Сталево
Stalevo
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Stalevo" 100/25/200 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день.
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 2 рази на день.
Фармакологічні властивості
Комбінований протипаркінсонічний засіб. Представляє собою поєднання леводопи - метаболічного попередника дофаміну, карбідопи - інгібітора декарбоксилази ароматичних амінокислот і ентакапону - інгібітора КОМТ.
Леводопа підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю декарбоксилази ароматичних амінокислот. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений її перетворенням в дофамін безпосередньо в ЦНС. Леводопа швидко декарбоксилюється в периферичних тканинах, перетворюючись в дофамін, який, однак, через ГЕБ не проникає.
Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи і утворення дофаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить в ЦНС.
В результаті інгібування допа-декарбоксилази леводопа біотрансформується за участю КОМТ в потенційно небезпечний метаболіт 3-О-метилдопа (3-ОМД).
Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.
Леводопа підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю декарбоксилази ароматичних амінокислот. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений її перетворенням в дофамін безпосередньо в ЦНС. Леводопа швидко декарбоксилюється в периферичних тканинах, перетворюючись в дофамін, який, однак, через ГЕБ не проникає.
Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи і утворення дофаміну в периферичних тканинах, що опосередковано призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить в ЦНС.
В результаті інгібування допа-декарбоксилази леводопа біотрансформується за участю КОМТ в потенційно небезпечний метаболіт 3-О-метилдопа (3-ОМД).
Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровотоку, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефект.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо незалежно від прийому їжі; таблетки не можна ділити на частини або розламувати. Оптимальна добова доза визначається ретельним підбором дози леводопи для кожного пацієнта індивідуально.
Добову дозу бажано оптимізувати, використовуючи один з трьох існуючих видів дозування СТАЛЕВО (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг або 150/37,5/200 мг леводопа/карбідопа/ентакапон).
Як разову дозу слід приймати тільки одну таблетку будь-якого дозування. Максимальна добова доза - 1,5 г леводопи, 2 г ентакапону, 375 мг карбідопи (відповідає 10 таблеткам СТАЛЕВО 150/37,5/200 мг). Кратність прийому дози визначається лікарем. Регулювання дози в процесі лікування. При необхідності введення більшої кількості леводопи зменшують інтервал між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у більшій дозуванні (обов'язково в межах рекомендованої дози!).
Якщо потрібно менше кількості леводопи, то збільшують інтервали між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у меншій дозуванні.
Якщо одночасно зі СТАЛЕВО застосовуються інші препарати, що містять леводопу, то слід ретельно дотримуватися рекомендацій щодо загальної добової дози препарату.
Добову дозу бажано оптимізувати, використовуючи один з трьох існуючих видів дозування СТАЛЕВО (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг або 150/37,5/200 мг леводопа/карбідопа/ентакапон).
Як разову дозу слід приймати тільки одну таблетку будь-якого дозування. Максимальна добова доза - 1,5 г леводопи, 2 г ентакапону, 375 мг карбідопи (відповідає 10 таблеткам СТАЛЕВО 150/37,5/200 мг). Кратність прийому дози визначається лікарем. Регулювання дози в процесі лікування. При необхідності введення більшої кількості леводопи зменшують інтервал між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у більшій дозуванні (обов'язково в межах рекомендованої дози!).
Якщо потрібно менше кількості леводопи, то збільшують інтервали між прийомами препарату і/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у меншій дозуванні.
Якщо одночасно зі СТАЛЕВО застосовуються інші препарати, що містять леводопу, то слід ретельно дотримуватися рекомендацій щодо загальної добової дози препарату.
Показання
Хвороба Паркінсона і паркінсонізм (за винятком лікарського) в тих випадках, коли використання комбінації леводопа і карбідопа малоефективно.
Протипоказання
- гіперчутливість до активних компонентів або будь-якої з допоміжних речовин (наповнювачів);
- виражені порушення функції печінки;
- вузькокутова глаукома;
- феохромоцитома;
- спільне застосування з неселективними інгібіторами МАО типів А і В (наприклад з фенелзином, транілципроміном);
- спільне застосування з селективними інгібіторами МАО типів А і В;
- злоякісний нейролептичний синдром і/або атравматичний гострий рабдоміоліз (в т.ч. в анамнезі);
- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність (за винятком тих індивідуальних ситуацій, коли потенційний позитивний ефект від прийому Сталево перевищує можливий ризик для розвитку плода);
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років.
