Актилізе
Actilyse
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Actilyse" 50 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Вміст 1 флакона розчинити в доданому розчиннику, вводити в/в.
D.t.d. № 1 in flac.
S.: Вміст 1 флакона розчинити в доданому розчиннику, вводити в/в.
Фармакологічні властивості
Тромболітичний засіб. У кров'яному руслі залишається неактивним до тих пір, поки не з'єднається з фібрином, до якого має високу спорідненість; після чого стимулює перехід зв'язаного з фібрином плазміногену в активний плазмін. Діє безпосередньо на фібриновий згусток і сприяє його розчиненню. Вплив на компоненти фібринолітичної системи крові незначний. Має низьку антигенну активність.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ліофілізат призначений для приготування розчину для інфузій шляхом розчинення вмісту 1 флакона (50 мг) препарату в 1 флаконі (50 мл) розчинника.
Змішувати до повного розчинення слід обережно, уникаючи сильного струшування, щоб не допустити утворення піни. Рідина повинна мати прозору безбарвну структуру блідо-жовтого кольору без будь-яких часток.
Для додаткового розведення можна використовувати 0,9% розчин натрію хлориду.
Мінімальна концентрація алтеплази в розчині для інфузій повинна становити 0,2 мг/мл.
Не можна первісно отриманий розчин у подальшому розводити розчином для інфузій на основі вуглеводів або водою для ін'єкцій, а також змішувати з іншими лікарськими засобами в системі для в/в введення.
Застосування Актилізе слід починати при виникненні перших симптомів хвороби.
Рекомендований режим дозування:
Інфаркт міокарда, при початку лікування протягом 6 годин після розвитку симптомів: прискорений режим терапії – в/в струйно в дозі 15 мг, потім інфузія протягом 30 хвилин в дозі 50 мг, в наступні 60 хвилин – 35 мг, загальна максимальна доза 100 мг.
Пацієнтам з вагою до 65 кг: в/в струйно – 15 мг, потім в/в крапельно – з розрахунку по 0,75 мг на 1 кг ваги тіла (не більше 50 мг) протягом 30 хвилин, в наступні 60 хвилин пацієнту вводять дозу по 0,5 мг на 1 кг (не більше 35 мг);
Інфаркт міокарда, при початку лікування в період між 6 і 12 годинами з моменту розвитку симптомів: трьохгодинний режим дозування – в/в струйно 10 мг, потім в/в крапельно 50 мг протягом 60 хвилин, далі по 10 мг в кожні наступні 30 хвилин до досягнення максимальної сумарної дози 100 мг.
Для пацієнтів з вагою до 65 кг доза призначається з розрахунку по 1,5 мг на 1 кг ваги пацієнта;
Тромбоемболія легеневої артерії: спочатку протягом 1-2 хвилин в/в струйно – 10 мг, потім в/в крапельно протягом 120 хвилин – 90 мг, сумарна доза 100 мг. При вазі пацієнта до 65 кг – не більше 1,5 мг на 1 кг;
Гострий період ішемічного інсульту (протягом перших 4,5 годин, починати лікування необхідно якомога швидше після появи перших симптомів): з розрахунку по 0,9 мг на 1 кг ваги пацієнта (не більше 90 мг), з яких 10% – в/в струйно, потім решту кількості препарату вводять в/в крапельно протягом 60 хвилин.
Чим раніше розпочато лікування в зазначеному періоді часу, тим більша ймовірність сприятливого результату терапії.
Пацієнтам з інфарктом міокарда при підйомі сегмента ST показана антитромботична допоміжна терапія згідно з міжнародними рекомендаціями.
Після введення Актилізе допоміжна терапія при тромбоемболії легеневої артерії у вигляді інфузійного застосування гепарину може знадобитися пацієнтам у разі перевищення АЧТВ менш ніж в 2 рази над вродженою гіперплазією надниркових залоз (ВГН).
Протягом перших 24 годин після початку лікування ішемічного інсульту слід уникати допоміжної терапії з використанням ацетилсаліцилової кислоти або в/в введення гепарину.
Змішувати до повного розчинення слід обережно, уникаючи сильного струшування, щоб не допустити утворення піни. Рідина повинна мати прозору безбарвну структуру блідо-жовтого кольору без будь-яких часток.
