Супрастінекс
Suprastinex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ксизал, Гленцет, Ельцет
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Suprastinexi 0,005 №10
D.S. По 1 таблетці на добу
D.S. По 1 таблетці на добу
Фармакологічні властивості
Левоцетиризин - R-енантіомер цетиризину, який належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну, блокує гістамінові Н1-рецептори.
Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію.
Практично не має антихолінергічної та антисеротонінергічної дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.
Дія препарату Супрастінекс краплі починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год - у 95% і триває протягом 24 год. Всмоктування
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) Cmax у плазмі крові досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл (для таблеток) і 270 нг/мл (для крапель), після повторного прийому в дозі 5 мг - 308 нг/мл. Біодоступність досягає 100%.
Розподіл:
Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми крові. Vd становить 0.4 л/кг. Css досягається через 2 доби.
Метаболізм:
Менше 14% препарату метаболізується в печінці шляхом N- і О-дезалкілування (на відміну від інших антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи CYP). Через незначний метаболізм і метаболічний потенціал взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами вважається малоймовірною.
Виведення:
У дорослих Т1/2 становить 7.9 год±1.9 год (для крапель), 7-10 год (для таблеток), загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг. Близько 85.4% прийнятої дози препарату виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12.9% - через кишечник.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
При нирковій недостатності (КК менше 40 мл/хв) кліренс знижується, а T1/2 подовжується (так, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. У дітей молодшого віку Т1/2 скорочений.
Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію.
Практично не має антихолінергічної та антисеротонінергічної дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.
Дія препарату Супрастінекс краплі починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год - у 95% і триває протягом 24 год. Всмоктування
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі (5 мг) Cmax у плазмі крові досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл (для таблеток) і 270 нг/мл (для крапель), після повторного прийому в дозі 5 мг - 308 нг/мл. Біодоступність досягає 100%.
Розподіл:
Левоцетиризин на 90% зв'язується з білками плазми крові. Vd становить 0.4 л/кг. Css досягається через 2 доби.
Метаболізм:
Менше 14% препарату метаболізується в печінці шляхом N- і О-дезалкілування (на відміну від інших антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за допомогою системи CYP). Через незначний метаболізм і метаболічний потенціал взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами вважається малоймовірною.
Виведення:
У дорослих Т1/2 становить 7.9 год±1.9 год (для крапель), 7-10 год (для таблеток), загальний кліренс становить 0.63 мл/хв/кг. Близько 85.4% прийнятої дози препарату виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12.9% - через кишечник.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів:
При нирковій недостатності (КК менше 40 мл/хв) кліренс знижується, а T1/2 подовжується (так, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. У дітей молодшого віку Т1/2 скорочений.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат слід приймати всередину під час їжі або натще.
Таблетки приймають, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Для прийому препарату у формі крапель слід використовувати чайну ложку. При необхідності дозу препарату можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням.
Рекомендована доза дорослим і дітям старше 6 років, літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) становить 5 мг (1 таб. або 1 мл крапель або 20 крапель з крапельниці)/добу. Максимальна добова доза - 5 мг.
Дітям у віці від 2 до 6 років препарат призначають у формі крапель для прийому всередину по 1.25 мг (5 крапель) 2 рази/добу; добова доза - 2.5 мг (10 крапель).
Тривалість прийому залежить від захворювання.
При лікуванні цілорічного (персистуючого) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень і їх загальна тривалість більше 4 тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду впливу алергенів.
При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4 тижнів) тривалість лікування залежить від характеру захворювання; лікування може бути припинено при зникненні симптомів і відновлено при появі симптомів.
Курс лікування полінозу в середньому становить 1-6 тижнів.
При хронічних захворюваннях (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути більш тривалим за погодженням з лікарем.
Існує клінічний досвід безперервного застосування препарату у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 міс.
Таблетки приймають, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Для прийому препарату у формі крапель слід використовувати чайну ложку. При необхідності дозу препарату можна розбавити в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням.
Рекомендована доза дорослим і дітям старше 6 років, літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) становить 5 мг (1 таб. або 1 мл крапель або 20 крапель з крапельниці)/добу. Максимальна добова доза - 5 мг.
Дітям у віці від 2 до 6 років препарат призначають у формі крапель для прийому всередину по 1.25 мг (5 крапель) 2 рази/добу; добова доза - 2.5 мг (10 крапель).
Тривалість прийому залежить від захворювання.
При лікуванні цілорічного (персистуючого) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень і їх загальна тривалість більше 4 тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду впливу алергенів.
При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4 тижнів) тривалість лікування залежить від характеру захворювання; лікування може бути припинено при зникненні симптомів і відновлено при появі симптомів.
Курс лікування полінозу в середньому становить 1-6 тижнів.
При хронічних захворюваннях (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути більш тривалим за погодженням з лікарем.
Існує клінічний досвід безперервного застосування препарату у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 міс.
Показання
Симптоматичне лікування:
- цілорічного (персистуючого) і сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту і - кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
- сінної лихоманки (поліноз);
- кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки (для таблеток);
- набряку Квінке (для таблеток);
- алергічних дерматозів, що супроводжуються свербежем і висипаннями.
