Карбоплатин
Carboplatin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Карбоплатин Тева,
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Carboplatini 0.15
D.t.d № 10 in flac.
S. внутрішньовенно, дорослим — 400 мг/кв.см поверхні тіла протягом 15–60 хв, повторно вводять не раніше, ніж через 4 тиж.
D.t.d № 10 in flac.
S. внутрішньовенно, дорослим — 400 мг/кв.см поверхні тіла протягом 15–60 хв, повторно вводять не раніше, ніж через 4 тиж.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Карбоплатин є неорганічною комплексною сполукою, що містить важкий метал - платину. Основний механізм дії - зв'язування препарату з ДНК, в результаті чого утворюються переважно внутрішньоспіральні зшивки, які змінюють структуру ДНК і пригнічують її синтез (перешкоджають розділенню ниток ДНК). Цей ефект проявляється незалежно від фази клітинного циклу. Гідратація карбоплатину, в результаті якої утворюється активна форма (форми) препарату, відбувається повільніше, ніж гідратація цисплатину. Незважаючи на це, карбоплатин і цисплатин викликають утворення однакової кількості зшивок у ДНК і мають еквівалентну біологічну дію.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному введенні концентрація карбоплатину в плазмі крові дозозалежна в діапазоні 20-500 мг/м2 і знижується двофазно. Середній час перебування карбоплатину в плазмі крові становить 3,5 години. У плазмі крові концентрації платини у складі молекули карбоплатину значно перевищують концентрації вільної платини. Період напіввиведення вільної платини після внутрішньовенного введення карбоплатину в дозах 20-1600 мг/м2 протягом 30-60 хвилин становить від 83-96 хвилин. Об'єм розподілу становить 16-20 л. Найбільші концентрації карбоплатину накопичуються в печінці, нирках, шкірі та пухлинах. Максимальні концентрації платини виявлені в печінці та легенях. Менше 10% карбоплатину зв'язується з білками плазми крові, близько 24% платини зв'язується з білками плазми в перші 4 години і до 40-87% протягом 24 годин після початку введення карбоплатину.
Початковими продуктами метаболізму карбоплатину можуть бути моно- і дигідратовані сполуки діамінплатини. Ці метаболіти є високо реактивними і міцно зв'язуються з сульфідними групами білків плазми крові.
Карбоплатин виводиться переважно нирками. Більша частина платини екскретується в перші 6 годин. Через 24 години виведення карбоплатину знижується до 2% дози і менше на добу. Близько 50% карбоплатину елімінується в незміненому вигляді. Кумулятивне виведення з сечею не залежить від дози, але знижується зі збільшенням тяжкості порушень функції нирок. Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 60 мл/хв дози препарату повинні бути знижені.
Фармакокінетичні параметри карбоплатину у дітей схожі з такими у дорослих. Оскільки у пацієнтів похилого віку можливо порушення функції нирок, то дози карбоплатину рекомендується знижувати.
Карбоплатин є неорганічною комплексною сполукою, що містить важкий метал - платину. Основний механізм дії - зв'язування препарату з ДНК, в результаті чого утворюються переважно внутрішньоспіральні зшивки, які змінюють структуру ДНК і пригнічують її синтез (перешкоджають розділенню ниток ДНК). Цей ефект проявляється незалежно від фази клітинного циклу. Гідратація карбоплатину, в результаті якої утворюється активна форма (форми) препарату, відбувається повільніше, ніж гідратація цисплатину. Незважаючи на це, карбоплатин і цисплатин викликають утворення однакової кількості зшивок у ДНК і мають еквівалентну біологічну дію.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному введенні концентрація карбоплатину в плазмі крові дозозалежна в діапазоні 20-500 мг/м2 і знижується двофазно. Середній час перебування карбоплатину в плазмі крові становить 3,5 години. У плазмі крові концентрації платини у складі молекули карбоплатину значно перевищують концентрації вільної платини. Період напіввиведення вільної платини після внутрішньовенного введення карбоплатину в дозах 20-1600 мг/м2 протягом 30-60 хвилин становить від 83-96 хвилин. Об'єм розподілу становить 16-20 л. Найбільші концентрації карбоплатину накопичуються в печінці, нирках, шкірі та пухлинах. Максимальні концентрації платини виявлені в печінці та легенях. Менше 10% карбоплатину зв'язується з білками плазми крові, близько 24% платини зв'язується з білками плазми в перші 4 години і до 40-87% протягом 24 годин після початку введення карбоплатину.