Для додаткового розведення можна використовувати 0,9% розчин натрію хлориду.
Мінімальна концентрація алтеплази в розчині для інфузій повинна становити 0,2 мг/мл.
Не можна первісно отриманий розчин у подальшому розводити розчином для інфузій на основі вуглеводів або водою для ін'єкцій, а також змішувати з іншими лікарськими засобами в системі для в/в введення.
Застосування Актилізе слід починати при виникненні перших симптомів хвороби.
Рекомендований режим дозування:
Інфаркт міокарда, при початку лікування протягом 6 годин після розвитку симптомів: прискорений режим терапії – в/в струйно в дозі 15 мг, потім інфузія протягом 30 хвилин в дозі 50 мг, в наступні 60 хвилин – 35 мг, загальна максимальна доза 100 мг.
Пацієнтам з вагою до 65 кг: в/в струйно – 15 мг, потім в/в крапельно – з розрахунку по 0,75 мг на 1 кг ваги тіла (не більше 50 мг) протягом 30 хвилин, в наступні 60 хвилин пацієнту вводять дозу по 0,5 мг на 1 кг (не більше 35 мг);
Інфаркт міокарда, при початку лікування в період між 6 і 12 годинами з моменту розвитку симптомів: трьохгодинний режим дозування – в/в струйно 10 мг, потім в/в крапельно 50 мг протягом 60 хвилин, далі по 10 мг в кожні наступні 30 хвилин до досягнення максимальної сумарної дози 100 мг.
Для пацієнтів з вагою до 65 кг доза призначається з розрахунку по 1,5 мг на 1 кг ваги пацієнта;
Тромбоемболія легеневої артерії: спочатку протягом 1-2 хвилин в/в струйно – 10 мг, потім в/в крапельно протягом 120 хвилин – 90 мг, сумарна доза 100 мг. При вазі пацієнта до 65 кг – не більше 1,5 мг на 1 кг;
Гострий період ішемічного інсульту (протягом перших 4,5 годин, починати лікування необхідно якомога швидше після появи перших симптомів): з розрахунку по 0,9 мг на 1 кг ваги пацієнта (не більше 90 мг), з яких 10% – в/в струйно, потім решту кількості препарату вводять в/в крапельно протягом 60 хвилин.
Чим раніше розпочато лікування в зазначеному періоді часу, тим більша ймовірність сприятливого результату терапії.
Пацієнтам з інфарктом міокарда при підйомі сегмента ST показана антитромботична допоміжна терапія згідно з міжнародними рекомендаціями.
Після введення Актилізе допоміжна терапія при тромбоемболії легеневої артерії у вигляді інфузійного застосування гепарину може знадобитися пацієнтам у разі перевищення АЧТВ менш ніж в 2 рази над вродженою гіперплазією надниркових залоз (ВГН).
Протягом перших 24 годин після початку лікування ішемічного інсульту слід уникати допоміжної терапії з використанням ацетилсаліцилової кислоти або в/в введення гепарину.
Показання
- Гострий інфаркт міокарда;
- Масивна тромбоемболія легеневої артерії, що супроводжується нестабільною гемодинамікою;
- Гострий період ішемічного інсульту.
- Масивна тромбоемболія легеневої артерії, що супроводжується нестабільною гемодинамікою;
- Гострий період ішемічного інсульту.
Протипоказання
Препарат Актилізе не повинен застосовуватися у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до активної речовини (алтеплази), гентаміцину (залишкові сліди від процесу виробництва) або будь-якої допоміжної речовини.
