Антаксон
Antaxone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Налтрексон, Вівітрол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Antaxoni 0,05 №10
D.S. По 1 капсулі 1 раз на добу
D.S. По 1 капсулі 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Специфічний антагоніст опіоїдних рецепторів.
Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів - опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів. Введенням опіоїдів у збільшених дозах можна послабити або усунути дію цього антагоніста.
Антаксон не має значущих власних фармакологічних властивостей, за винятком деякого звуження зіниці.
Антаксон не викликає звикання і лікарської залежності.
При введенні в дозі 50 мг Антаксон протягом 24 год блокує фармакологічні ефекти, викликані в/в введенням 25 мг героїну. При збільшенні дози Антаксона в 2 рази блокуючий ефект подовжується до 48 год, а в 3 рази - до 72 год.
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину налтрексон добре абсорбується з ШКТ, Cmax налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 год.
Препарат добре проникає через тканинні бар'єри, Vd становить 1350 л.
Метаболізм:
95% дози налтрексону біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти піддаються внутрішньопечінковій рециркуляції.
Виведення:
Налтрексон і його метаболіти виводяться в основному нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незміненому вигляді; решта виводиться у вигляді метаболітів (в т.ч. 38% - у вигляді вільного і зв'язаного 6-бета-налтрексолу). Середній T1/2 налтрексону - 4 год, 6-бета-налтрексолу - 13 год, що пояснює його здатність до кумуляції.
Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів - опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів. Введенням опіоїдів у збільшених дозах можна послабити або усунути дію цього антагоніста.
Антаксон не має значущих власних фармакологічних властивостей, за винятком деякого звуження зіниці.
Антаксон не викликає звикання і лікарської залежності.
При введенні в дозі 50 мг Антаксон протягом 24 год блокує фармакологічні ефекти, викликані в/в введенням 25 мг героїну. При збільшенні дози Антаксона в 2 рази блокуючий ефект подовжується до 48 год, а в 3 рази - до 72 год.
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину налтрексон добре абсорбується з ШКТ, Cmax налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 год.
Препарат добре проникає через тканинні бар'єри, Vd становить 1350 л.
Метаболізм:
95% дози налтрексону біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти піддаються внутрішньопечінковій рециркуляції.
Виведення:
Налтрексон і його метаболіти виводяться в основному нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незміненому вигляді; решта виводиться у вигляді метаболітів (в т.ч. 38% - у вигляді вільного і зв'язаного 6-бета-налтрексолу). Середній T1/2 налтрексону - 4 год, 6-бета-налтрексолу - 13 год, що пояснює його здатність до кумуляції.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування героїнової наркоманії:
Фаза введення в курс терапії Антаксоном:
Лікування Антаксоном може бути розпочато не раніше ніж через 7-10 днів після останнього прийому наркотичних речовин і за умови відсутності ознак абстинентного синдрому. Утримання від застосування наркотичних речовин визначається за результатами аналізу сечі на вміст опіоїдів.
Лікування Антаксоном не починають до тих пір, поки провокаційна проба з в/в введенням 500 мкг налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам з ознаками абстинентного синдрому або при виявленні опіоїдів у сечі. Повторно налоксонову пробу можна проводити через 24 год.
Рекомендована перша разова доза Антаксону становить 20 мг всередину (у вигляді розчину). При відсутності ознак протягом 1 год ознак синдрому відміни пацієнту можна дати решту частину добової дози (30 мг). Лікар повинен контролювати проковтування препарату пацієнтом.
Підтримуюча терапія Антаксоном:
Після закінчення фази введення Антаксон призначають у дозі 50 мг кожні 24 год (цієї дози буде достатньо, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного в/в).
Можна використовувати інші схеми лікування.
1. 50 мг Антаксону призначають щоденно в перші 5 днів тижня і 100 мг на 6 день.
2. 100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.
3. 100 мг Антаксону призначають в 1 день (наприклад, у понеділок), 100 мг на 2 день (вівторок) і 150 мг на 5 день (п'ятниця). Ця схема зручна для пацієнтів з установкою на тривале позбавлення опіоїдів.
Мінімальний курс лікування - 3 міс; рекомендований - від 6 міс.
Лікування хронічного алкоголізму:
Препарат призначають щоденно у дозі 50 мг 1 раз/добу. Мінімальний курс лікування - 3 міс.
Лікування не починають до тих пір, поки не буде проведена налоксонова проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.
Фаза введення в курс терапії Антаксоном:
Лікування Антаксоном може бути розпочато не раніше ніж через 7-10 днів після останнього прийому наркотичних речовин і за умови відсутності ознак абстинентного синдрому. Утримання від застосування наркотичних речовин визначається за результатами аналізу сечі на вміст опіоїдів.
Лікування Антаксоном не починають до тих пір, поки провокаційна проба з в/в введенням 500 мкг налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам з ознаками абстинентного синдрому або при виявленні опіоїдів у сечі. Повторно налоксонову пробу можна проводити через 24 год.
Рекомендована перша разова доза Антаксону становить 20 мг всередину (у вигляді розчину). При відсутності ознак протягом 1 год ознак синдрому відміни пацієнту можна дати решту частину добової дози (30 мг). Лікар повинен контролювати проковтування препарату пацієнтом.
Підтримуюча терапія Антаксоном:
Після закінчення фази введення Антаксон призначають у дозі 50 мг кожні 24 год (цієї дози буде достатньо, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного в/в).
Можна використовувати інші схеми лікування.
1. 50 мг Антаксону призначають щоденно в перші 5 днів тижня і 100 мг на 6 день.
