Зоксон
Zoxon
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Доксазозин, Кардура, Дуракард, Камірен, Куркард, Камірен, Камірен ХЛ, Урокард, Артезин
Діюча речовина
Фармакологічна група
Альфа- адреноблокаторы, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Zoxon" 0,001 № 30
D.S.: Приймати всередину по 1 таб. 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S.: Приймати всередину по 1 таб. 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіполіпідемічний, гіпотензивний, судинорозширювальний, спазмолітичний.
Фармакодинаміка
Селективний блокатор α1-адренорецепторів.
У пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози препарат значно покращує уродинаміку та зменшує прояви симптомів захворювання. Дія препарату обумовлена блокадою α1-адренорецепторів, розташованих у стромі та капсулі передміхурової залози, а також у ділянці шийки сечового міхура.
Застосування препарату Зоксон при артеріальній гіпертензії призводить до зниження рівня АТ внаслідок зменшення ОПСС. При призначенні препарату 1 раз/добу досягається клінічно значущий гіпотензивний ефект, який зберігається протягом 24 год. Відзначається поступове зниження АТ, при цьому рівень максимального зниження АТ досягається через 2-6 год після прийому препарату.
Зоксон має позитивний вплив на ліпідний профіль крові, значною мірою зменшуючи рівень концентрації ТГ і холестерину, що сприяє зниженню ризику розвитку ІХС.
Застосування препарату призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка серця, сприяє пригніченню агрегації тромбоцитів і знижує схильність до тромбоутворення.
Зоксон не чинить негативного впливу на загальний обмін речовин. Препарат можна застосовувати у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру, а також у осіб похилого віку.
У пацієнтів, які одночасно страждають на артеріальну гіпертензію та доброякісну гіперплазію передміхурової залози, Зоксон ефективно впливає на обидва захворювання.
У пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози препарат значно покращує уродинаміку та зменшує прояви симптомів захворювання. Дія препарату обумовлена блокадою α1-адренорецепторів, розташованих у стромі та капсулі передміхурової залози, а також у ділянці шийки сечового міхура.
Застосування препарату Зоксон при артеріальній гіпертензії призводить до зниження рівня АТ внаслідок зменшення ОПСС. При призначенні препарату 1 раз/добу досягається клінічно значущий гіпотензивний ефект, який зберігається протягом 24 год. Відзначається поступове зниження АТ, при цьому рівень максимального зниження АТ досягається через 2-6 год після прийому препарату.
Зоксон має позитивний вплив на ліпідний профіль крові, значною мірою зменшуючи рівень концентрації ТГ і холестерину, що сприяє зниженню ризику розвитку ІХС.
Застосування препарату призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка серця, сприяє пригніченню агрегації тромбоцитів і знижує схильність до тромбоутворення.
Зоксон не чинить негативного впливу на загальний обмін речовин. Препарат можна застосовувати у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру, а також у осіб похилого віку.
У пацієнтів, які одночасно страждають на артеріальну гіпертензію та доброякісну гіперплазію передміхурової залози, Зоксон ефективно впливає на обидва захворювання.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину доксазозин добре всмоктується з ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 1-2 год після прийому.
Зв'язування з білками плазми - до 98%.
Метаболізм і виведення
Доксазозин зазнає значної біотрансформації в печінці (0-деметилювання та гідроксилювання), метаболіти фармакологічною активністю не володіють.
Виведення препарату з плазми є двофазним, з кінцевим T1/2 22 год. Більша частина прийнятого всередину доксазозину виводиться у вигляді неактивних метаболітів з калом, менше 5% прийнятої дози виділяється в незміненому вигляді.
Після прийому всередину доксазозин добре всмоктується з ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 1-2 год після прийому.
Зв'язування з білками плазми - до 98%.
Метаболізм і виведення
Доксазозин зазнає значної біотрансформації в печінці (0-деметилювання та гідроксилювання), метаболіти фармакологічною активністю не володіють.
Виведення препарату з плазми є двофазним, з кінцевим T1/2 22 год. Більша частина прийнятого всередину доксазозину виводиться у вигляді неактивних метаболітів з калом, менше 5% прийнятої дози виділяється в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину 1 раз/добу (вранці або ввечері) незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
При лікуванні порушень сечовипускання, обумовлених доброякісною гіперплазією передміхурової залози, без артеріальної гіпертензії рекомендована доза становить 2-4 мг 1 раз/добу. Максимальна доза - 8 мг/добу.