Препарат Актилізе не слід застосовувати в тих випадках, коли існує підвищений ризик розвитку кровотеч:
- обширна кровотеча в даний час або протягом попередніх 6 міс, геморагічний діатез;
- одночасне ефективне лікування пероральними антикоагулянтами, наприклад варфарином (МНО >1,3);
- захворювання ЦНС в анамнезі (в т.ч. новоутворення, аневризма, хірургічне втручання на головному або спинному мозку);
- внутрішньочерепне (в т.ч. субарахноїдальне) крововилив в даний час або в анамнезі, підозра на наявність геморагічного інсульту;
- важка неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- обширне хірургічне втручання або обширна травма протягом попередніх 3 міс, недавня черепно-мозкова травма;
- тривала або травматична серцево-легенева реанімація (>2 хв), пологи протягом 10 попередніх днів, недавно проведена пункція некомпресійної кровоносної судини (наприклад, підключичної або яремної вени);
- важкі захворювання печінки, в т.ч. печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т.ч. варикозне розширення вен стравоходу) і активний гепатит;
- бактеріальний ендокардит, перикардит;
- гострий панкреатит;
- підтверджена виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки протягом останніх 3 міс;
- артеріальні аневризми, дефекти розвитку артерій/вен;
- новоутворення з підвищеним ризиком розвитку кровотечі;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
У разі застосування препарату для лікування гострого інфаркту міокарда і емболії легеневої артерії, крім вищезазначених, існують наступні протипоказання:
- геморагічний інсульт або інсульт невідомої етіології в анамнезі;
- ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака протягом останніх 6 міс за винятком поточного гострого ішемічного інсульту протягом 4,5 год.
У разі застосування препарату для лікування гострого ішемічного інсульту, крім вищезазначених, існують наступні протипоказання:
- ознаки внутрішньочерепного крововиливу за даними КТ головного мозку і клінічні симптоми внутрішньочерепного крововиливу при нормальній КТ головного мозку;
- початок симптомів ішемічного інсульту більше ніж за 4,5 год до початку інфузії або відсутність точних відомостей про час початку симптомів;
- швидке поліпшення стану при гострому ішемічному інсульті або слабка вираженість симптомів на момент початку інфузії;
- важко протікаючий інсульт, на підставі клінічних даних (наприклад, якщо показник NIHSS >25 (National Institutes of Health Stroke Scale) і/або за результатами відповідних методів візуалізації (КТ або МРТ);
- судоми на початку інсульту;
- відомості про перенесений інсульт або серйозну травму голови протягом 3 попередніх міс;
- наявність в анамнезі інсульту будь-якої етіології у пацієнтів з цукровим діабетом;
- застосування гепарину протягом 48 год до початку інсульту, якщо в даний момент часу підвищено АЧТВ;
- число тромбоцитів менше 100000/мкл;
- сАД вище 185 мм рт. ст. або дАД вище 110 мм рт. ст.; необхідність застосування інтенсивної терапії (в/в введення препаратів) для зниження АТ до цих меж;
- концентрація глюкози в крові 22,2 ммоль/л;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (для терапії гострого інсульту).
Застосування препарату у пацієнтів старше 80 років.
З обережністю
У наступних випадках при призначенні Актилізе слід ретельно оцінити ступінь передбачуваної користі і можливого ризику кровотечі:
- недавно виконана в/м ін'єкція або невеликі недавні втручання, такі як біопсія (голкою), пункція (голкою) великих судин, масаж серця при реанімації;
- захворювання (не згадані в списку протипоказань), при яких підвищений ризик кровотечі;
- одночасний прийом пероральних антикоагулянтів: лікування препаратом Актилізе може розглядатися лише в разі, коли лабораторні показники антикоагулянтної активності не є клінічно значущими.
При лікуванні гострого інфаркту міокарда і гострої емболії легеневої артерії слід додатково мати на увазі наступні особливі застереження і заходи обережності:
- сАД >160 мм рт.ст.;
- похилий вік, при якому може підвищуватися ризик внутрішньочерепного крововиливу. Оскільки у пацієнтів похилого віку ймовірність позитивного результату цього лікування також підвищується, необхідна ретельна оцінка співвідношення користь-ризик.
