Німбекс
Nimbex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Толперизон, Есмерон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Nimbex" 2 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. В/в, болюсно
D.t.d. № 5 in amp.
S. В/в, болюсно
Фармакологічні властивості
При застосуванні препарату в дозі до 400 мкг/кг фармакокінетичні параметри цисатракурію безилату не залежать від дози (8×ED95).
Метаболізм
Цисатракурію безилат метаболізується в організмі при фізіологічних значеннях рН і температури шляхом елімінації Гофмана (хімічний процес) з утворенням лауданозину і моночетвертинного акрилатного метаболіту. Останній піддається гідролізу під дією неспецифічних естераз плазми з утворенням моночетвертинного спирту. Метаболіти не мають міорелаксуючої активності.
Фармакокінетичні параметри Німбексу в дозах понад 100 мкг/кг і 200 мкг/кг у дорослих хірургічних пацієнтів:
Кліренс - 4.7-5.7 мл/хв/кг
Vd в рівноважному стані - 121-161 мл/кг
T1/2 - 22-29 хв
Середній кліренс цисатракурію безилату становить 6.9 мл/кг/хв, а T1/2 - 28 хв. Виведення препарату не залежить від тривалості інфузії, метаболіти виводяться нирками і печінкою.
Фармакокінетичні параметри цисатракурію безилату після введення Німбексу у вигляді інфузії або болюсу схожі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у осіб молодого і похилого віку немає, його плазмовий кліренс не змінюється в залежності від віку. Однак відзначається невелике збільшення Vd (+17%) і T1/2 (+4 хв) у пацієнтів похилого віку.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності і у здорових добровольців не спостерігається. Виведення препарату також не порушується при нирковій недостатності.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату при печінковій недостатності і у здорових добровольців немає. Однак при печінковій недостатності спостерігається невелика різниця в величині Vd (+21%) і кліренсі (+16%) цисатракурію безилату, але T1/2 і виведення препарату не змінюються.
Фармакокінетика цисатракурію безилату у пацієнтів в ОІТ, які отримують його у вигляді тривалої інфузії, не відрізняється від такої при одноразовому болюсному введенні. Середній кліренс цисатракурію безилату становить 7.5 мл/кг/хв і T1/2 дорівнює 27 хв. Виведення препарату після тривалого інфузійного введення не залежить від тривалості інфузії. Концентрація метаболітів вища у тих пацієнтів в ОІТ, у яких порушена функція нирок і/або печінки. Однак ці метаболіти не впливають на нервово-м'язову блокаду.
Метаболізм
Цисатракурію безилат метаболізується в організмі при фізіологічних значеннях рН і температури шляхом елімінації Гофмана (хімічний процес) з утворенням лауданозину і моночетвертинного акрилатного метаболіту. Останній піддається гідролізу під дією неспецифічних естераз плазми з утворенням моночетвертинного спирту. Метаболіти не мають міорелаксуючої активності.
Фармакокінетичні параметри Німбексу в дозах понад 100 мкг/кг і 200 мкг/кг у дорослих хірургічних пацієнтів:
Кліренс - 4.7-5.7 мл/хв/кг
Vd в рівноважному стані - 121-161 мл/кг
T1/2 - 22-29 хв
Середній кліренс цисатракурію безилату становить 6.9 мл/кг/хв, а T1/2 - 28 хв. Виведення препарату не залежить від тривалості інфузії, метаболіти виводяться нирками і печінкою.
Фармакокінетичні параметри цисатракурію безилату після введення Німбексу у вигляді інфузії або болюсу схожі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у осіб молодого і похилого віку немає, його плазмовий кліренс не змінюється в залежності від віку. Однак відзначається невелике збільшення Vd (+17%) і T1/2 (+4 хв) у пацієнтів похилого віку.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату у пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності і у здорових добровольців не спостерігається. Виведення препарату також не порушується при нирковій недостатності.
Клінічно значущої різниці в фармакокінетиці цисатракурію безилату при печінковій недостатності і у здорових добровольців немає. Однак при печінковій недостатності спостерігається невелика різниця в величині Vd (+21%) і кліренсі (+16%) цисатракурію безилату, але T1/2 і виведення препарату не змінюються.
Фармакокінетика цисатракурію безилату у пацієнтів в ОІТ, які отримують його у вигляді тривалої інфузії, не відрізняється від такої при одноразовому болюсному введенні. Середній кліренс цисатракурію безилату становить 7.5 мл/кг/хв і T1/2 дорівнює 27 хв. Виведення препарату після тривалого інфузійного введення не залежить від тривалості інфузії. Концентрація метаболітів вища у тих пацієнтів в ОІТ, у яких порушена функція нирок і/або печінки. Однак ці метаболіти не впливають на нервово-м'язову блокаду.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в, болюсно. У дорослих і у дітей від 1 міс до 12 років для інтубації трахеї - 0.15 мг/кг, швидко, протягом 5-10 с. Через 2-3 хв після введення настає нервово-м'язова блокада, достатня для проведення інтубації трахеї. При введенні більш високих доз блокада настає швидше.