При лікуванні артеріальної гіпертензії дози препарату в залежності від особливостей перебігу захворювання та тяжкості стану можуть варіювати від 1 мг/добу до 16 мг/добу. Максимальна доза - 16 мг/добу.
Початкова доза препарату становить 1 мг 1 раз/добу перед сном. Після прийому першої дози пацієнт повинен знаходитися в положенні лежачи протягом 6-8 год. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку "феномену першої дози", особливо вираженого на фоні попереднього прийому діуретиків.
При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 2 мг тільки через 1-2 тижні безперервного лікування препаратом. У подальшому через 1-2 тижні дозу можна збільшити на 2 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
У переважної більшості хворих оптимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 8 мг/добу. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай дещо знижують, середня терапевтична доза при підтримуючій терапії зазвичай становить 2-4 мг/добу.
Препарат Зоксон застосовують тривало. Тривалість лікування лікар визначає індивідуально.
При лікуванні порушень сечовипускання, обумовлених доброякісною гіперплазією передміхурової залози, без артеріальної гіпертензії рекомендована доза становить 2-4 мг 1 раз/добу. Максимальна доза - 8 мг/добу.
При лікуванні артеріальної гіпертензії дози препарату в залежності від особливостей перебігу захворювання та тяжкості стану можуть варіювати від 1 мг/добу до 16 мг/добу. Максимальна доза - 16 мг/добу.
Початкова доза препарату становить 1 мг 1 раз/добу перед сном. Після прийому першої дози пацієнт повинен знаходитися в положенні лежачи протягом 6-8 год. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку "феномену першої дози", особливо вираженого на фоні попереднього прийому діуретиків.
При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 2 мг тільки через 1-2 тижні безперервного лікування препаратом. У подальшому через 1-2 тижні дозу можна збільшити на 2 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
У переважної більшості хворих оптимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 8 мг/добу. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай дещо знижують, середня терапевтична доза при підтримуючій терапії зазвичай становить 2-4 мг/добу.
Препарат Зоксон застосовують тривало. Тривалість лікування лікар визначає індивідуально.
Показання
— доброякісна гіперплазія передміхурової залози (Зоксон призначений для лікування порушень сечовипускання, обумовлених доброякісною гіперплазією передміхурової залози. У хворих з доброякісною гіперплазією передміхурової залози Зоксон можна застосовувати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні АТ. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та доброякісною гіперплазією передміхурової залози Зоксон ефективно впливає на обидва захворювання);
— артеріальна гіпертензія (Зоксон застосовується для лікування артеріальної гіпертензії. У тому випадку, якщо не вдається отримати необхідного контролю АТ, використовуючи Зоксон як засіб монотерапії, препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами - тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ).
— артеріальна гіпертензія (Зоксон застосовується для лікування артеріальної гіпертензії. У тому випадку, якщо не вдається отримати необхідного контролю АТ, використовуючи Зоксон як засіб монотерапії, препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами - тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ).
Протипоказання
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до доксазозину, похідних хіназоліну або інших компонентів препарату.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, аортальним і мітральним стенозом, ортостатичною гіпотензією.
— підвищена чутливість до доксазозину, похідних хіназоліну або інших компонентів препарату.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, аортальним і мітральним стенозом, ортостатичною гіпотензією.
Особливі вказівки
З обережністю слід призначати Зоксон пацієнтам з порушенням функції печінки, а також одночасно з іншими препаратами, які піддаються активній біотрансформації в печінці.
Як і при лікуванні будь-якими альфа-адреноблокаторами, особливо на початку терапії, у дуже незначного відсотка пацієнтів спостерігалася постуральна гіпотензія, що проявлялася запамороченням, слабкістю або втратою свідомості (непритомністю).
Перед призначенням будь-якого альфа-адреноблокатора пацієнта необхідно попередити, яким чином слід уникати симптомів розвитку постуральної гіпотензії. На початку лікування препаратом Зоксон пацієнту слід дати рекомендації про необхідність дотримуватися обережності у разі появи слабкості або запаморочення.