2. 100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.
3. 100 мг Антаксону призначають в 1 день (наприклад, у понеділок), 100 мг на 2 день (вівторок) і 150 мг на 5 день (п'ятниця). Ця схема зручна для пацієнтів з установкою на тривале позбавлення опіоїдів.
Мінімальний курс лікування - 3 міс; рекомендований - від 6 міс.
Лікування хронічного алкоголізму:
Препарат призначають щоденно у дозі 50 мг 1 раз/добу. Мінімальний курс лікування - 3 міс.
Лікування не починають до тих пір, поки не буде проведена налоксонова проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.
Показання
- у складі комплексної терапії опіоїдної наркоманії (залежності) з метою підтримання у пацієнта стану, при якому опіоїди не зможуть надати характерної дії;
- препарат призначають тільки після купірування абстинентного синдрому. Застосування Антаксону починають у спеціалізованих відділеннях по лікуванню наркоманій через 7-10 днів після останнього прийому опіоїдного наркотика. Надалі хворий повинен знаходитися під суворим лікарським контролем;
- у пацієнта повинна бути позитивна установка на лікування наркоманії;
у складі комплексної терапії хронічного алкоголізму (в т.ч. при підтримуючій терапії) у тих же дозах, що і при героїновій наркоманії, на фоні психотерапії.
- препарат призначають тільки після купірування абстинентного синдрому. Застосування Антаксону починають у спеціалізованих відділеннях по лікуванню наркоманій через 7-10 днів після останнього прийому опіоїдного наркотика. Надалі хворий повинен знаходитися під суворим лікарським контролем;
- у пацієнта повинна бути позитивна установка на лікування наркоманії;
у складі комплексної терапії хронічного алкоголізму (в т.ч. при підтримуючій терапії) у тих же дозах, що і при героїновій наркоманії, на фоні психотерапії.
Протипоказання
- застосування наркотичних анальгетиків;
- позитивний результат аналізу сечі на наявність опіоїдів або опіатів;
- відсутність даних про проведення провокаційної проби з налоксоном;
- опіоїдний абстинентний синдром;
- гострий гепатит;
- печінкова недостатність;
- підвищена чутливість до налтрексону.
Не встановлена безпека застосування Антаксону у пацієнтів молодше 18 років, при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю призначають препарат при порушеннях функції печінки і/або нирок.
- позитивний результат аналізу сечі на наявність опіоїдів або опіатів;
- відсутність даних про проведення провокаційної проби з налоксоном;
- опіоїдний абстинентний синдром;
- гострий гепатит;
- печінкова недостатність;
- підвищена чутливість до налтрексону.
Не встановлена безпека застосування Антаксону у пацієнтів молодше 18 років, при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю призначають препарат при порушеннях функції печінки і/або нирок.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- При застосуванні Антаксону за показаннями в терапевтичних дозах у пацієнтів, в організмі яких не містяться опіоїди, розвитку серйозних побічних ефектів зазвичай не відзначалося.
- З частотою понад 10% (як до початку лікування Антаксоном, так і на фоні його застосування) у пацієнтів відзначалися: порушення сну, тривога, підвищена дратівливість, слабкість, головні болі, болі в животі, нудота, блювання, болі в м'язах і в суглобах.
- З частотою менше 10%: зниження апетиту, запори, діарея, психомоторне збудження, запаморочення, шкірні висипання, озноб, зниження статевої потенції, уповільнення еякуляції.
- В одиничних випадках відзначені підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, нічні кошмари, світлобоязнь, кашель.
- При проведенні лабораторних досліджень можливе підвищення активності трансаміназ, лімфоцитоз.
- Всі відзначені симптоми зустрічалися як до початку лікування, так і на фоні прийому Антаксону, і їх, ймовірно, не можна однозначно вважати проявом побічної дії препарату.
Описаний один випадок ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури у хворого, який, можливо, був сенсибілізований до Антаксону в ході попереднього лікування (одужання відбулося після відміни препарату і проведення курсу терапії ГКС).
- З частотою понад 10% (як до початку лікування Антаксоном, так і на фоні його застосування) у пацієнтів відзначалися: порушення сну, тривога, підвищена дратівливість, слабкість, головні болі, болі в животі, нудота, блювання, болі в м'язах і в суглобах.
- З частотою менше 10%: зниження апетиту, запори, діарея, психомоторне збудження, запаморочення, шкірні висипання, озноб, зниження статевої потенції, уповільнення еякуляції.
- В одиничних випадках відзначені підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, нічні кошмари, світлобоязнь, кашель.
- При проведенні лабораторних досліджень можливе підвищення активності трансаміназ, лімфоцитоз.
- Всі відзначені симптоми зустрічалися як до початку лікування, так і на фоні прийому Антаксону, і їх, ймовірно, не можна однозначно вважати проявом побічної дії препарату.
Описаний один випадок ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури у хворого, який, можливо, був сенсибілізований до Антаксону в ході попереднього лікування (одужання відбулося після відміни препарату і проведення курсу терапії ГКС).
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, з білим непрозорим корпусом і блакитною кришечкою, розмір №4, з зображенням товарного знака фірми на корпусі капсули і написом "Antaxone 50" - на кришечці; вміст капсул - білий порошок.
1 капс. налтрексону гідрохлорид 50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.
Склад корпусу капсули: желатин, титану діоксид
Склад кришечки капсули: желатин, індигокармін блакитний, титану діоксид.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
1 капс. налтрексону гідрохлорид 50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.
Склад корпусу капсули: желатин, титану діоксид
Склад кришечки капсули: желатин, індигокармін блакитний, титану діоксид.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
