Лейковорин-ТЕВА
Leucovorin-TEVA
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кальцію фолінат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Leucovorini 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Внутрішньом'язово
D.t.d. № 10 in amp.
S. Внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Кальцію фолінат є відновленою формою фолієвої кислоти і використовується як антидот лікарських засобів, які діють як антагоністи фолієвої кислоти. Антагоністи фолієвої кислоти, такі як метотрексат, інгібують дигідрофолатредуктазу і, таким чином, перешкоджають утворенню з фолієвої кислоти тетрагідрофолату, який є кофактором переносу одноуглеродних залишків у біосинтезі нуклеїнових кислот. У результаті відбувається блокування синтезу нуклеїнових кислот і клітинного поділу. Кальцію фолінат на відміну від фолієвої кислоти не потребує відновлення дигідрофолатредуктазою для перетворення в тетрагідрофолат, що дозволяє при його застосуванні відновити порушений процес біосинтезу ДНК, РНК і білків. Захисна дія кальцію фолінату проявляється тільки щодо здорових клітин. Завдяки зазначеним властивостям кальцію фолінат запобігає токсичній дії метотрексату на клітини кісткового мозку і шлунково-кишкового тракту, але не впливає суттєво на вже розвинений нефротоксичний ефект метотрексату. Препарат сприяє відновленню дефіциту в організмі фолієвої кислоти. Кальцію фолінат також може підсилювати протипухлинну дію фторурацилу. При взаємодії цих двох препаратів утворюється стабільний комплекс компонентів, що містить тимідилат синтетазу, інгібуючий і пригнічуючий синтез ДНК. Початок дії препарату при в/м введенні - через 10-20 хвилин, при в/в введенні - менше ніж через 5 хвилин. Тривалість дії - близько 3-6 годин незалежно від способу введення.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Розчин вводиться в/м або в/в.
При виборі доз і режиму введення препарату в кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.
Зазвичай при призначенні препарату в поєднанні з високими дозами метотрексату (12-15 мг/м2) введення починають через 24 год після закінчення лікування метотрексатом у дозі: 10 мг/м2 кожні 6 годин протягом 72 годин або до досягнення концентрації метотрексату в плазмі крові менше 5х10-8 М. У хворих з кислою реакцією сечі, ексудативними випотами, порушенням функції нирок, непрохідністю кишечника може знадобитися вища доза кальцію фолінату і/або більша тривалість лікування, оскільки виведення метотрексату у цієї групи пацієнтів може бути уповільнено. Застосування Лейковорину-Тева в цих випадках рекомендується основувати на обов'язковому визначенні концентрації метотрексату в плазмі крові.
Для профілактики розвитку ХПН проводять гідратацію (3 л/добу) і вводять натрію гідрокарбонат для підтримання рН сечі на рівні 7 або вище.
При випадковому передозуванні метотрексату Лейковорин-Тева вводиться в дозі рівній або перевищуючій дозу введеного метотрексату не пізніше ніж через 1 годину після ін'єкції метотрексату, далі препарат вводиться кожні 3 години по 10 мг/м2 до зникнення ознак токсичності. При поєднанні з фторурацилом Лейковорин-Тева вводиться:
— у дозі 200 мг/м2 в/в повільно (не менше 3 хвилин) або в/в крапельно з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 370 мг/м2 або
— у дозі 20 мг/м2 в/в з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 425 мг/м2.
Препарати вводяться щоденно протягом 5 днів з інтервалом 4-5 тижнів для повторних курсів. При лікуванні мегалобластної анемії, викликаної дефіцитом фолієвої кислоти Лейковорин-Тева призначають по 1 мг/добу в/м або в/в. Приготування препарату для ін'єкцій Препарат Лейковорину-Тева розводять у р-ні Рінгера; р-ні Рінгера з лактатом; 10% р-ні декстрози у воді; 5% р-ні декстрози у воді; 0.9% р-ні натрію хлориду до концентрації від 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 24 годин. Залишок після ін'єкції не використовувати.
При виборі доз і режиму введення препарату в кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.
Зазвичай при призначенні препарату в поєднанні з високими дозами метотрексату (12-15 мг/м2) введення починають через 24 год після закінчення лікування метотрексатом у дозі: 10 мг/м2 кожні 6 годин протягом 72 годин або до досягнення концентрації метотрексату в плазмі крові менше 5х10-8 М. У хворих з кислою реакцією сечі, ексудативними випотами, порушенням функції нирок, непрохідністю кишечника може знадобитися вища доза кальцію фолінату і/або більша тривалість лікування, оскільки виведення метотрексату у цієї групи пацієнтів може бути уповільнено. Застосування Лейковорину-Тева в цих випадках рекомендується основувати на обов'язковому визначенні концентрації метотрексату в плазмі крові.