З обережністю застосовувати Зоксон спільно з інгібіторами ФДЕ5.
Синдром інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) спостерігався під час операційного лікування катаракти у пацієнтів, які приймають або раніше приймали альфа-адреноблокатори. Оскільки цей синдром може викликати процедурні ускладнення під час операції, застосування альфа-адренолокаторов у минулому або теперішньому повинно бути відомо офтальмохірургу до операції.
Зоксон протипоказаний пацієнтам з спадковою непереносимістю фруктози, дефіцитом ферменту лактази lapp, мальабсорбцією глюкози-галактози.
Пацієнти повинні повідомляти своєму лікарю про будь-які побічні або незвичайні ефекти, що виникають при прийомі препарату.
Можливість одночасного застосування препарату Зоксон з іншими лікарськими засобами визначає лікар. Пацієнтам не слід без консультації лікаря приймати препарат одночасно з іншими лікарськими засобами.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Зоксон здатний чинити негативний вплив на діяльність, що вимагає високої швидкості психомоторних реакцій, в т.ч. на здатність до керування транспортними засобами, обслуговування машин, до роботи на висоті.
Як і при лікуванні будь-якими альфа-адреноблокаторами, особливо на початку терапії, у дуже незначного відсотка пацієнтів спостерігалася постуральна гіпотензія, що проявлялася запамороченням, слабкістю або втратою свідомості (непритомністю).
Перед призначенням будь-якого альфа-адреноблокатора пацієнта необхідно попередити, яким чином слід уникати симптомів розвитку постуральної гіпотензії. На початку лікування препаратом Зоксон пацієнту слід дати рекомендації про необхідність дотримуватися обережності у разі появи слабкості або запаморочення.
З обережністю застосовувати Зоксон спільно з інгібіторами ФДЕ5.
Синдром інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) спостерігався під час операційного лікування катаракти у пацієнтів, які приймають або раніше приймали альфа-адреноблокатори. Оскільки цей синдром може викликати процедурні ускладнення під час операції, застосування альфа-адренолокаторов у минулому або теперішньому повинно бути відомо офтальмохірургу до операції.
Зоксон протипоказаний пацієнтам з спадковою непереносимістю фруктози, дефіцитом ферменту лактази lapp, мальабсорбцією глюкози-галактози.
Пацієнти повинні повідомляти своєму лікарю про будь-які побічні або незвичайні ефекти, що виникають при прийомі препарату.
Можливість одночасного застосування препарату Зоксон з іншими лікарськими засобами визначає лікар. Пацієнтам не слід без консультації лікаря приймати препарат одночасно з іншими лікарськими засобами.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Зоксон здатний чинити негативний вплив на діяльність, що вимагає високої швидкості психомоторних реакцій, в т.ч. на здатність до керування транспортними засобами, обслуговування машин, до роботи на висоті.
Побічні ефекти
Артеріальна гіпертензія
У клінічних дослідженнях найчастіше спостерігалися, особливо на початку лікування, ортостатична гіпотензія, яка в рідкісних випадках може призвести до непритомності.
Загальні реакції: астенія, втомлюваність, нездужання.
З боку серцево-судинної системи: набряки, непритомність.
З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.
З боку дихальної системи: риніт.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)
У хворих ДГПЗ зустрічаються ті ж побічні ефекти, що й у хворих артеріальною гіпертензією, а також:
Загальні реакції: алергічні реакції, шкірний висип, кропив'янка, біль у спині, відчуття жару ("припливи").
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія.
З боку центральної та периферичної нервової системи: сухість у роті, пріапізм, гіпостезія, парестезії, тремор, імпотенція, безсоння, підвищена збудливість.
З боку ендокринної системи: гінекомастія.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота, втрата апетиту,
З боку органів кровотворення: лейкопенія, пурпура, тромбоцитопенія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестаз, гепатит, жовтяниця.
З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, м'язові судоми, слабкість у м'язах, міалгія.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, кашель, задишка, носова кровотеча.
З боку шкірних покривів: алопеція.
З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах.
З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі.
А також відзначалися наступні побічні реакції у хворих артеріальною гіпертензією (причинно-наслідковий зв'язок не встановлений): брадикардія, тахікардія, серцебиття, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, Порушення мозкового кровообігу та аритмії.
