Сульфасалазин
Sulfasalazin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Салазопиридазин, С.А.С. 500, Сульфасалазин-натив
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sulfasalazini 0,5
D. t. d. № 50 in tab.
S. По 1 табл. 4 рази на день.
D. t. d. № 50 in tab.
S. По 1 табл. 4 рази на день.
Фармакологічні властивості
Сульфасалазин – препарат з антимікробними і протизапальними властивостями. За хімічною структурою являє собою комбінацію сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти.
Менша частина сульфасалазину абсорбується з просвіту товстої кишки, після чого рівномірно розподіляється в межах сполучної тканини. На сульфасалазин впливає нормальна кишкова мікрофлора, в результаті чого молекула діючої речовини розпадається на складові компоненти: сульфапіридин і 5-аміносаліцилову кислоту.
Саме ці речовини і мають антибактеріальну і протизапальну активність. Протизапальна дія 5-аміносаліцилової кислоти завдяки низькій здатності до всмоктування визначається в основному в стінках товстої кишки. Сульфапіридин має в основному загальну протизапальну дію за рахунок кращої абсорбції (до 30% від прийнятої дози).
Значна частина сульфасалазину піддається ентерогепатичній рециркуляції, в результаті чого частина речовини знову потрапляє в кишечник з жовчю. Сульфасалазин накопичується переважно в перитонеальній і сполучній тканинах, синовіальній і плевральній рідинах. Приблизно третина 5-аміносаліцилової кислоти метаболізується шляхом ацетилювання, а елімінація відбувається за участю нирок. Решта дві третини речовини елімінуються з калом. Метаболізм сульфапіридину відбувається в печінці, причому швидкість протікання метаболічних перетворень більшою мірою залежить від швидкості ацетилювання.
Менша частина сульфасалазину абсорбується з просвіту товстої кишки, після чого рівномірно розподіляється в межах сполучної тканини. На сульфасалазин впливає нормальна кишкова мікрофлора, в результаті чого молекула діючої речовини розпадається на складові компоненти: сульфапіридин і 5-аміносаліцилову кислоту.
Саме ці речовини і мають антибактеріальну і протизапальну активність. Протизапальна дія 5-аміносаліцилової кислоти завдяки низькій здатності до всмоктування визначається в основному в стінках товстої кишки. Сульфапіридин має в основному загальну протизапальну дію за рахунок кращої абсорбції (до 30% від прийнятої дози).
Значна частина сульфасалазину піддається ентерогепатичній рециркуляції, в результаті чого частина речовини знову потрапляє в кишечник з жовчю. Сульфасалазин накопичується переважно в перитонеальній і сполучній тканинах, синовіальній і плевральній рідинах. Приблизно третина 5-аміносаліцилової кислоти метаболізується шляхом ацетилювання, а елімінація відбувається за участю нирок. Решта дві третини речовини елімінуються з калом. Метаболізм сульфапіридину відбувається в печінці, причому швидкість протікання метаболічних перетворень більшою мірою залежить від швидкості ацетилювання.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Неспецифічний виразковий коліт і хвороба Крона: при прийомі всередину у дорослих застосовують після їжі: в 1-й день по 500 мг 4 рази/добу; на 2-й день по 1 г 4 рази/добу; на 3-й і наступні дні по 1.5-2 г 4 рази/добу.
Після стихання гострих клінічних симптомів застосовують підтримуючу дозу по 500 мг 3-4 рази/добу протягом кількох місяців. Дітям у віці 5-7 років - по 250-500 мг 3-6 разів/добу, старше 7 років - по 500 мг 3-6 разів/добу.
Ревматоїдний артрит: дорослим протягом першого тижня - по 500 мг 1 раз/добу; протягом 2 тижня - по 500 мг 2 рази/добу; протягом 3 тижня - по 500 мг 3 рази/добу. Терапевтична доза становить 1.5-3 г/добу. Курс лікування - 6 міс і більше. Дітям у віці старше 6 років - 30-50 мг/кг/добу в 2-4 прийоми; для дітей старше 16 років максимальна добова доза становить 2 г.
Після стихання гострих клінічних симптомів застосовують підтримуючу дозу по 500 мг 3-4 рази/добу протягом кількох місяців. Дітям у віці 5-7 років - по 250-500 мг 3-6 разів/добу, старше 7 років - по 500 мг 3-6 разів/добу.
Ревматоїдний артрит: дорослим протягом першого тижня - по 500 мг 1 раз/добу; протягом 2 тижня - по 500 мг 2 рази/добу; протягом 3 тижня - по 500 мг 3 рази/добу. Терапевтична доза становить 1.5-3 г/добу. Курс лікування - 6 міс і більше. Дітям у віці старше 6 років - 30-50 мг/кг/добу в 2-4 прийоми; для дітей старше 16 років максимальна добова доза становить 2 г.
