відзначається через 20-60 хв, найбільша антиаритмічна активність: усунення фібриляції шлуночків - через 20-60 хв, шлуночкової тахікардії - через 20-120 хв. Після в/в придушення фібриляції шлуночків розвивається через 5-10 хв, шлуночкових аритмій (в т.ч. шлуночкової тахікардії) - через 20-120 хв; тривалість дії - 6-24 год. Добре абсорбується після в/м введення. Час досягнення Cmax становить 1 год. Після одноразового в/в введення T1/2 становить 10 год. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді - 90% за перші 24 год, ще 10% виводиться протягом наступних 3 днів. При хронічній нирковій недостатності T1/2 подовжується до 16-31.5 год. Виводиться при гемодіалізі.
При інфаркті міокарда зменшує вираженість різниць у тривалості потенціалу дії між інтактними і ішемізованими ділянками міокарда; збільшує швидкість спонтанної деполяризації синусового вузла (в ряді випадків після введення може відзначатися незначне і нестійке збільшення ЧСС) і швидкість внутрішньошлуночкової провідності. Має деякий позитивний інотропний ефект.
Антиаритмічний ефект в більшій мірі корелює з тканинною концентрацією, ніж з сироватковою, у зв'язку з чим його концентрація в плазмі не може бути надійним критерієм ефективності лікування ургентних станів. Після в/м введення максимальна вираженість гемодинамічної (по зміні АТ) дії відзначається через 20-60 хв, найбільша антиаритмічна активність: усунення фібриляції шлуночків - через 20-60 хв, шлуночкової тахікардії - через 20-120 хв. Після в/в придушення фібриляції шлуночків розвивається через 5-10 хв, шлуночкових аритмій (в т.ч. шлуночкової тахікардії) - через 20-120 хв; тривалість дії - 6-24 год. Добре абсорбується після в/м введення. Час досягнення Cmax становить 1 год. Після одноразового в/в введення T1/2 становить 10 год. Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді - 90% за перші 24 год, ще 10% виводиться протягом наступних 3 днів. При хронічній нирковій недостатності T1/2 подовжується до 16-31.5 год. Виводиться при гемодіалізі.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При в/в струменевому введенні початкова доза становить 5 мг/кг. Можна також вводити в/в крапельно зі швидкістю 1-2 мг/хв або в/м у дозі 5-10 мг/кг. Кратність введення і тривалість застосування залежать від клінічної ситуації і схеми терапії.
Показання
- Фібриляція шлуночків (в т.ч. при рефрактерності до електроімпульсної терапії і лідокаїну, що виникла на тлі глибокої гіпотермії).
- Зупинка серця внаслідок фібриляції шлуночків (ранні стадії реанімаційних заходів), шлуночкова пароксизмальна тахікардія.
- Шлуночкові аритмії, викликані оперативним втручанням на серці, шлуночкова аритмія типу "пірует" (трепетання шлуночків, пов'язане з подовженням інтервалу QT на ЕКГ, після лікування хінідином).
- Зупинка серця внаслідок фібриляції шлуночків (ранні стадії реанімаційних заходів), шлуночкова пароксизмальна тахікардія.
- Шлуночкові аритмії, викликані оперативним втручанням на серці, шлуночкова аритмія типу "пірует" (трепетання шлуночків, пов'язане з подовженням інтервалу QT на ЕКГ, після лікування хінідином).
Протипоказання
- Феохромоцитома
- Гостре порушення мозкового кровообігу
- Артеріальна гіпотензія
- Колапс
- Тяжка ниркова недостатність
- Стеноз устя аорти
- Виражений атеросклероз
- Тяжкі форми легеневої гіпертензії
- Вагітність
- Лактація
- Інтоксикація серцевими глікозидами
- Підвищена чутливість до бретилія тозилату.
- Гостре порушення мозкового кровообігу
- Артеріальна гіпотензія
- Колапс
- Тяжка ниркова недостатність
- Стеноз устя аорти
- Виражений атеросклероз
- Тяжкі форми легеневої гіпертензії
- Вагітність
- Лактація
- Інтоксикація серцевими глікозидами
- Підвищена чутливість до бретилія тозилату.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, початкове транзиторне підвищення АТ, збільшення ЧСС з загрозою порушень серцевого ритму (обумовлено вивільненням норадреналіну).
- З боку травної системи: нудота, блювання (найбільш ймовірні при швидкій в/в інфузії).
- Місцеві реакції: рідко - некроз тканини в місці в/м ін'єкції.
- З боку травної системи: нудота, блювання (найбільш ймовірні при швидкій в/в інфузії).
- Місцеві реакції: рідко - некроз тканини в місці в/м ін'єкції.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Ампули по 1 мл 5% розчину в упаковці по 10 штук.