З обережністю: тяжка серцево-судинна і легенева недостатність; бронхіальна астма; захворювання печінки, нирок; цукровий діабет та інші декомпенсовані ендокринні захворювання; ерозивно-виразкові ураження ШКТ; судоми (в анамнезі); інфаркт міокарда в анамнезі з залишковими атріальними вузловими або шлуночковими аритміями (вимагається контроль серцевої функції протягом усього періоду початкового регулювання режиму дозування препарату); психоз в анамнезі і/або в процесі лікування, депресії з суїцидальними тенденціями, асоціальна поведінка; ширококутова глаукома (при ретельному контролі ВГД); пацієнти, які отримують на фоні лікування Сталево препарати, здатні викликати ортостатичну гіпотензію; при супутньому призначенні нейролептичних засобів, що блокують дофамінові рецептори (особливо D2-рецептори), лікування Сталево повинно проводитися під ретельним наглядом пацієнта на предмет припинення протипаркінсонічного ефекту препарату або посилення симптомів захворювання; одночасний прийом Сталево і трициклічних антидепресантів, дезипраміну, мапротиліну, венлафаксину; одночасний прийом з варфарином і ЛЗ, метаболізованими КОМТ (пароксетин).
- виражені порушення функції печінки;
- вузькокутова глаукома;
- феохромоцитома;
- спільне застосування з неселективними інгібіторами МАО типів А і В (наприклад з фенелзином, транілципроміном);
- спільне застосування з селективними інгібіторами МАО типів А і В;
- злоякісний нейролептичний синдром і/або атравматичний гострий рабдоміоліз (в т.ч. в анамнезі);
- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність (за винятком тих індивідуальних ситуацій, коли потенційний позитивний ефект від прийому Сталево перевищує можливий ризик для розвитку плода);
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років.
З обережністю: тяжка серцево-судинна і легенева недостатність; бронхіальна астма; захворювання печінки, нирок; цукровий діабет та інші декомпенсовані ендокринні захворювання; ерозивно-виразкові ураження ШКТ; судоми (в анамнезі); інфаркт міокарда в анамнезі з залишковими атріальними вузловими або шлуночковими аритміями (вимагається контроль серцевої функції протягом усього періоду початкового регулювання режиму дозування препарату); психоз в анамнезі і/або в процесі лікування, депресії з суїцидальними тенденціями, асоціальна поведінка; ширококутова глаукома (при ретельному контролі ВГД); пацієнти, які отримують на фоні лікування Сталево препарати, здатні викликати ортостатичну гіпотензію; при супутньому призначенні нейролептичних засобів, що блокують дофамінові рецептори (особливо D2-рецептори), лікування Сталево повинно проводитися під ретельним наглядом пацієнта на предмет припинення протипаркінсонічного ефекту препарату або посилення симптомів захворювання; одночасний прийом Сталево і трициклічних антидепресантів, дезипраміну, мапротиліну, венлафаксину; одночасний прийом з варфарином і ЛЗ, метаболізованими КОМТ (пароксетин).
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: часто - анемія; нечасто - тромбоцитопенія.
Психічні порушення: часто - депресія, галюцинації, сплутаність свідомості*, кошмари*, безсоння; нечасто - психоз, ажитація*; немає даних - суїцидальна поведінка.
З боку нервової системи: дуже часто - дискінезія*; часто - загострення симптомів паркінсонізму (наприклад, бардікінезія*), тремор, феномен "включення-виключення", дистонія, когнітивні порушення (амнезія, деменція), сонливість, запаморочення*, головний біль; немає даних - ЗНС*.
З боку органу зору: часто - затуманення зору.
З боку серцево-судинної системи: часто - прояви ІХС, крім інфаркту міокарда (хвороба Гебердена**), порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, гіпертензія; нечасто - інфаркт міокарда**.
З боку дихальної системи: часто - задишка.
З боку ШКТ: дуже часто - діарея*, нудота: часто - зниження апетиту, запор, блювота, диспепсія, дискомфорт і біль у животі, сухість у роті; нечасто - коліт, дисфагія, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - відхилення в показниках функціональних печінкових проб, немає даних - гепатит (часто - холестатичний*).
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - висип, гіпергідроз; нечасто - фарбування шкіри, нігтів, волосся, поту; рідко - набряк Квінке; немає даних - кропив'янка.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - біль у м'язах, кістках і суглобах; часто - м'язові спазми, біль у суглобах; немає даних - рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: дуже часто - хроматурія; часто - інфекції сечовивідних шляхів; нечасто - затримка сечі.
