Адалімумаб

Імунодепресант.
Адалімумаб є рекомбінантним моноклональним антитілом, пептидна послідовність якого ідентична IgG1 людини. Адалімумаб селективно зв'язується з ФНОα і нейтралізує його біологічні функції за рахунок блокади взаємодії з поверхневими клітинними р55 і р75 рецепторами до ФНОα. ФНОα - це природний цитокін, який бере участь у регуляції нормальної запальної та імунної відповіді. Підвищену концентрацію ФНОα виявляють у синовіальній рідині у хворих на ревматоїдний артрит, ювенільний ідіопатичний артрит, псоріатичний артрит та анкілозуючий спондиліт. ФНОα відіграє важливу роль у розвитку патологічного запалення та руйнування суглобової тканини, характерних для цих захворювань.
Підвищені концентрації ФНОα також виявляються у псоріатичних бляшках. При бляшковому псоріазі лікування адалімумабом може призвести до зменшення товщини бляшок та зменшення інфільтрату в клітинах запалення. Взаємозв'язок цього клінічного ефекту адалімумаба з механізмом його дії не встановлено. Адалімумаб модулює також біологічні відповідні реакції, які індукуються або регулюються ФНОα, включаючи зміни вмісту молекул адгезії, що викликають міграцію лейкоцитів.
У хворих на ревматоїдний артрит адалімумаб викликає швидке зниження концентрацій гострофазних показників запалення (С-реактивного білка та ШОЕ) та сироваткових концентрацій цитокінів (інтерлейкін-6). Зменшення вмісту С-реактивного білка також спостерігалося у пацієнтів з ювенільним ідіопатичним артритом або хворобою Крона. Крім того, відзначається зниження сироваткової активності матриксних металопротеїназ (ММП-1 та ММП-3), що викликають ремоделювання тканин, яке лежить в основі руйнування хряща.
Адалімумаб всмоктується і розподіляється повільно і досягає Cmax приблизно через 5 днів. Абсолютна біодоступність при одноразовому п/к введенні 40 мг адалімумаба становить 64%.
У пацієнтів з хворобою Крона, які отримують адалімумаб у стартовій дозі 160 мг на 0 тижні та наступну дозу 80 мг на 2-му тижні, Cmax активної речовини досягається на 2-му та 4-му тижні і становить приблизно 12 мкг/мл.
Vd при одноразовому в/в введенні становить від 4.7 до 6 л, що вказує на практично однаковий розподіл адалімумаба в крові та у позасудинних рідинах.
Концентрація адалімумаба в синовіальній рідині хворих на ревматоїдний артрит становить від 31 до 96% від сироваткової.
Css адалімумаба при п/к введенні в дозі 40 мг 1 раз на 2 тижні у хворих на ревматоїдний артрит в кінці інтервалу дозування становить близько 5 мкг/мл (без одночасного прийому метотрексату) і 8-9 мкг/мл (на фоні одночасного застосування метотрексату). При збільшенні дози адалімумаба в інтервалі 20 мг, 40 мг і 80 мг 1 раз на 2 тижні і 1 раз на тиждень п/к відзначено майже лінійне збільшення сироваткових концентрацій адалімумаба в кінці інтервалу дозування.
При застосуванні адалімумаба в дозі 40 мг при монотерапії 1 раз на 2 тижні середня Cmin адалімумаба у пацієнтів з псоріазом становила 5 мкг/мл.
У пацієнтів з хворобою Крона Css становить приблизно 7 мкг/мл і спостерігається на 24-й та 56-й тижнях підтримуючої терапії з застосуванням адалімумаба в дозі 40 мг 1 раз на 2 тижні.
Адалімумаб виводиться повільно, кліренс зазвичай не перевищує 12 мл/год. T1/2 становить, в середньому, 2 тижні і варіює від 10 до 20 днів.
Відзначена тенденція до зростання кліренсу адалімумаба в залежності від маси тіла та наявності антитіл до адалімумаба.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Для дорослих:

- Середньотяжкий і тяжкий активний ревматоїдний артрит (в режимі монотерапії або в комбінації з метотрексатом або іншими базисними протизапальними препаратами).
- Активний псоріатичний артрит (в режимі монотерапії або в комбінації з метотрексатом або іншими базисними протизапальними препаратами).
- Активний анкілозуючий спондиліт.
- Хронічний бляшковий псоріаз (середньотяжкого і тяжкого ступеня), коли показана системна терапія або фототерапія, і коли інші варіанти системної терапії не є оптимальними.
- Ювенільний ідіопатичний артрит у пацієнтів у віці від 4 до 17 років в режимі монотерапії або в комбінації з метотрексатом.
- Хвороба Крона (середньотяжкого і тяжкого ступеня) у пацієнтів у віці від 6 років і старше при неадекватній відповіді на традиційну терапію, а також непереносимості або протипоказаннях до традиційної терапії.