При лікуванні гострого ішемічного інсульту слід додатково мати на увазі наступні особливі застереження і заходи обережності: застосування Актилізе у пацієнтів з гострим ішемічним інсультом, порівняно з застосуванням цього препарату за іншими показаннями, супроводжується підвищеним ризиком внутрішньочерепного крововиливу, оскільки кровотеча відбувається переважно в некротичну область. Це особливо слід враховувати в наступних випадках:
- всі стани, що характеризуються високим ризиком кровотечі;
- наявність невеликих безсимптомних аневризм церебральних судин;
- затримка початку лікування;
- у пацієнтів, яким раніше проводилося лікування ацетилсаліциловою кислотою або іншими антиагрегантними засобами, можливий підвищений ризик внутрішньомозкового крововиливу, особливо якщо застосування Актилізе розпочато в більш пізні терміни. Враховуючи підвищений ризик мозкового крововиливу, застосовувана доза алтеплази не повинна перевищувати 0,9 мг/кг (максимальна доза становить 90 мг);
- у пацієнтів старше 80 років, в порівнянні з більш молодими пацієнтами, може підвищуватися ризик мозкового крововиливу і знижуватися загальна користь лікування. Тому питання про застосування Актилізе повинен ретельно обдумуватися і вирішуватися індивідуально, з урахуванням передбачуваного ризику.
Лікування не слід починати пізніше ніж через 4,5 год після виникнення симптомів внаслідок несприятливого співвідношення користь/ризик, що обумовлено наступними обставинами:
- позитивний ефект лікування знижується при пізньому початку терапії;
- смертність збільшується переважно у пацієнтів, які раніше отримували ацетилсаліцилову кислоту;
- підвищується ризик кровотечі.
Препарат Актилізе не слід застосовувати в тих випадках, коли існує підвищений ризик розвитку кровотеч:
- обширна кровотеча в даний час або протягом попередніх 6 міс, геморагічний діатез;
- одночасне ефективне лікування пероральними антикоагулянтами, наприклад варфарином (МНО >1,3);
- захворювання ЦНС в анамнезі (в т.ч. новоутворення, аневризма, хірургічне втручання на головному або спинному мозку);
- внутрішньочерепне (в т.ч. субарахноїдальне) крововилив в даний час або в анамнезі, підозра на наявність геморагічного інсульту;
- важка неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- обширне хірургічне втручання або обширна травма протягом попередніх 3 міс, недавня черепно-мозкова травма;
- тривала або травматична серцево-легенева реанімація (>2 хв), пологи протягом 10 попередніх днів, недавно проведена пункція некомпресійної кровоносної судини (наприклад, підключичної або яремної вени);
- важкі захворювання печінки, в т.ч. печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т.ч. варикозне розширення вен стравоходу) і активний гепатит;
- бактеріальний ендокардит, перикардит;
- гострий панкреатит;
- підтверджена виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки протягом останніх 3 міс;
- артеріальні аневризми, дефекти розвитку артерій/вен;
- новоутворення з підвищеним ризиком розвитку кровотечі;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
У разі застосування препарату для лікування гострого інфаркту міокарда і емболії легеневої артерії, крім вищезазначених, існують наступні протипоказання:
- геморагічний інсульт або інсульт невідомої етіології в анамнезі;
- ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака протягом останніх 6 міс за винятком поточного гострого ішемічного інсульту протягом 4,5 год.
У разі застосування препарату для лікування гострого ішемічного інсульту, крім вищезазначених, існують наступні протипоказання:
- ознаки внутрішньочерепного крововиливу за даними КТ головного мозку і клінічні симптоми внутрішньочерепного крововиливу при нормальній КТ головного мозку;
- початок симптомів ішемічного інсульту більше ніж за 4,5 год до початку інфузії або відсутність точних відомостей про час початку симптомів;
- швидке поліпшення стану при гострому ішемічному інсульті або слабка вираженість симптомів на момент початку інфузії;
- важко протікаючий інсульт, на підставі клінічних даних (наприклад, якщо показник NIHSS >25 (National Institutes of Health Stroke Scale) і/або за результатами відповідних методів візуалізації (КТ або МРТ);
- судоми на початку інсульту;
- відомості про перенесений інсульт або серйозну травму голови протягом 3 попередніх міс;
- наявність в анамнезі інсульту будь-якої етіології у пацієнтів з цукровим діабетом;
- застосування гепарину протягом 48 год до початку інсульту, якщо в даний момент часу підвищено АЧТВ;
- число тромбоцитів менше 100000/мкл;
- сАД вище 185 мм рт. ст. або дАД вище 110 мм рт. ст.; необхідність застосування інтенсивної терапії (в/в введення препаратів) для зниження АТ до цих меж;
- концентрація глюкози в крові 22,2 ммоль/л;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (для терапії гострого інсульту).