У клінічних дослідженнях найчастіше спостерігалися, особливо на початку лікування, ортостатична гіпотензія, яка в рідкісних випадках може призвести до непритомності.
Загальні реакції: астенія, втомлюваність, нездужання.
З боку серцево-судинної системи: набряки, непритомність.
З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.
З боку дихальної системи: риніт.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)
У хворих ДГПЗ зустрічаються ті ж побічні ефекти, що й у хворих артеріальною гіпертензією, а також:
Загальні реакції: алергічні реакції, шкірний висип, кропив'янка, біль у спині, відчуття жару ("припливи").
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, ортостатична гіпотензія.
З боку центральної та периферичної нервової системи: сухість у роті, пріапізм, гіпостезія, парестезії, тремор, імпотенція, безсоння, підвищена збудливість.
З боку ендокринної системи: гінекомастія.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота, втрата апетиту,
З боку органів кровотворення: лейкопенія, пурпура, тромбоцитопенія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестаз, гепатит, жовтяниця.
З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, м'язові судоми, слабкість у м'язах, міалгія.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, кашель, задишка, носова кровотеча.
З боку шкірних покривів: алопеція.
З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах.
З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, ніктурія, поліурія, нетримання сечі.
А також відзначалися наступні побічні реакції у хворих артеріальною гіпертензією (причинно-наслідковий зв'язок не встановлений): брадикардія, тахікардія, серцебиття, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, Порушення мозкового кровообігу та аритмії.
Передозування
Симптоми: виражене зниження АТ, іноді супроводжується непритомністю.
Лікування: хворого необхідно негайно покласти в горизонтальне положення, опустивши голову вниз, підняти ноги. При появі ознак передозування необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля, пацієнтам необхідно терміново звернутися до лікаря. Проводиться симптоматична терапія. Діаліз неефективний.
Лікування: хворого необхідно негайно покласти в горизонтальне положення, опустивши голову вниз, підняти ноги. При появі ознак передозування необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля, пацієнтам необхідно терміново звернутися до лікаря. Проводиться симптоматична терапія. Діаліз неефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні препарату Зоксон та інших лікарських засобів, призначених для лікування артеріальної гіпертензії, можливе взаємне посилення гіпотензивної дії.
При одночасному застосуванні доксазозину з діуретиками (похідними тіазиду), бета-адреноблокаторами, фуросемідом, НПЗП, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, урикозуричними засобами та антикоагулянтами не спостерігається негативної взаємодії.
При застосуванні препарату Зоксон у дозі 1 мг 1 раз/добу протягом 4 днів при одночасному прийомі циметидину по 400 мг 2 рази/добу спостерігалося підвищення середнього значення AUC на 10% і статистично незначне збільшення середнього значення Cmax і середнього T1/2 доксазозину, що знаходиться в межах коливань варіабельності (27%) середніх значень AUC.
При одночасному застосуванні доксазозину з діуретиками (похідними тіазиду), бета-адреноблокаторами, фуросемідом, НПЗП, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, урикозуричними засобами та антикоагулянтами не спостерігається негативної взаємодії.
При застосуванні препарату Зоксон у дозі 1 мг 1 раз/добу протягом 4 днів при одночасному прийомі циметидину по 400 мг 2 рази/добу спостерігалося підвищення середнього значення AUC на 10% і статистично незначне збільшення середнього значення Cmax і середнього T1/2 доксазозину, що знаходиться в межах коливань варіабельності (27%) середніх значень AUC.
Лікарська форма
Таблетки по 1,2 і 4 мг.
Таблетки 1 мг: По 15 таблеток у блістері з А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 або 2 блістери в картонній пачці разом з інструкцією по застосуванню.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток у блістері з А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 або 3 блістери в картонній пачці разом з інструкцією по застосуванню.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток у блістері з AI/ПВХ/ПВДХ. По 3,9 або 10 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією по застосуванню.
Таблетки 1 мг: По 15 таблеток у блістері з А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 або 2 блістери в картонній пачці разом з інструкцією по застосуванню.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток у блістері з А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 або 3 блістери в картонній пачці разом з інструкцією по застосуванню.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток у блістері з AI/ПВХ/ПВДХ. По 3,9 або 10 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією по застосуванню.
