Акривастин
Acrivastin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Acrivastin" 8 mg
D.t.d. № 24 in caps.
S. По 1 капсулі 3 рази на день
D.t.d. № 24 in caps.
S. По 1 капсулі 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Блокатор гістамінових H1-рецепторів. Чинить протиалергічну та антиексудативну дію тривалістю до 12 год.
Акривастин зменшує або усуває симптоми при таких станах, які повністю або частково пов'язані з вивільненням гістаміну.
Має слабку антихолінергічну активність, незначну седативну дію.
При прийомі всередину акривастин добре абсорбується з ШКТ. При дозі 8 мг Cmax досягається протягом 1,5 год і становить 150 нг/мл.
Зв'язування з білками плазми становить 48-52%. При багаторазовому прийомі протягом 6 днів кумуляції акривастину не відзначено.
T1/2 акривастину становить близько 1,5 год. Виводиться головним чином нирками в незміненому вигляді і у вигляді метаболіту.
Виводиться нирками (84% протягом 48 год, 67% - в незміненому вигляді, 11% - у вигляді аналога пропіонової кислоти, 6% - у вигляді неідентифікованих метаболітів) і через кишечник (13%). При хронічній нирковій недостатності (КК 26-48 мл/хв) T1/2 збільшується на 50%, при КК 6-17 мл/хв - на 130%, а метаболіту - на 140% і в 5 разів відповідно. При діалізі видаляється 20% акривастину і 27% метаболіту. У пацієнтів похилого віку Vd зменшувався на 44%.
Акривастин зменшує або усуває симптоми при таких станах, які повністю або частково пов'язані з вивільненням гістаміну.
Має слабку антихолінергічну активність, незначну седативну дію.
При прийомі всередину акривастин добре абсорбується з ШКТ. При дозі 8 мг Cmax досягається протягом 1,5 год і становить 150 нг/мл.
Зв'язування з білками плазми становить 48-52%. При багаторазовому прийомі протягом 6 днів кумуляції акривастину не відзначено.
T1/2 акривастину становить близько 1,5 год. Виводиться головним чином нирками в незміненому вигляді і у вигляді метаболіту.
Виводиться нирками (84% протягом 48 год, 67% - в незміненому вигляді, 11% - у вигляді аналога пропіонової кислоти, 6% - у вигляді неідентифікованих метаболітів) і через кишечник (13%). При хронічній нирковій недостатності (КК 26-48 мл/хв) T1/2 збільшується на 50%, при КК 6-17 мл/хв - на 130%, а метаболіту - на 140% і в 5 разів відповідно. При діалізі видаляється 20% акривастину і 27% метаболіту. У пацієнтів похилого віку Vd зменшувався на 44%.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Найшвидша дія розвивається при прийомі всередину. Добре всмоктується незалежно від прийому їжі, відносно рівномірно розподіляється в організмі. Здаваний об'єм розподілу досягає 0,82 л/кг, але знижується у літніх і осіб з хронічною нирковою недостатністю. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Добре зв'язується з білками плазми - до 48-52 %. Максимальна концентрація в сироватці після прийому 8 мг (разова доза) акривастину досягається через 1,5 години і дорівнює 227±47 нг/мл. Період напіввиведення становить приблизно 1,5 години. Біотрансформація в печінці незначна. Виводиться переважно нирками - 84 % (в основному у вигляді метаболітів), з фекаліями 13 %. Сеанс гемодіалізу елімірує до 20 % препарату. Нирковий кліренс до 2,9 мл/кг в хвилину.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо дорослим і дітям старше 12 років - по 8 мг 3 рази/добу.
Показання
- Алергічний риніт (в т.ч. поліноз)
- Гістамін-залежні дерматози (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка, симптоматичний дермографізм, холінергічна кропив'янка, набута ідіопатична холодова кропив'янка, свербіж при атопічній екземі).
- Гістамін-залежні дерматози (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка, симптоматичний дермографізм, холінергічна кропив'янка, набута ідіопатична холодова кропив'янка, свербіж при атопічній екземі).
Протипоказання
- Ниркова недостатність помірного або тяжкого ступеня (КК < 50 мл/хв або вміст сироваткового креатиніну більше 150 мкмоль/л), вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років, підвищена чутливість до акривастину або трипролідину.
Особливі вказівки
У процесі лікування у пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок. У період застосування не рекомендується вживати алкоголь. Дані щодо безпеки застосування акривастину у дітей віком до 12 років наразі відсутні, у зв'язку з чим його застосування в цій віковій групі протипоказане.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами
Особи, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психічних і рухових реакцій, повинні дотримуватися обережності при прийомі акривастину через його легкий седативний ефект і можливі побічні ефекти з боку ЦНС.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами
Особи, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психічних і рухових реакцій, повинні дотримуватися обережності при прийомі акривастину через його легкий седативний ефект і можливі побічні ефекти з боку ЦНС.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: рідко - сонливість; при передозуванні можлива головний біль.
- Алергічні реакції: можливі прояви від шкірного висипу до окремих випадків анафілаксії.
- З боку травної системи: при передозуванні можливі нудота, блювання.
- Алергічні реакції: можливі прояви від шкірного висипу до окремих випадків анафілаксії.
- З боку травної системи: при передозуванні можливі нудота, блювання.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Засоби, що чинять пригнічувальний вплив на ЦНС
Можливе посилення порушення здатності до концентрації уваги і більш виражене зменшення швидкості психомоторних реакцій.
Етанол
Можливе посилення порушення здатності до концентрації уваги і більш виражене зменшення швидкості психомоторних реакцій.
Можливе посилення порушення здатності до концентрації уваги і більш виражене зменшення швидкості психомоторних реакцій.
Етанол
Можливе посилення порушення здатності до концентрації уваги і більш виражене зменшення швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська форма
Капсули по 8 мг (№ 24).