Опсаміт
Opsumit
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мацитентан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Opsumit" 10 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S.По 1 таблетці 1 раз на добу
D.t.d. № 30 in tabl.
S.По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Діюча речовина - мацитентан, є антагоністом рецепторів до ендотеліну-1 (ЕТ), здатним зв'язуватися з рецепторами ендотеліну типів А і В (ЕТа і ЕТв). Ендотелін-1 є медіатором різних ефектів, включаючи вазоконстрикцію, індукцію фіброзу, клітинну проліферацію, гіпертрофію та запалення. Діюча речовина має високу активність і тривало блокує рецептори до ендотеліну-1 гладком'язових клітин легеневих артерій. Це запобігає ендотелін-опосередкованій активації системи вторинних месенджерів, дія яких призводить до вазоконстрикції та проліферації гладком'язових клітин.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування препаратом повинен проводити лікар, який має досвід лікування ЛАГ.
Препарат Опсаміт застосовують внутрішньо в дозі 10 мг (1 таб.) 1 раз/добу, незалежно від часу прийому їжі. Таблетка, покрита плівковою оболонкою, не призначена для розламування, тому її слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.
Опсаміт необхідно приймати щодня в один і той же час. Якщо пацієнт пропустив дозу препарату Опсаміт, її потрібно прийняти якомога швидше і потім продовжити регулярний прийом препарату в звичайний час. Не слід приймати одночасно 2 таблетки препарату, щоб заповнити пропущену дозу.
Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна у пацієнтів віком 65 років і старше. Однак Опсаміт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів старше 75 років у зв'язку з обмеженим досвідом застосування в цій віковій групі.
Пацієнти з порушенням функції нирок: корекція дози не потрібна. Клінічні дані про застосування препарату Опсаміт у пацієнтів з ЛАГ і супутньою нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК
Препарат Опсаміт застосовують внутрішньо в дозі 10 мг (1 таб.) 1 раз/добу, незалежно від часу прийому їжі. Таблетка, покрита плівковою оболонкою, не призначена для розламування, тому її слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.
Опсаміт необхідно приймати щодня в один і той же час. Якщо пацієнт пропустив дозу препарату Опсаміт, її потрібно прийняти якомога швидше і потім продовжити регулярний прийом препарату в звичайний час. Не слід приймати одночасно 2 таблетки препарату, щоб заповнити пропущену дозу.
Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна у пацієнтів віком 65 років і старше. Однак Опсаміт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів старше 75 років у зв'язку з обмеженим досвідом застосування в цій віковій групі.
Пацієнти з порушенням функції нирок: корекція дози не потрібна. Клінічні дані про застосування препарату Опсаміт у пацієнтів з ЛАГ і супутньою нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК
Показання
Легенева артеріальна гіпертензія II-III функціональних класів за класифікацією ВООЗ.
Тривале лікування як монотерапія або в складі комбінованої терапії у дорослих пацієнтів:
- з первинною (ідіопатичною та спадковою) легеневою артеріальною гіпертензією;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і компенсованим вродженим неускладненим пороком серця;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і захворюваннями сполучної тканини.
Тривале лікування як монотерапія або в складі комбінованої терапії у дорослих пацієнтів:
- з первинною (ідіопатичною та спадковою) легеневою артеріальною гіпертензією;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і компенсованим вродженим неускладненим пороком серця;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і захворюваннями сполучної тканини.
Протипоказання
- підвищена чутливість до мацитентану та/або будь-якого з компонентів препарату;
- тяжка ступінь печінкової недостатності (10 балів і вище за шкалою Чайлд-П'ю), як у випадку діагностованого цирозу печінки, так і без нього;
- початкове підвищення активності "печінкових" трансаміназ АЛТ і/або ACT більш ніж в 3 рази порівняно з ВГН;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК
- тяжка ступінь печінкової недостатності (10 балів і вище за шкалою Чайлд-П'ю), як у випадку діагностованого цирозу печінки, так і без нього;
- початкове підвищення активності "печінкових" трансаміназ АЛТ і/або ACT більш ніж в 3 рази порівняно з ВГН;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Безпека застосування препарату Опсаміт оцінювалася в рамках клінічного дослідження за участю 742 пацієнтів з симптоматичною ЛАГ. Найбільш часто зустрічаючимися небажаними лікарськими реакціями (НЛР) у пацієнтів з ЛАГ були назофарингіт (14.0%), головний біль (13.6%) і анемія (13.2%). Більшість НЛР були від легкого до середнього ступеня тяжкості.
НЛР, пов'язані із застосуванням мацитентану, представлені нижче і класифіковані згідно з системою МеdDRA.
Для позначення частоти НЛР використовується наступна класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, 3 разів порівняно з ВГН становила 3.4% у пацієнтів з ЛАГ, які приймали Опсаміт, і у 4.5% - у групі плацебо. Підвищення активності >5 разів порівняно з ВГН спостерігалося у 2.5% пацієнтів, які приймали Опсаміт, і у 2% - у групі плацебо.
Гемоглобін: застосування мацитентану в дозі 10 мг супроводжувалося зниженням гемоглобіну порівняно з плацебо, в середньому, на 10 г%. Зниження гемоглобіну нижче 100 г% спостерігалося у 8.7% пацієнтів, які приймали мацитентан в дозі 10 мг, і у 3.4% пацієнтів - у групі плацебо.
Лейкоцити: у пацієнтів з ЛАГ, які отримували Опсаміт, спостерігалося зниження вмісту лейкоцитів від початкових значень, в середньому, на 0.7×109/л. У групі плацебо зниження вмісту лейкоцитів не спостерігалося.
Тромбоцити: лікування препаратом Опсаміт супроводжувалося зниженням вмісту тромбоцитів, в середньому, на 17×109/л, а у групі плацебо - на 11×109/л.
НЛР, пов'язані із застосуванням мацитентану, представлені нижче і класифіковані згідно з системою МеdDRA.
Для позначення частоти НЛР використовується наступна класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, 3 разів порівняно з ВГН становила 3.4% у пацієнтів з ЛАГ, які приймали Опсаміт, і у 4.5% - у групі плацебо. Підвищення активності >5 разів порівняно з ВГН спостерігалося у 2.5% пацієнтів, які приймали Опсаміт, і у 2% - у групі плацебо.
Гемоглобін: застосування мацитентану в дозі 10 мг супроводжувалося зниженням гемоглобіну порівняно з плацебо, в середньому, на 10 г%. Зниження гемоглобіну нижче 100 г% спостерігалося у 8.7% пацієнтів, які приймали мацитентан в дозі 10 мг, і у 3.4% пацієнтів - у групі плацебо.
Лейкоцити: у пацієнтів з ЛАГ, які отримували Опсаміт, спостерігалося зниження вмісту лейкоцитів від початкових значень, в середньому, на 0.7×109/л. У групі плацебо зниження вмісту лейкоцитів не спостерігалося.
Тромбоцити: лікування препаратом Опсаміт супроводжувалося зниженням вмісту тромбоцитів, в середньому, на 17×109/л, а у групі плацебо - на 11×109/л.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням "10" на одній стороні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