Нервово-м'язова блокада може бути продовжена до 20 хв введенням підтримуючих доз - 0.02 мг/кг у дітей і 0.03 мг/кг - у дорослих. Послідовне введення підтримуючих доз не призводить до прогресуючого збільшення тривалості ефекту. Після того як спонтанне відновлення нервово-м'язової блокади почалося, його швидкість не залежить від сумарної введеної дози.
Можлива безперервна в/в інфузія у дорослих і дітей від 1 міс до 12 років. Після початкового періоду стабілізації, вираженості нервово-м'язової блокади швидкість інфузії повинна бути в межах 1-2 мкг/кг/хв (0.06-0.12 мг/кг/год).
Безперервна інфузія з постійною швидкістю не супроводжується прогресуючим посиленням або ослабленням блокуючого впливу на нервово-м'язову передачу. Після припинення інфузії спонтанне відновлення нервово-м'язової провідності відбувається зі швидкістю, порівнянною з такою після одноразового болюсного введення.
Для забезпечення ШВЛ в комбінації з седативними ЛЗ у вигляді болюсу і/або інфузії, початкова швидкість - 3 мкг/кг/хв.
Для пацієнтів з міастенією і ін. формами нервово-м'язових захворювань початкова доза повинна не перевищувати 20 мкг/кг.
Нервово-м'язова блокада може бути продовжена до 20 хв введенням підтримуючих доз - 0.02 мг/кг у дітей і 0.03 мг/кг - у дорослих. Послідовне введення підтримуючих доз не призводить до прогресуючого збільшення тривалості ефекту. Після того як спонтанне відновлення нервово-м'язової блокади почалося, його швидкість не залежить від сумарної введеної дози.
Можлива безперервна в/в інфузія у дорослих і дітей від 1 міс до 12 років. Після початкового періоду стабілізації, вираженості нервово-м'язової блокади швидкість інфузії повинна бути в межах 1-2 мкг/кг/хв (0.06-0.12 мг/кг/год).
Безперервна інфузія з постійною швидкістю не супроводжується прогресуючим посиленням або ослабленням блокуючого впливу на нервово-м'язову передачу. Після припинення інфузії спонтанне відновлення нервово-м'язової провідності відбувається зі швидкістю, порівнянною з такою після одноразового болюсного введення.
Для забезпечення ШВЛ в комбінації з седативними ЛЗ у вигляді болюсу і/або інфузії, початкова швидкість - 3 мкг/кг/хв.
Для пацієнтів з міастенією і ін. формами нервово-м'язових захворювань початкова доза повинна не перевищувати 20 мкг/кг.
Показання
для підтримання міоплегії і проведення інтубації трахеї і ШВЛ під час хірургічних операцій;
для проведення ШВЛ у відділеннях інтенсивної терапії.
для проведення ШВЛ у відділеннях інтенсивної терапії.
Протипоказання
Гіперчутливість до цисатракурію бесилату, атракурію бесилату, бензолсульфонової кислоти.
З обережністю: порушення кислотно-лужного балансу і електролітного балансу; карциноматоз або нервово-м'язові захворювання (в т.ч. міастенія і міастенічний синдром) або інші стани, які можуть призвести до тривалої нервово-м'язової блокади; опіки; геміпарез або парапарез; вагітність; період лактації.
З обережністю: порушення кислотно-лужного балансу і електролітного балансу; карциноматоз або нервово-м'язові захворювання (в т.ч. міастенія і міастенічний синдром) або інші стани, які можуть призвести до тривалої нервово-м'язової блокади; опіки; геміпарез або парапарез; вагітність; період лактації.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Частота побічних реакцій, можливо пов'язаних з введенням Німбексу, становить менше 0.5%.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, висип, брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм; дуже рідко - важкі анафілактичні реакції у пацієнтів, які отримували Німбекс® в поєднанні з одним або кількома анестетиками.
Інші: є окремі повідомлення про розвиток м'язової слабкості і/або міопатії після тривалого застосування міорелаксантів у важко хворих пацієнтів в ОІТ. Більшість таких пацієнтів отримували кортикостероїди. Подібні явища рідко спостерігаються при застосуванні Німбексу; у більшості з них не встановлено взаємозв'язок з використанням цисатракурію безилату.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, висип, брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм; дуже рідко - важкі анафілактичні реакції у пацієнтів, які отримували Німбекс® в поєднанні з одним або кількома анестетиками.
Інші: є окремі повідомлення про розвиток м'язової слабкості і/або міопатії після тривалого застосування міорелаксантів у важко хворих пацієнтів в ОІТ. Більшість таких пацієнтів отримували кортикостероїди. Подібні явища рідко спостерігаються при застосуванні Німбексу; у більшості з них не встановлено взаємозв'язок з використанням цисатракурію безилату.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Ампули 2,5 мл: в ампулі міститься 5 мг цисатракурію безилату.
Ампули 5 мл: в ампулі міститься 10 мг цисатракурію безилату.
Ампули 10 мл: в ампулі міститься 20 мг цисатракурію безилату.
По 5 ампул і інструкцією по застосуванню в пачку картонну
Ампули 5 мл: в ампулі міститься 10 мг цисатракурію безилату.
Ампули 10 мл: в ампулі міститься 20 мг цисатракурію безилату.
По 5 ампул і інструкцією по застосуванню в пачку картонну