Застосування препарату у пацієнтів старше 80 років.
З обережністю
У наступних випадках при призначенні Актилізе слід ретельно оцінити ступінь передбачуваної користі і можливого ризику кровотечі:
- недавно виконана в/м ін'єкція або невеликі недавні втручання, такі як біопсія (голкою), пункція (голкою) великих судин, масаж серця при реанімації;
- захворювання (не згадані в списку протипоказань), при яких підвищений ризик кровотечі;
- одночасний прийом пероральних антикоагулянтів: лікування препаратом Актилізе може розглядатися лише в разі, коли лабораторні показники антикоагулянтної активності не є клінічно значущими.
При лікуванні гострого інфаркту міокарда і гострої емболії легеневої артерії слід додатково мати на увазі наступні особливі застереження і заходи обережності:
- сАД >160 мм рт.ст.;
- похилий вік, при якому може підвищуватися ризик внутрішньочерепного крововиливу. Оскільки у пацієнтів похилого віку ймовірність позитивного результату цього лікування також підвищується, необхідна ретельна оцінка співвідношення користь-ризик.
При лікуванні гострого ішемічного інсульту слід додатково мати на увазі наступні особливі застереження і заходи обережності: застосування Актилізе у пацієнтів з гострим ішемічним інсультом, порівняно з застосуванням цього препарату за іншими показаннями, супроводжується підвищеним ризиком внутрішньочерепного крововиливу, оскільки кровотеча відбувається переважно в некротичну область. Це особливо слід враховувати в наступних випадках:
- всі стани, що характеризуються високим ризиком кровотечі;
- наявність невеликих безсимптомних аневризм церебральних судин;
- затримка початку лікування;
- у пацієнтів, яким раніше проводилося лікування ацетилсаліциловою кислотою або іншими антиагрегантними засобами, можливий підвищений ризик внутрішньомозкового крововиливу, особливо якщо застосування Актилізе розпочато в більш пізні терміни. Враховуючи підвищений ризик мозкового крововиливу, застосовувана доза алтеплази не повинна перевищувати 0,9 мг/кг (максимальна доза становить 90 мг);
- у пацієнтів старше 80 років, в порівнянні з більш молодими пацієнтами, може підвищуватися ризик мозкового крововиливу і знижуватися загальна користь лікування. Тому питання про застосування Актилізе повинен ретельно обдумуватися і вирішуватися індивідуально, з урахуванням передбачуваного ризику.
Лікування не слід починати пізніше ніж через 4,5 год після виникнення симптомів внаслідок несприятливого співвідношення користь/ризик, що обумовлено наступними обставинами:
- позитивний ефект лікування знижується при пізньому початку терапії;
- смертність збільшується переважно у пацієнтів, які раніше отримували ацетилсаліцилову кислоту;
- підвищується ризик кровотечі.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Застосування при інфаркті міокарда, ТЕЛА та ішемічному інсульті в гострому періоді
Найбільш частою небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням Актилізе, є кровотеча (≥1/100, 1/10 — будь-які кровотечі), що призводить до зниження гематокриту і/або Hb.
Може статися крововилив в будь-якій частині або порожнині тіла і призвести до загрозливої для життя ситуації, тимчасової непрацездатності або смерті.
Кровотечі, пов'язані з тромболітичною терапією, можна розділити на 2 основні категорії:
- зовнішні кровотечі (як правило, з місць пункцій або пошкоджень кровоносних судин);
- внутрішні кровотечі в будь-якій частині або порожнині тіла.
З внутрішньочерепними крововиливами можуть бути пов'язані наступні неврологічні симптоми: сонливість, афазія, геміпарез, судоми.
Вказівка на жирову емболію, не спостережену в популяції пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, базується на спонтанному повідомленні.