- цілорічного (персистуючого) і сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту і - кон'юнктивіту (свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
- сінної лихоманки (поліноз);
- кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки (для таблеток);
- набряку Квінке (для таблеток);
- алергічних дерматозів, що супроводжуються свербежем і висипаннями.
Протипоказання
- термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв);
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік до 2 років (для крапель для прийому всередину - через відсутність клінічних даних);
- вагітність;
- період лактації;
- непереносимість лактози, спадковий дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток);
- підвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. похідних піперазину) або будь-якого допоміжного компонента препарату.
З обережністю слід призначати при хронічній нирковій недостатності (необхідна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації), пацієнтам з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також при наявності інших факторів, що сприяють затримці сечі (левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі), при одночасному вживанні з алкоголем.
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік до 2 років (для крапель для прийому всередину - через відсутність клінічних даних);
- вагітність;
- період лактації;
- непереносимість лактози, спадковий дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток);
- підвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. похідних піперазину) або будь-якого допоміжного компонента препарату.
З обережністю слід призначати при хронічній нирковій недостатності (необхідна корекція режиму дозування), пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації), пацієнтам з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також при наявності інших факторів, що сприяють затримці сечі (левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі), при одночасному вживанні з алкоголем.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
- З боку психіки: тривога, агресія, збудження, безсоння, галюцинації, депресія, суїцидальні думки.
- З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
- З боку слуху: вертиго.
- З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви.
- З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоз яремної вени.
- З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту.
- З боку травної системи: підвищення апетиту, нудота, блювання.
- З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміна функціональних проб печінки.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- З боку шкіри та м'яких тканин: висип, свербіж, гіпотрихоз, тріщини.
- Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, кропив'янка, фотосенсибілізація.
- З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах.
Інші: периферичні набряки, збільшення маси тіла, перехресна реактивність.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або відзначаються інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.
- З боку психіки: тривога, агресія, збудження, безсоння, галюцинації, депресія, суїцидальні думки.
- З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
- З боку слуху: вертиго.
- З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви.
- З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, тромбоз яремної вени.
- З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту.
- З боку травної системи: підвищення апетиту, нудота, блювання.
- З боку гепатобіліарної системи: гепатит, зміна функціональних проб печінки.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- З боку шкіри та м'яких тканин: висип, свербіж, гіпотрихоз, тріщини.
- Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, кропив'янка, фотосенсибілізація.
- З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах.
Інші: периферичні набряки, збільшення маси тіла, перехресна реактивність.
Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або відзначаються інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; з гравіюванням "E" на одній стороні і "281" - на іншій, без або майже без запаху.
1 таб. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, що відповідає вмісту левоцетиризину
4.21 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза кремнієва мікрокристалічна (Prosolv® HD90) - 40.4 мг (целюлоза мікрокристалічна (98%), кремнію діоксид колоїдний безводний (2%)), лактози моногідрат - 37.9 мг, гіпролоза низькозаміщена (L-HPC11) - 10 мг, магнію стеарат - 1.7 мг.
Склад оболонки: опадрай II 33G28523 білий - 5 мг (гипромелоза 2910 (40%), титану діоксид (25%), лактози моногідрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Краплі для прийому всередину безбарвні або майже безбарвні, без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.
1 мл
1 фл. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, 100 мг.
Допоміжні речовини: гліцерол (85%) - 5 г, пропіленгліколь - 7 г, натрію сахаринат - 0.2 г, натрію ацетат тригідрат - 0.12 г, метилпарагідроксибензоат - 0.027 г, пропілпарагідроксибензоат - 0.003 г, оцтова кислота льодяна - 0.01 г, вода очищена - до 20 мл.
20 мл - флакони темного скла з крапельницею (1) - пачки картонні.
1 таб. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, що відповідає вмісту левоцетиризину
4.21 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза кремнієва мікрокристалічна (Prosolv® HD90) - 40.4 мг (целюлоза мікрокристалічна (98%), кремнію діоксид колоїдний безводний (2%)), лактози моногідрат - 37.9 мг, гіпролоза низькозаміщена (L-HPC11) - 10 мг, магнію стеарат - 1.7 мг.
Склад оболонки: опадрай II 33G28523 білий - 5 мг (гипромелоза 2910 (40%), титану діоксид (25%), лактози моногідрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Краплі для прийому всередину безбарвні або майже безбарвні, без осаду, зі слабким запахом оцтової кислоти.
1 мл
1 фл. левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг, 100 мг.
Допоміжні речовини: гліцерол (85%) - 5 г, пропіленгліколь - 7 г, натрію сахаринат - 0.2 г, натрію ацетат тригідрат - 0.12 г, метилпарагідроксибензоат - 0.027 г, пропілпарагідроксибензоат - 0.003 г, оцтова кислота льодяна - 0.01 г, вода очищена - до 20 мл.
20 мл - флакони темного скла з крапельницею (1) - пачки картонні.
