Нілотиніб

Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази. Ефективно інгібує тирозинкіназну активність Bcr-Abl онкопротеїну клітинних ліній і первинно позитивних за філадельфійською хромосомою (Ph-позитивних) лейкозних клітин. Має високу спорідненість до ділянок зв'язування з АТФ і, таким чином, чинить виражений інгібуючий вплив на вільний тип Bcr-Abl онкопротеїну, а також демонструє активність щодо іматиніб-резистентних 32/33 мутантних форм Bcr-Abl-тирозинкінази, за винятком T315I мутації. Нілотиніб селективно інгібує проліферацію та індукує апоптоз клітинних ліній і Ph-позитивних лейкозних клітин у пацієнтів з хронічним мієлолейкозом (ХМЛ). Нілотиніб не чинить або чинить незначний вплив на інші відомі протеїнкінази (включаючи кіназу білків сімейства Src), крім кіназ, що мають рецептори до факторів росту тромбоцитів, Kit-рецептори та ефринові рецептори. Інгібування протеїнкіназ цього типу відбувається при концентраціях нілотинібу в межах діапазону терапевтичних доз при прийомі всередину, рекомендованих для лікування ХМЛ.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Для дорослих:

Лікування позитивного за філадельфійською хромосомою хронічного мієлолейкозу в хронічній фазі та фазі акселерації у дорослих пацієнтів при непереносимості або резистентності до попередньої терапії, включаючи іматиніб.

Вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий і підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до нілотинібу.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

З боку системи кровотворення: дуже часто - тромбоцитопенія (27%), нейтропенія (15%), анемія (13%); часто - фебрильна нейтропенія, панцитопенія; частота невідома - тромбоцитемія, лейкоцитоз. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: дуже часто - головний біль (15%); часто - запаморочення, парестезії, безсоння; іноді - внутрішньочерепний крововилив, мігрень, тремор, гіпестезія, гіперестезія, депресія, тривожність; частота невідома - набряк мозку, втрата свідомості, неврит зорового нерва та периферична невропатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація. З боку травної системи: дуже часто - нудота (19%), запори (11%), діарея (11%), часто - блювання (9%), біль у животі (5%), анорексія (5%), абдомінальний дискомфорт, диспепсія, метеоризм; іноді - панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, гастроезофагеальний рефлюкс, стоматит, сухість у роті, підвищення або зниження апетиту, гепатит; частота невідома - перфорація шлунково-кишкових виразок, ретроперитонеальний крововилив, блювання з кров'ю, виразка шлунка, виразковий езофагіт, часткова кишкова непрохідність, гепатомегалія, жовтяниця. Дерматологічні реакції: дуже часто - висип (26%), свербіж (22%), часто - алопеція (7%), екзема, кропив'янка, гіпергідроз, сухість шкіри; іноді - ексфоліативний висип, екхімози; частота невідома - вузлувата еритема, виразки шкіри, петехії, підвищена фоточутливість. З боку обміну речовин: часто - гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіперглікемія; іноді - гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпокальціємія, гіпофосфатемія, дегідратація; частота невідома - гіперкальціємія, гіперфосфатемія. З боку ендокринної системи: іноді - гіпертиреоз; частота невідома - гіпотиреоз, тиреоїдит, цукровий діабет. З боку органів чуття: часто - вертиго; іноді - внутрішньоочний крововилив, зниження гостроти зору, періорбітальний набряк, кон'юнктивіт, подразнення очей, синдром "сухого" ока; частота невідома - набряк диска зорового нерва, диплопія, затуманення зору, світлобоязнь, припухлість повік, блефарит, біль в оці, зниження гостроти слуху, біль у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, припливи крові до обличчя, підвищення АТ; іноді - серцева недостатність, стенокардія, фібриляція передсердь, перикардіальний випіт, ІХС, кардіомегалія, поява шумів у серці, брадикардія, гіпертензивний криз, гематоми; частота невідома - інфаркт міокарда, перикардит, тріпотіння передсердь, екстрасистолія, геморагічний шок, зниження АТ, тромбоз. З боку дихальної системи: часто - задишка у спокої та при фізичному навантаженні, кашель, дисфонія; іноді - набряк легень, плевральний випіт, інтерстиціальні захворювання легень, біль у грудній клітці, плеврит, носова кровотеча, біль у ділянці глотки та/або гортані, подразнення слизової оболонки глотки; частота невідома - легенева гіпертензія. З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія (8%), артралгія (6%), біль у кістках (6%), спазм м'язів (6%); іноді - м'язова слабкість; частота невідома - артрит, набряки суглобів. З боку сечовидільної системи: іноді - дизурія, болісні позиви до сечовипускання, ніктурія, полакіурія; частота невідома - ниркова недостатність, гематурія, нетримання сечі. З боку репродуктивної системи: іноді - біль у молочній залозі, еректильна дисфункція, гінекомастія. Інфекційні захворювання: іноді - пневмонія, інфекції сечовидільних шляхів, фарингіт, гастроентерит; частота невідома - сепсис, бронхіт, герпетична інфекція (простий герпес), кандидоз. Інші: дуже часто - підвищена втомлюваність (16%), часто - астенія (6%), затримка рідини та набряки (5%), підвищення температури тіла, нічна пітливість; іноді - біль у грудях, набряки обличчя, набряки ніг, грипоподібний синдром, озноб, загальне нездужання. З боку лабораторних показників: дуже часто - підвищення активності ліпази; часто - підвищення в плазмі крові активності амілази, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, рівня білірубіну, рівня глюкози, зниження або підвищення маси тіла; іноді - підвищення в плазмі крові активності ЛДГ, рівня креатиніну, сечовини, гіпоглікемія; частота невідома - підвищення рівня тропоніну, підвищення в плазмі крові рівня кон'югованого білірубіну. Можливе асимптомне підвищення рівня ліпази в сироватці крові, в окремих випадках це підвищення супроводжувалося клінічними симптомами, такими як абдомінальний біль, або розвивалося на тлі панкреатиту. Плевральний і перикардіальний випіт, а також інші ускладнення, що є наслідком затримки рідини, застійна серцева недостатність, подовження інтервалу QTcF понад 500 мсек спостерігалися менш ніж у 1% випадків. Про розвиток шлунково-кишкової кровотечі та крововиливу в ЦНС повідомлялося у 3% та 1% випадків відповідно.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Капсули