Парекоксиб
Parecoxib
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Династат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Parecoxibi 0,02 - 1 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону внутрішньом'язово
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
НПЗЗ. In vivo швидко гідролізується з утворенням вальдекоксибу, який вибірково інгібує ЦОГ-2, що призводить до зниження утворення простагландину. Зменшує прояви запальної реакції та чутливість больових рецепторів. Практично не впливає на ЦОГ-1 і залежні від цього ферменту фізіологічні процеси в тканинах (в т.ч. в слизовій оболонці шлунка і кишечника), не впливає на функцію тромбоцитів.
Після одноразової дози анальгетичний ефект настає через 7-14 хв, клінічно значуща анальгезія відзначається через 23-39 хв; максимальний ефект досягається протягом 2 год. Тривалість анальгезуючого ефекту залежить від дози та інтенсивності болю і становить 7-24 год і більше. Порівняно з неселективними НПЗЗ має значно менш виражений ульцерогенний ефект.
Після в/в або в/м введення парекоксиб в результаті ферментного гідролізу в печінці швидко і повністю метаболізується до фармакологічно активного метаболіту (вальдекоксибу) і пропіонової кислоти. Після одноразового в/в або в/м введення в дозі 20 мг час досягнення Cmax вальдекоксибу - 30 хв і 1 год відповідно.
В діапазоні концентрацій до максимально рекомендованої дози (80 мг/добу) зв'язування з білками плазми - 98%. AUC і Cmax вальдекоксибу в клінічному діапазоні доз (до 50 мг в/в або 20 мг в/м) мають лінійний характер. Cssвальдекоксибу в плазмі при введенні 2 рази/добу досягалася протягом 4 днів. Vdвальдекоксибу після в/в введення - 55 л. Вальдекоксиб (на відміну від парекоксибу) накопичується в еритроцитах.
Вальдекоксиб інтенсивно метаболізується в печінці за багатьма шляхами, включаючи метаболізм за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9 з утворенням гідроксильованого фармакологічно активного метаболіту (суттєвого клінічного значення не має у зв'язку з низькою концентрацією - 10% від концентрації вальдекоксибу).
T1/2 парекоксибу після в/в введення - 22 хв, вальдекоксибу - 8 год. 95% вальдекоксибу метаболізується печінкою, 70% виводиться нирками у формі неактивних метаболітів, менше 5% - у незміненому вигляді. Незміненого парекоксибу в сечі не виявляється, а в калі він виявляється лише в слідових кількостях. Плазмовий кліренс вальдекоксибу - близько 6 л/год.
У пацієнтів похилого віку кліренс вальдекоксибу знижується і концентрація препарату в плазмі зростає на 40%. Після досягнення Css в плазмі ефект вальдекоксибу у жінок похилого віку на 16% вищий, ніж у чоловіків похилого віку.
Не виводиться при гемодіалізі. Ураження печінки середньої тяжкості не викликають зниження швидкості і ступеня перетворення парекоксибу в вальдекоксиб, однак ефект посилюється більш ніж у 2 рази (на 130%).
Стан функції нирок (в т.ч. у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які знаходяться на гемодіалізі) не має значного впливу на фармакокінетику парекоксибу.
Після одноразової дози анальгетичний ефект настає через 7-14 хв, клінічно значуща анальгезія відзначається через 23-39 хв; максимальний ефект досягається протягом 2 год. Тривалість анальгезуючого ефекту залежить від дози та інтенсивності болю і становить 7-24 год і більше. Порівняно з неселективними НПЗЗ має значно менш виражений ульцерогенний ефект.
Після в/в або в/м введення парекоксиб в результаті ферментного гідролізу в печінці швидко і повністю метаболізується до фармакологічно активного метаболіту (вальдекоксибу) і пропіонової кислоти. Після одноразового в/в або в/м введення в дозі 20 мг час досягнення Cmax вальдекоксибу - 30 хв і 1 год відповідно.
В діапазоні концентрацій до максимально рекомендованої дози (80 мг/добу) зв'язування з білками плазми - 98%. AUC і Cmax вальдекоксибу в клінічному діапазоні доз (до 50 мг в/в або 20 мг в/м) мають лінійний характер. Cssвальдекоксибу в плазмі при введенні 2 рази/добу досягалася протягом 4 днів. Vdвальдекоксибу після в/в введення - 55 л. Вальдекоксиб (на відміну від парекоксибу) накопичується в еритроцитах.
Вальдекоксиб інтенсивно метаболізується в печінці за багатьма шляхами, включаючи метаболізм за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9 з утворенням гідроксильованого фармакологічно активного метаболіту (суттєвого клінічного значення не має у зв'язку з низькою концентрацією - 10% від концентрації вальдекоксибу).
T1/2 парекоксибу після в/в введення - 22 хв, вальдекоксибу - 8 год. 95% вальдекоксибу метаболізується печінкою, 70% виводиться нирками у формі неактивних метаболітів, менше 5% - у незміненому вигляді. Незміненого парекоксибу в сечі не виявляється, а в калі він виявляється лише в слідових кількостях. Плазмовий кліренс вальдекоксибу - близько 6 л/год.