- інфекційні захворювання, в т.ч. туберкульоз;
- вагітність, період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років, крім пацієнтів у віці від 4 до 17 років з ювенільним ідіопатичним артритом і пацієнтів у віці від 6 років і старше з хворобою Крона (середньотяжкого або тяжкого ступеня);
- спільний прийом з іншими генно-інженерними біологічними протиревматичними препаратами (в т.ч. анакінра, абатацепт, антагоністи ФНО); підвищена чутливість до адалімумаба.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

- Інфекції:
дуже часто - інфекції дихальних шляхів (включаючи інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, пневмонію, синусит, фарингіт, назофарингіт і герпес-вірусну пневмонію); часто - генералізовані інфекції (включаючи сепсис, кандидоз і грип), інфекції ШКТ (включаючи вірусний гастроентерит), інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи пароніхію, целюліт, імпетиго, некротизуючий фасцит і оперізуючий лишай), інфекції вуха, інфекції порожнини рота (включаючи простий герпес, оральний герпес і ураження зубів), інфекції статевої сфери (включаючи вульвовагінальну мікотичну інфекцію), інфекції сечовидільної системи (включаючи пієлонефрит); нечасто - опортуністичні інфекції і туберкульоз (включаючи кокцидіоїдомікоз, гістоплазмоз і комплекс інфекцій, викликаних Mycobacterium avium), неврологічні інфекції (включаючи вірусний менінгіт), інфекції ока, бактеріальні інфекції, інфекції суглобів.
- Новоутворення: часто - доброякісні новоутворення, рак шкіри, крім меланоми (включаючи базально-клітинну карциному і плоскоклітинну карциному); нечасто - лімфома, паренхіматозні новоутворення, новоутворення (включаючи рак грудей, новоутворення легень і щитовидної залози), меланома.
- З боку системи кровотворення:
дуже часто - лейкопенія (включаючи нейтропенію і агранулоцитоз), анемія; часто - тромбоцитопенія, лейкоцитоз; нечасто - ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; рідко - панцитопенія.
- З боку імунної системи:
часто - реакції гіперчутливості, сезонна алергія.
- З боку обміну речовин:
дуже часто - підвищення рівня ліпідів; часто - гіпокаліємія, підвищення рівня сечової кислоти, патологічні зміни вмісту натрію, гіпокальціємія, гіперглікемія, гіпофосфатемія, збільшення рівня калію в крові; нечасто - дегідратація.
- З боку нервової системи:
дуже часто - головний біль; часто - парестезії (включаючи гіпестезії), мігрень, невралгія сідничного нерва, зміни настрою (включаючи депресію), дратівливість, безсоння, запаморочення; нечасто - тремор; рідко - розсіяний склероз.
- З боку органів чуття:
часто - кон'юнктивіт, порушення зору; нечасто - блефарит, набряк повік, диплопія, глухота, дзвін у вухах.
- З боку серцево-судинної системи:
часто - артеріальна гіпертензія, припливи, гематоми, тахікардія; нечасто - аритмія, застійна серцева недостатність; рідко - зупинка серця, артеріальна оклюзія, тромбофлебіт, аневризма аорти.
- З боку дихальної системи:
часто - кашель, астма, диспное; нечасто - ХОЗЛ, інтерстиціальні захворювання легень.
- З боку травної системи:
дуже часто - нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів; часто - диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, сухість у роті (sicca syndrome), шлунково-кишкові кровотечі; нечасто - панкреатит, дисфагія, набряк обличчя, холецистит, холестаз, підвищення вмісту білірубіну, печінковий стеатоз.
- Дерматологічні реакції:
дуже часто - висип (в т.ч. ексфоліативний); часто - свербіж, кропив'янка, крововиливи (в т.ч. пурпура), дерматит (в т.ч. екзема), ламкість нігтів, гіпергідроз; нечасто - нічна пітливість, рубці.
- З боку кістково-м'язової системи:
дуже часто - кістково-м'язовий біль; часто - м'язові спазми; нечасто - рабдоміоліз; рідко - системний червоний вовчак.
- З боку сечовидільної системи:
часто - гематурія, ниркова недостатність; нечасто - ніктурія.
- З боку статевої системи:
нечасто - ніктурія, еректильна дисфункція.
- З боку лабораторних показників:
часто - порушення показників згортання крові (включаючи збільшення АЧТВ), позитивні тести на аутоантитіла (включаючи антитіла до подвійної спіралі ДНК), збільшення рівня ЛДГ.
Місцеві реакції: дуже часто - реакції в місці ін'єкції (включаючи еритему).
Інші: 
часто - біль у грудній клітці, набряки; нечасто - запалення, погіршення загоєння ран.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Розчин для п/к введення опалесцентний, злегка забарвлений,
містить адалімумаба 40 мг на 0,8 мл розчину в шприцах одноразових
безбарвного скла, 1 або 2 шприци в упаковці.