У порівнянні з дослідженнями при інфаркті міокарда, число пацієнтів з ТЕЛА та інсультом, які брали участь у клінічних дослідженнях (в межах 0–4,5 год від моменту виникнення симптомів цих захворювань), було дуже невеликим. Тому невеликі числові відмінності, відзначені при порівнянні з даними, отриманими при інфаркті міокарда, були, швидше за все, наслідком невеликого обсягу вибірки. Крім внутрішньочерепного крововиливу (як побічної дії) при інсульті і реперфузійних аритмій (як побічної дії при інфаркті міокарда), немає клінічних підстав припускати якісні і кількісні відмінності в спектрі побічних дій препарату Актилізе в разі його застосування при ТЕЛА та ОІМ або інфаркті міокарда.
З боку імунної системи: рідко — анафілактоїдні реакції, вони зазвичай виражені слабо, але в окремих випадках можуть бути небезпечними для життя; можливі висип, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження АТ, шок або будь-які інші реакції гіперчутливості.
У разі розвитку цих реакцій повинна застосовуватися загальноприйнята протиалергічна терапія. Встановлено, що у відносно великої частини пацієнтів з подібними реакціями одночасно застосовувалися інгібітори АПФ. Анафілактичні реакції (в строгому сенсі цього поняття, тобто обумовлені IgE) на Актилізе невідомі. У рідкісних випадках (менше 0,1%) спостерігалося транзиторне утворення антитіл до Актилізе (в низьких титрах), але клінічна значущість цього феномена не встановлена.
З боку органа зору: рідко — крововиливи в очі.
З боку ССС: дуже часто — кровотечі (такі як гематома); рідко — перикардіальне кровотеча, емболії, які можуть супроводжуватися відповідними наслідками з боку уражених внутрішніх органів, кровотечі в паренхіматозні органи (такі як печінкові кровотечі, легеневі кровотечі).
З боку органів дихання, органів грудної порожнини і середостіння: нечасто — кровотечі з дихальних шляхів (такі як кровотеча з області глотки, кровохаркання, носова кровотеча).
З боку ШКТ: часто — шлунково-кишкові кровотечі (такі як шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча з прямої кишки, кривава блювота, мелена, кровотеча з ротової порожнини); нечасто — кровотеча з ясен; рідко — заочеревинна кровотеча (наприклад, заочеревинна гематома), нудота; неуточненої частоти — блювота. Нудота і блювота можуть бути також симптомами інфаркту міокарда.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто — екхімози.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто — урогенітальні кровотечі (такі як гематурія, кровотечі з сечовивідних шляхів).
Порушення загального характеру і реакції в місці введення препарату: часто — кровотечі в місці пункцій, кровотечі в місці ін'єкцій (наприклад, гематома в місці установки катетера, кровотеча в місці установки катетера).
Реакції, виявлені при спеціальних дослідженнях: нечасто — зниження АТ; неуточненої частоти — підвищення температури тіла.
Пошкодження, токсичні явища і ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: неуточненої частоти — жирова емболія.
Необхідність у проведенні хірургічних і терапевтичних процедур: неуточненої частоти — необхідність у трансфузіях.
Застосування при інфаркті міокарда
Порушення з боку серця: нечасто — реперфузійні аритмії (аритмія, екстрасистолія, мерехтлива аритмія, AV-блокада від I ступеня до повної блокади, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія). Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю і вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії.
Застосування при інфаркті міокарда і ТЕЛА
З боку нервової системи: часто — внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив в головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальне крововилив).
Застосування при ОІМ (гострий період)
З боку нервової системи: часто — внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив в головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальне кровотеча).
Основним небажаним явищем були симптоматично виражені внутрішньочерепні крововиливи (їх частота досягала 10%). Однак збільшення частоти ускладнень або загальної смертності встановлено не було.
Найбільш частою небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням Актилізе, є кровотеча (≥1/100, 1/10 — будь-які кровотечі), що призводить до зниження гематокриту і/або Hb.
Може статися крововилив в будь-якій частині або порожнині тіла і призвести до загрозливої для життя ситуації, тимчасової непрацездатності або смерті.
Кровотечі, пов'язані з тромболітичною терапією, можна розділити на 2 основні категорії:
- зовнішні кровотечі (як правило, з місць пункцій або пошкоджень кровоносних судин);
- внутрішні кровотечі в будь-якій частині або порожнині тіла.
З внутрішньочерепними крововиливами можуть бути пов'язані наступні неврологічні симптоми: сонливість, афазія, геміпарез, судоми.
