Тропісетрон
Tropisetron
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Навобан, Тропіндол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Tropisetroni 0,005 № 6
D.S. всередину, по 5 мг за 1 год до сніданку, запиваючи водою
D.S. всередину, по 5 мг за 1 год до сніданку, запиваючи водою
Фармакологічні властивості
Протиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту і блювання, що виникають на фоні протипухлинної хіміотерапії, а також у післяопераційний період. Механізм дії остаточно не з'ясований, ймовірно, він пов'язаний зі здатністю тропісетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти і блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється (під впливом протипухлинних засобів) з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, тропісетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, тропісетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори в ЦНС, зокрема, в area postrema (дно IV шлуночка).
Тривалість дії - близько 24 год.
Зв'язування з білками плазми, переважно з α-глікопротеїнами, становить 71% і має неспецифічний характер. Метаболізується головним чином у печінці. Метаболіти малоактивні і практично не беруть участі в реалізації фармакологічної дії тропісетрону. Ступінь метаболізму варіює залежно від індивідуальних особливостей пацієнта. У осіб з швидким метаболізмом тропісетрону T1/2 становить близько 8 год; при повільному метаболізмі T1/2 подовжується і може становити 30 год. Виводиться, в основному, з сечею (70% у вигляді метаболітів; близько 8% у незміненому вигляді). З калом виводиться приблизно 15% у вигляді метаболітів.
Тривалість дії - близько 24 год.
Зв'язування з білками плазми, переважно з α-глікопротеїнами, становить 71% і має неспецифічний характер. Метаболізується головним чином у печінці. Метаболіти малоактивні і практично не беруть участі в реалізації фармакологічної дії тропісетрону. Ступінь метаболізму варіює залежно від індивідуальних особливостей пацієнта. У осіб з швидким метаболізмом тропісетрону T1/2 становить близько 8 год; при повільному метаболізмі T1/2 подовжується і може становити 30 год. Виводиться, в основному, з сечею (70% у вигляді метаболітів; близько 8% у незміненому вигляді). З калом виводиться приблизно 15% у вигляді метаболітів.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в (крапельно або струменево), всередину. Для профілактики нудоти і блювання при хіміотерапії пухлин: курсами по 6 днів. Добова доза для дорослих — 5 мг; у перший день (незадовго до початку хіміотерапії) в/в крапельно або струменево, повільно; у наступні 5 днів — всередину, по 5 мг за 1 год до сніданку, запиваючи водою. Дітям старше 2 років — у добовій дозі 0,2 мг/кг, максимальна добова доза — до 5 мг; у перший день вводять в/в, у наступні 5 днів — всередину (вміст ампули змішують з апельсиновим соком або напоєм типу коли).
Для лікування і профілактики післяопераційної нудоти і блювання: дорослим, в/в (крапельно або повільно струменево) у дозі 2 мг; з метою профілактики вводять незадовго до анестезії.
Для лікування і профілактики післяопераційної нудоти і блювання: дорослим, в/в (крапельно або повільно струменево) у дозі 2 мг; з метою профілактики вводять незадовго до анестезії.
Показання
- Профілактика нудоти і блювання при проведенні протипухлинної хіміотерапії
- Профілактика і лікування нудоти і блювання у післяопераційний період.
- Профілактика і лікування нудоти і блювання у післяопераційний період.
Протипоказання
- Вагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до тропісетрону, іншим антагоністам 5-НТ3-рецепторів.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- Можливо: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, болі в животі, запор, діарея.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Капсули білого кольору, тверді, желатинові, розмір №1; вміст капсул - суміш порошку і гранул від білого до білого з жовтуватим або сіруватим відтінком кольору, допускається наявність ущільнень капсульної маси у вигляді стовпчика або таблетки, при натисканні скляною паличкою розсипаються.
1 капс. тропісетрон (у вигляді тропісетрону гідрохлориду) 5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, повідон К-25, тальк, кальцію стеарат, крохмаль кукурудзяний.
Склад капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану.
6 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки.
Розчин для в/в введення безбарвний, прозорий.
1 мл 5 мл тропісетрон (у вигляді тропісетрону гідрохлориду) 1 мг 5 мг
Допоміжні речовини: натрію цитрат, лимонна кислота моногідрат, вода д/і.
5 мл - ампули (5) - упаковка.
5 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (1).
5 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (2).
1 капс. тропісетрон (у вигляді тропісетрону гідрохлориду) 5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, повідон К-25, тальк, кальцію стеарат, крохмаль кукурудзяний.
Склад капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану.
6 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки.
Розчин для в/в введення безбарвний, прозорий.
1 мл 5 мл тропісетрон (у вигляді тропісетрону гідрохлориду) 1 мг 5 мг
Допоміжні речовини: натрію цитрат, лимонна кислота моногідрат, вода д/і.
5 мл - ампули (5) - упаковка.
5 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (1).
5 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (2).