Показання
Препарат рекомендований:
• для лікування гострих проявів і загострень хвороби Крона, виразкового коліту і проктиту,
• для підтримуючої терапії у фазі ремісії виразкового коліту і проктиту,
• для лікування ревматоїдних артритів і ювенільних ідіопатичних хронічних поліартритів, стійких до лікування нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.
Сульфасалазин може застосовуватися в комбінації з кортикостероїдами і метронидазолом.
• для лікування гострих проявів і загострень хвороби Крона, виразкового коліту і проктиту,
• для підтримуючої терапії у фазі ремісії виразкового коліту і проктиту,
• для лікування ревматоїдних артритів і ювенільних ідіопатичних хронічних поліартритів, стійких до лікування нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.
Сульфасалазин може застосовуватися в комбінації з кортикостероїдами і метронидазолом.
Протипоказання
• Підвищена чутливість до компонентів Сульфасалазину, саліцилатів і сульфаніламідів;
• тяжкі захворювання нирок і печінки;
• вік до 2 років.
• тяжкі захворювання нирок і печінки;
• вік до 2 років.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Сульфасалазин за відгуками може викликати порушення з боку різних систем організму:
Сечостатева система – гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, кристалурія;
- Нервова система – периферична нейропатія, головний біль, асептичний менінгіт, галюцинації, запаморочення, порушення сну, судоми, депресія, атаксія;
- Дихальна система – інфільтрати в легеневій тканині, задишка, інтерстиціальний фіброзуючий альвеоліт, пневмоніт, кашель;
- Травна система – панкреатит, блювання, лікарський гепатит, нудота, біль у животі, діарея, стоматит, зниження апетиту.
Порушення з боку органів кровотворення при прийомі Сульфасалазину за відгуками найчастіше проявляються у вигляді лейкопенії, макроцитозу, мегалобластної анемії, нейтропенії, апластичної, гемолітичної і гемолітичної анемії, агранулоцитозу, метгемоглобінемії, гіпопротромбінемії, тромбоцитопенії.
Найбільш частими алергічними реакціями при застосуванні Сульфасалазину є:
Генералізований шкірний висип;
Еритема;
Кропив'янка;
Ексфоліативний дерматит;
Шкірний свербіж;
Анафілактичний шок;
Злоякісна ексудативна еритема;
Фотосенсибілізація;
Токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);
Лімфаденопатія;
Лихоманка; Періорбітальний набряк;
Сироваткова хвороба;
Вузликовий периартеріїт;
Еозинофілія.
Крім того, прийом Сульфасалазину за відгуками може призвести до розвитку паротиту, шуму у вухах, гіпертермії і гіпербілірубінемії.
Прийом великих доз Сульфасалазину, як правило, призводить до передозування, яке виражається у вигляді розладів травлення (блювання, нудота, біль у животі) і запаморочення. Застосування Сульфасалазину у дуже високих дозах найчастіше викликає кристалурію, анурію, судоми і гематурію.
Сечостатева система – гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, кристалурія;
- Нервова система – периферична нейропатія, головний біль, асептичний менінгіт, галюцинації, запаморочення, порушення сну, судоми, депресія, атаксія;
- Дихальна система – інфільтрати в легеневій тканині, задишка, інтерстиціальний фіброзуючий альвеоліт, пневмоніт, кашель;
- Травна система – панкреатит, блювання, лікарський гепатит, нудота, біль у животі, діарея, стоматит, зниження апетиту.
Порушення з боку органів кровотворення при прийомі Сульфасалазину за відгуками найчастіше проявляються у вигляді лейкопенії, макроцитозу, мегалобластної анемії, нейтропенії, апластичної, гемолітичної і гемолітичної анемії, агранулоцитозу, метгемоглобінемії, гіпопротромбінемії, тромбоцитопенії.
Найбільш частими алергічними реакціями при застосуванні Сульфасалазину є:
Генералізований шкірний висип;
Еритема;
Кропив'янка;
Ексфоліативний дерматит;
Шкірний свербіж;
Анафілактичний шок;
Злоякісна ексудативна еритема;
Фотосенсибілізація;
Токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);
Лімфаденопатія;
Лихоманка; Періорбітальний набряк;
Сироваткова хвороба;
Вузликовий периартеріїт;
Еозинофілія.
Крім того, прийом Сульфасалазину за відгуками може призвести до розвитку паротиту, шуму у вухах, гіпертермії і гіпербілірубінемії.
Прийом великих доз Сульфасалазину, як правило, призводить до передозування, яке виражається у вигляді розладів травлення (блювання, нудота, біль у животі) і запаморочення. Застосування Сульфасалазину у дуже високих дозах найчастіше викликає кристалурію, анурію, судоми і гематурію.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Препарат Сульфасалазин випускають у вигляді жовто-коричневих покритих плівковою оболонкою таблеток, що містять по 500 мг однойменної активної речовини (азосполуки сульфапіридину з саліциловою кислотою). По 10 штук в упаковці.