У пацієнтів похилого віку кліренс вальдекоксибу знижується і концентрація препарату в плазмі зростає на 40%. Після досягнення Css в плазмі ефект вальдекоксибу у жінок похилого віку на 16% вищий, ніж у чоловіків похилого віку.
Не виводиться при гемодіалізі. Ураження печінки середньої тяжкості не викликають зниження швидкості і ступеня перетворення парекоксибу в вальдекоксиб, однак ефект посилюється більш ніж у 2 рази (на 130%).
Стан функції нирок (в т.ч. у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які знаходяться на гемодіалізі) не має значного впливу на фармакокінетику парекоксибу.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний, залежно від показань і клінічної ситуації.
Разова доза – 40 мг (болюсно, або безпосередньо у вену, або ж у трубку встановленої раніше системи для в/в інфузій) або в/м (повільно і глибоко в м'яз). При необхідності можна повторювати введення кожні 6-12 год по 20-40 мг. Максимальна добова доза - 80 мг
Пацієнтам похилого віку (65 років і старше) корекція дози, як правило, не потрібна. Однак у пацієнтів похилого віку жіночої статі з масою тіла менше 50 кг лікування слід починати з введення 1/2 рекомендованої дози, при цьому максимальна добова доза становить 40 мг.
При незначно вираженому порушенні функції печінки корекція дози також зазвичай не потрібна.
При порушенні функції печінки середньої тяжкості введення починають з 1/2 рекомендованої дози; максимальна добова доза - 40 мг.
Стан функції нирок не впливає на режим дозування препарату.
Разова доза – 40 мг (болюсно, або безпосередньо у вену, або ж у трубку встановленої раніше системи для в/в інфузій) або в/м (повільно і глибоко в м'яз). При необхідності можна повторювати введення кожні 6-12 год по 20-40 мг. Максимальна добова доза - 80 мг
Пацієнтам похилого віку (65 років і старше) корекція дози, як правило, не потрібна. Однак у пацієнтів похилого віку жіночої статі з масою тіла менше 50 кг лікування слід починати з введення 1/2 рекомендованої дози, при цьому максимальна добова доза становить 40 мг.
При незначно вираженому порушенні функції печінки корекція дози також зазвичай не потрібна.
При порушенні функції печінки середньої тяжкості введення починають з 1/2 рекомендованої дози; максимальна добова доза - 40 мг.
Стан функції нирок не впливає на режим дозування препарату.
Показання
- Больовий синдром сильної та помірної інтенсивності: в післяопераційний період (в т.ч. після гістеректомії, ендопротезування колінного та тазостегнового суглобів, операцій аортокоронарного шунтування, в стоматологічній практиці).
- З метою зниження потреби в опіоїдних анальгетиках.
- З метою зниження потреби в опіоїдних анальгетиках.
Протипоказання
- Гостра пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча
- Декомпенсована хронічна серцева недостатність
- Тяжка печінкова недостатність
- III триместр вагітності, період лактації
- Вік до 18 років
- Підвищена чутливість до парекоксибу (в т.ч. бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або інші алергічні реакції на фоні прийому НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту та інші селективні інгібітори ЦОГ-2 в анамнезі).
- Декомпенсована хронічна серцева недостатність
- Тяжка печінкова недостатність
- III триместр вагітності, період лактації
- Вік до 18 років
- Підвищена чутливість до парекоксибу (в т.ч. бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або інші алергічні реакції на фоні прийому НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту та інші селективні інгібітори ЦОГ-2 в анамнезі).
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: диспепсія, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження ШКТ; потенційно можливий розвиток гепатиту.
- З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, брадикардія; рідко - погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; ризик розвитку (загострення) хронічної серцевої недостатності.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: гіпестезія, болі в області попереку, занепокоєння, безсоння, цереброваскулярні порушення.
- З боку дихальної системи: фарингіт, дихальна недостатність.
- З боку сечовидільної системи: олігурія, периферичні набряки, потенційно можливий розвиток гострої ниркової недостатності.
- Алергічні реакції: свербіж, екхімози, потенційно можливий розвиток бронхоспазму та анафілактичного шоку.
- З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ і ACT), підвищення азоту сечовини в крові, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпокаліємія, післяопераційна анемія.
- Інші: лунковий постекстракційний альвеоліт; патологічне серозне відділення з дренажу, встановленого після операції, що супроводжувалася розсіченням грудини; ранова інфекція.
- З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, брадикардія; рідко - погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; ризик розвитку (загострення) хронічної серцевої недостатності.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: гіпестезія, болі в області попереку, занепокоєння, безсоння, цереброваскулярні порушення.
- З боку дихальної системи: фарингіт, дихальна недостатність.
- З боку сечовидільної системи: олігурія, периферичні набряки, потенційно можливий розвиток гострої ниркової недостатності.
- Алергічні реакції: свербіж, екхімози, потенційно можливий розвиток бронхоспазму та анафілактичного шоку.
- З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ і ACT), підвищення азоту сечовини в крові, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпокаліємія, післяопераційна анемія.
- Інші: лунковий постекстракційний альвеоліт; патологічне серозне відділення з дренажу, встановленого після операції, що супроводжувалася розсіченням грудини; ранова інфекція.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій (в 1 мл готового розчину — 20 мг).