Інші: часто - біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, можливо супроводжуване падінням, астенія, втома, зменшення маси тіла; нечасто - нездужання.
Деякі з небажаних явищ пов'язані з підвищеною дофамінергічною активністю (дискінезія, нудота, блювота) і відзначаються, як правило, на початку лікування. Зниження дози леводопи зменшує ступінь і частоту виникнення цих дофамінергічних реакцій. Деякі небажані реакції (включаючи діарею і фарбування сечі в червоно-коричневий колір) виникають безпосередньо через властивості ентакапону; в деяких випадках ентакапон може викликати також фарбування шкіри, нігтів, волосся і поту. Іноді при лікуванні карбідопою/леводопою відзначаються судоми. Тим не менш, причинно-наслідковий зв'язок між судомами і застосуванням цих речовин не встановлений.
Такі розлади контролю над спонуканнями, як ігроманія, підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічне прагнення витрачати гроші, обжерливість і компульсивне вгамування голоду можуть виникнути в ході лікування агоністами дофаміну і/або іншими дофамінергічними препаратами, включаючи препарат дану комбінацію.
Відомі окремі випадки, коли ентакапон у комбінації з леводопою викликав надмірну сонливість у денний час і епізоди раптового засинання.
Психічні порушення: часто - депресія, галюцинації, сплутаність свідомості*, кошмари*, безсоння; нечасто - психоз, ажитація*; немає даних - суїцидальна поведінка.
З боку нервової системи: дуже часто - дискінезія*; часто - загострення симптомів паркінсонізму (наприклад, бардікінезія*), тремор, феномен "включення-виключення", дистонія, когнітивні порушення (амнезія, деменція), сонливість, запаморочення*, головний біль; немає даних - ЗНС*.
З боку органу зору: часто - затуманення зору.
З боку серцево-судинної системи: часто - прояви ІХС, крім інфаркту міокарда (хвороба Гебердена**), порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, гіпертензія; нечасто - інфаркт міокарда**.
З боку дихальної системи: часто - задишка.
З боку ШКТ: дуже часто - діарея*, нудота: часто - зниження апетиту, запор, блювота, диспепсія, дискомфорт і біль у животі, сухість у роті; нечасто - коліт, дисфагія, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - відхилення в показниках функціональних печінкових проб, немає даних - гепатит (часто - холестатичний*).
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - висип, гіпергідроз; нечасто - фарбування шкіри, нігтів, волосся, поту; рідко - набряк Квінке; немає даних - кропив'янка.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - біль у м'язах, кістках і суглобах; часто - м'язові спазми, біль у суглобах; немає даних - рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи: дуже часто - хроматурія; часто - інфекції сечовивідних шляхів; нечасто - затримка сечі.
Інші: часто - біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, можливо супроводжуване падінням, астенія, втома, зменшення маси тіла; нечасто - нездужання.
Деякі з небажаних явищ пов'язані з підвищеною дофамінергічною активністю (дискінезія, нудота, блювота) і відзначаються, як правило, на початку лікування. Зниження дози леводопи зменшує ступінь і частоту виникнення цих дофамінергічних реакцій. Деякі небажані реакції (включаючи діарею і фарбування сечі в червоно-коричневий колір) виникають безпосередньо через властивості ентакапону; в деяких випадках ентакапон може викликати також фарбування шкіри, нігтів, волосся і поту. Іноді при лікуванні карбідопою/леводопою відзначаються судоми. Тим не менш, причинно-наслідковий зв'язок між судомами і застосуванням цих речовин не встановлений.
Такі розлади контролю над спонуканнями, як ігроманія, підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічне прагнення витрачати гроші, обжерливість і компульсивне вгамування голоду можуть виникнути в ході лікування агоністами дофаміну і/або іншими дофамінергічними препаратами, включаючи препарат дану комбінацію.
Відомі окремі випадки, коли ентакапон у комбінації з леводопою викликав надмірну сонливість у денний час і епізоди раптового засинання.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки 50/12,5/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 50».
Таблетки 100/25/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 100».
Таблетки 150/37,5/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 150».
Таблетки 100/25/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 100».
Таблетки 150/37,5/200 мг — коричнювато-червоного або сірувато-червоного кольору, подовжено-еліпсоїдальні, двояковипуклі, без ризики, вкриті оболонкою. На одній стороні нанесено код «LCE 150».