Початковими продуктами метаболізму карбоплатину можуть бути моно- і дигідратовані сполуки діамінплатини. Ці метаболіти є високо реактивними і міцно зв'язуються з сульфідними групами білків плазми крові.
Карбоплатин виводиться переважно нирками. Більша частина платини екскретується в перші 6 годин. Через 24 години виведення карбоплатину знижується до 2% дози і менше на добу. Близько 50% карбоплатину елімінується в незміненому вигляді. Кумулятивне виведення з сечею не залежить від дози, але знижується зі збільшенням тяжкості порушень функції нирок. Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 60 мл/хв дози препарату повинні бути знижені.
Фармакокінетичні параметри карбоплатину у дітей схожі з такими у дорослих. Оскільки у пацієнтів похилого віку можливо порушення функції нирок, то дози карбоплатину рекомендується знижувати.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять тільки в/в крапельно (протягом 15-60 хв). Дорослим: 1) 300 - 400 мг/кв.м поверхні тіла, повторно вводять не раніше ніж через 4 тиж. При КК 41-59 мл/хв рекомендована початкова доза - 250 мг/кв.м, 16-40 мл/хв - 200 кв.м; 2) 100 мг/кв.м щоденно протягом 5 днів, з повторенням курсу кожні 4-5 тиж; 3) 150 мг/кв.м 1 раз на тиждень протягом 4 тиж, потім - перерва 6 тиж. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ дозу Карбоплатину знижують на 20-25%.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Показання
Карбоплатин застосовують при різних онкологічних захворюваннях:
Рак легень;
Семінома;
Рак сечового міхура;
Пухлини голови та шиї;
Рак яєчників;
Остеогенна саркома;
Герминогенні пухлини яєчка та яєчників;
Злоякісна меланома;
Рак шийки та тіла матки.
Рак легень;
Семінома;
Рак сечового міхура;
Пухлини голови та шиї;
Рак яєчників;
Остеогенна саркома;
Герминогенні пухлини яєчка та яєчників;
Злоякісна меланома;
Рак шийки та тіла матки.
Протипоказання
підвищена чутливість до карбоплатину або інших платиновмісних сполук;
виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
виражена мієлосупресія;
рясні кровотечі;
вагітність та період лактації;
дитячий вік (безпека та ефективність вивчена недостатньо).
З обережністю
З обережністю застосовують у пацієнтів з пригніченням функції кістковомозкового кровотворення (в тому числі на фоні супутньої променевої та хіміотерапії), порушеною функцією нирок; порушеною функцією слухового апарату; які отримують лікування нефротоксичними препаратами (наприклад, цисплатином), гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи, в поствакцинальному періоді.
виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
виражена мієлосупресія;
рясні кровотечі;
вагітність та період лактації;
дитячий вік (безпека та ефективність вивчена недостатньо).
З обережністю
З обережністю застосовують у пацієнтів з пригніченням функції кістковомозкового кровотворення (в тому числі на фоні супутньої променевої та хіміотерапії), порушеною функцією нирок; порушеною функцією слухового апарату; які отримують лікування нефротоксичними препаратами (наприклад, цисплатином), гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи, в поствакцинальному періоді.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Вводять тільки в/в крапельно (протягом 15-60 хв).
Дорослим:
1) 300 - 400 мг/кв.м поверхні тіла, повторно вводять не раніше ніж через 4 тиж. При КК 41-59 мл/хв рекомендована початкова доза - 250 мг/кв.м, 16-40 мл/хв - 200 кв.м;
2) 100 мг/кв.м щоденно протягом 5 днів, з повторенням курсу кожні 4-5 тиж;
3) 150 мг/кв.м 1 раз на тиждень протягом 4 тиж, потім - перерва 6 тиж. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ дозу Карбоплатину знижують на 20-25%.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Дорослим:
1) 300 - 400 мг/кв.м поверхні тіла, повторно вводять не раніше ніж через 4 тиж. При КК 41-59 мл/хв рекомендована початкова доза - 250 мг/кв.м, 16-40 мл/хв - 200 кв.м;
2) 100 мг/кв.м щоденно протягом 5 днів, з повторенням курсу кожні 4-5 тиж;
3) 150 мг/кв.м 1 раз на тиждень протягом 4 тиж, потім - перерва 6 тиж. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ дозу Карбоплатину знижують на 20-25%.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Карбоплатин випускають у вигляді стерильного ліофілізованого порошку для ін'єкцій у флаконах по 50 мг, 150 мг, 200 мг і 450 мг (Карбоплатин 450) та у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 5, 15 і 45 мл.