Вказівка на жирову емболію, не спостережену в популяції пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, базується на спонтанному повідомленні.
У порівнянні з дослідженнями при інфаркті міокарда, число пацієнтів з ТЕЛА та інсультом, які брали участь у клінічних дослідженнях (в межах 0–4,5 год від моменту виникнення симптомів цих захворювань), було дуже невеликим. Тому невеликі числові відмінності, відзначені при порівнянні з даними, отриманими при інфаркті міокарда, були, швидше за все, наслідком невеликого обсягу вибірки. Крім внутрішньочерепного крововиливу (як побічної дії) при інсульті і реперфузійних аритмій (як побічної дії при інфаркті міокарда), немає клінічних підстав припускати якісні і кількісні відмінності в спектрі побічних дій препарату Актилізе в разі його застосування при ТЕЛА та ОІМ або інфаркті міокарда.
З боку імунної системи: рідко — анафілактоїдні реакції, вони зазвичай виражені слабо, але в окремих випадках можуть бути небезпечними для життя; можливі висип, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження АТ, шок або будь-які інші реакції гіперчутливості.
У разі розвитку цих реакцій повинна застосовуватися загальноприйнята протиалергічна терапія. Встановлено, що у відносно великої частини пацієнтів з подібними реакціями одночасно застосовувалися інгібітори АПФ. Анафілактичні реакції (в строгому сенсі цього поняття, тобто обумовлені IgE) на Актилізе невідомі. У рідкісних випадках (менше 0,1%) спостерігалося транзиторне утворення антитіл до Актилізе (в низьких титрах), але клінічна значущість цього феномена не встановлена.
З боку органа зору: рідко — крововиливи в очі.
З боку ССС: дуже часто — кровотечі (такі як гематома); рідко — перикардіальне кровотеча, емболії, які можуть супроводжуватися відповідними наслідками з боку уражених внутрішніх органів, кровотечі в паренхіматозні органи (такі як печінкові кровотечі, легеневі кровотечі).
З боку органів дихання, органів грудної порожнини і середостіння: нечасто — кровотечі з дихальних шляхів (такі як кровотеча з області глотки, кровохаркання, носова кровотеча).
З боку ШКТ: часто — шлунково-кишкові кровотечі (такі як шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча з прямої кишки, кривава блювота, мелена, кровотеча з ротової порожнини); нечасто — кровотеча з ясен; рідко — заочеревинна кровотеча (наприклад, заочеревинна гематома), нудота; неуточненої частоти — блювота. Нудота і блювота можуть бути також симптомами інфаркту міокарда.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто — екхімози.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто — урогенітальні кровотечі (такі як гематурія, кровотечі з сечовивідних шляхів).
Порушення загального характеру і реакції в місці введення препарату: часто — кровотечі в місці пункцій, кровотечі в місці ін'єкцій (наприклад, гематома в місці установки катетера, кровотеча в місці установки катетера).
Реакції, виявлені при спеціальних дослідженнях: нечасто — зниження АТ; неуточненої частоти — підвищення температури тіла.
Пошкодження, токсичні явища і ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: неуточненої частоти — жирова емболія.
Необхідність у проведенні хірургічних і терапевтичних процедур: неуточненої частоти — необхідність у трансфузіях.
Застосування при інфаркті міокарда
Порушення з боку серця: нечасто — реперфузійні аритмії (аритмія, екстрасистолія, мерехтлива аритмія, AV-блокада від I ступеня до повної блокади, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія). Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю і вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії.
Застосування при інфаркті міокарда і ТЕЛА
З боку нервової системи: часто — внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив в головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальне крововилив).
Застосування при ОІМ (гострий період)
З боку нервової системи: часто — внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив в головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальне кровотеча).
Основним небажаним явищем були симптоматично виражені внутрішньочерепні крововиливи (їх частота досягала 10%). Однак збільшення частоти ускладнень або загальної смертності встановлено не було.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: біла або блідо-жовта маса (по 50 мг ліофілізату і 50 мл розчинника у флаконах безбарвного скла, в картонній коробці 1 флакон з ліофілізатом в комплекті з 1 флаконом розчинника).