Для профілактики розвитку ХПН проводять гідратацію (3 л/добу) і вводять натрію гідрокарбонат для підтримання рН сечі на рівні 7 або вище.
При випадковому передозуванні метотрексату Лейковорин-Тева вводиться в дозі рівній або перевищуючій дозу введеного метотрексату не пізніше ніж через 1 годину після ін'єкції метотрексату, далі препарат вводиться кожні 3 години по 10 мг/м2 до зникнення ознак токсичності. При поєднанні з фторурацилом Лейковорин-Тева вводиться:
— у дозі 200 мг/м2 в/в повільно (не менше 3 хвилин) або в/в крапельно з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 370 мг/м2 або
— у дозі 20 мг/м2 в/в з подальшим в/в введенням фторурацилу в дозі 425 мг/м2.
Препарати вводяться щоденно протягом 5 днів з інтервалом 4-5 тижнів для повторних курсів. При лікуванні мегалобластної анемії, викликаної дефіцитом фолієвої кислоти Лейковорин-Тева призначають по 1 мг/добу в/м або в/в. Приготування препарату для ін'єкцій Препарат Лейковорину-Тева розводять у р-ні Рінгера; р-ні Рінгера з лактатом; 10% р-ні декстрози у воді; 5% р-ні декстрози у воді; 0.9% р-ні натрію хлориду до концентрації від 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 24 годин. Залишок після ін'єкції не використовувати.
Показання
— інтоксикація антагоністами фолієвої кислоти (метотрексатом, триметопримом і піриметаміном);
— профілактика токсичної дії метотрексату, що застосовується у високих дозах;
— колоректальний рак (у складі комбінованої терапії з фторурацилом);
— мегалобластна анемія, викликана дефіцитом фолієвої кислоти (в т.ч. на фоні синдрому мальабсорбції, недостатності харчування, вагітності, спру, у ранньому дитячому віці при вродженій недостатності дигідрофолатредуктази).
— профілактика токсичної дії метотрексату, що застосовується у високих дозах;
— колоректальний рак (у складі комбінованої терапії з фторурацилом);
— мегалобластна анемія, викликана дефіцитом фолієвої кислоти (в т.ч. на фоні синдрому мальабсорбції, недостатності харчування, вагітності, спру, у ранньому дитячому віці при вродженій недостатності дигідрофолатредуктази).
Протипоказання
— підвищена чутливість до кальцію фолінату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату;
— мегалобластна анемія, обумовлена дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12);
— вагітність і період годування груддю.
З обережністю: при алкоголізмі, епілепсії, хронічній нирковій недостатності (ХНН), дитячий вік до 2 років (безпека і ефективність не встановлені).
— мегалобластна анемія, обумовлена дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12);
— вагітність і період годування груддю.
З обережністю: при алкоголізмі, епілепсії, хронічній нирковій недостатності (ХНН), дитячий вік до 2 років (безпека і ефективність не встановлені).
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Перелічені нижче небажані явища, відзначені при застосуванні препарату - Лейковорин-Тева, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто(?1/10), часто (від ?1/100 до
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення прозорий, жовтуватого кольору.
1 мл:
кальцію фолінату пентагідрат 12.71 мг, що відповідає вмісту кальцію фолінату 10.8 мг у перерахунку на фолінієву кислоту 10 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1% або хлористоводнева кислота 1М, вода д/і.
5 мл - флакони (1) - пачки картонні.
10 мл - флакони (1) - пачки картонні.
20 мл - флакони (1) - пачки картонні.
30 мл - флакони (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони (1) - пачки картонні.
1 мл:
кальцію фолінату пентагідрат 12.71 мг, що відповідає вмісту кальцію фолінату 10.8 мг у перерахунку на фолінієву кислоту 10 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1% або хлористоводнева кислота 1М, вода д/і.
5 мл - флакони (1) - пачки картонні.
10 мл - флакони (1) - пачки картонні.
20 мл - флакони (1) - пачки картонні.
30 мл - флакони (1) - пачки картонні.
50 мл - флакони (1) - пачки картонні.
