Суглат

Іпрагліфлозин є селективним інгібітором натрійзалежного переносника глюкози 2-го типу (SGLT2) для перорального прийому. SGLT2 належить до основних транспортних білків, що беруть участь у зворотному захопленні глюкози в проксимальних канальцях нирки, та її активному транспорті з просвіту канальця в кров проти концентраційного градієнта.

Діюча речовина Суглата проявляє в 254 рази більшу вибіркову пригнічувальну активність щодо SGLT2 у порівнянні з SGLT1 – концентрація напівмаксимального інгібування (ІК50) іпрагліфлозину щодо SGLT2 і SGLT1 становить 7,38 і 1880 нмоль/л, відповідно.

Завдяки вираженому пригніченню експресованого в проксимальному канальці нефрона нирки SGLT2, іпрагліфлозин зменшує реабсорбцію глюкози в ниркових канальцях і знижує нирковий поріг глюкози (НПГ). Тим самим забезпечуючи підвищення екскреції глюкози з сечею (ЕГС) та інсуліннезалежне зниження її підвищеного плазмового рівня в крові. Еліміноване нирками кількість глюкози залежить від її вмісту в крові та швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ).

Посилення ЕГС при пригніченні SGLT2 викликає також помірний осмодіурез і діуретичний ефект, сприяючи зниженню систолічного і діастолічного артеріального тиску (АТ). Під час досліджень у хворих на цукровий діабет 2-го типу було встановлено, що в результаті зростання ЕГС відбувається втрата калорій і, як наслідок, зниження ваги тіла.

У дослідженнях I фази при встановленні ЕГС було продемонстровано, що у випадку використання клінічно значущих доз препарату у здорових добровольців середнє підвищення ЕГС протягом 24 годин було схожим і становило приблизно для дози 50 мг – 39 і 49 тис. мг, а для дози 100 мг – 39–56 тис. мг і 35–48 тис. мг при одноразовому і багаторазовому прийомі, відповідно. У осіб, які страждають на цукровий діабет 2-го типу, вплив іпрагліфлозину на добову ЕГС був більш суттєвим. Через 14 днів після початку прийому в групі, що отримувала препарат, спостерігалося помітне підвищення відносно вихідного рівня середньої добової ЕГС (для дози 50 і 100 мг – на 81 і 90 тис. мг, відповідно) порівняно з групою плацебо (5 тис. мг). Завдяки зростанню ЕГС знижувалася концентрація глюкози в плазмі натще (ГПН) і після прийому їжі, а також вміст інсуліну в сироватці крові натще.

У клінічних дослідженнях було продемонстровано статистично значуще зменшення вмісту глікозильованого гемоглобіну (НbА1с), ГПН і ваги тіла при використанні іпрагліфлозину в режимі монотерапії. Такі ж результати були продемонстровані при використанні Суглата в поєднанні з піоглітазоном, метформіном, похідними сульфонілсечовини (СМ), інгібіторами дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), метформіном і ситагліптином, інсуліном (± інгібітор ДПП-4), натеглінідом, інгібітором α-глюкозидаз (α-ГІ), аналогом глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) (± СМ).

У разі відсутності бажаних результатів на фоні лікування Суглатом у дозі 50 мг, при підвищенні дози до 100 мг фіксувалося подальше зниження рівня НbА1с, ГПН і ваги тіла.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Для дорослих:

Цукровий діабет 2 типу для покращення глікемічного контролю в якості:

- монотерапії у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження;

- у комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами, включаючи метформін, піоглітазон, похідні сульфонілсечовини, інгібітори ДПП-4, інсулін (+ інгібітор ДПП-4), метформін з ситагліптином, інгібітори α-глюкозидази (α-ГІ), натеглінід, аналоги ГПП-1 (в т.ч. у комбінації з похідними СМ), при відсутності адекватного глікемічного контролю.

- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату;

- важкий кетоацидоз, діабетична кома або прекома;

- важкі інфекційні захворювання, періопераційний період, серйозні операції та травми;

- важке порушення функції нирок (ШКФ

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Порушення з боку імунної системи: ангіоневротичний набряк.

Інфекції та паразитарні інвазії: інфекція статевих органів (вульвовагінальний кандидоз, генітальний свербіж та інші інфекції статевих органів).

Порушення з боку обміну речовин і харчування: гіпоглікемія, спрага, відчуття голоду, кетоацидоз.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення.

Порушення з боку органу зору: діабетична ретинопатія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, блювання.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: екзема, висип, свербіж, кропив'янка.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у спині, міалгія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: полакіурія (або поліурія), інфекція сечовивідних шляхів.

Загальні розлади: астенія.

Лабораторні та інструментальні дані: зменшення маси тіла.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Випускають препарат у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двояковипуклі, круглі, у плівковій оболонці світло-фіолетового кольору (по 10 шт. у блістері; у картонній пачці з контролем першого відкриття або без нього 1, 3, 6 або 10 блістерів та інструкція по застосуванню Суглата).

В 1 таблетці містяться:

активна речовина: іпрагліфлозин – 50 мг (у вигляді іпрагліфлозин L-проліна в кількості 64,3 мг);
додаткові компоненти: карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гіпролоза;
плівкова оболонка: Опадрай 03F40025 (макрогол 6000, тальк, гіпромелоза, діоксид титану, барвники оксид заліза червоний і оксид чорний).